Фтизопирам ®

Активно вещество

Фармакологична група

Форма на издаване, състав и опаковка

Хапчета бели или почти бели, плоскоцилиндрични, скосени и назъбени.

Помощни вещества: картофено нишесте, натриев нишестен гликолат, стеаринова киселина, талк, колоиден силициев диоксид (аеросил).

100 броя. - полипропиленови кутии (1) - опаковки от картон.
100 броя. - полиетиленови кутии (1) - картонени опаковки.

Клинична и фармакологична група

Регистрационни номера

фармакологичен ефект

Изониазид е специфично противотуберкулозно лекарство, което има подчертан бактерициден ефект, главно по отношение на бързо разпространяващите се популации на Mycobacterium tuberculosis. Изониазид инхибира синтеза на миколова киселина, необходима за образуването на клетъчната стена на микобактериите.

Пиразинамидът, производно на никотинамид, има висока противотуберкулозна активност. Действието му може да бъде както бактерицидно, така и бактериостатично, в зависимост от концентрацията на лекарството и чувствителността на микроорганизмите.

Фармакокинетика

Изониазид бързо се абсорбира след перорално приложение, но докато приемате лекарството с храна, неговата абсорбция и бионаличност намаляват. След еднократен перорален прием на 300 mg изониазид Cmax в плазмата се наблюдават след 1-2 часа. T1/2 е 0,5-1,6 часа ("бързи ацетилатори") или 2-5 часа ("бавно"). Когато чернодробната функция е нарушена, T1/2 на изониазид се удължава.

Комуникация с плазмените протеини - до 10%. Изониазид прониква добре в различни тъкани и телесни течности, включително кости и цереброспинална течност. Изониазид се ацетилира и хидролизира в черния дроб. Ацетилирането е основният метаболитен път на изониазид. Скоростта на ацетилиране зависи от индивидуалните характеристики на пациента. Метаболитите на изониазид нямат антимикробна активност.

В рамките на 24 часа 75-95% от приложената доза се екскретира с урината под формата на метаболити (N-ацетилизониазид). Част от изониазид се екскретира в урината непроменена: до 12% за "бързи ацетилатори" и до 27% за "бавни ацетилатори". При тежка бъбречна недостатъчност при „бавни ацетилатори“ е възможно натрупване на лекарство.

Пиразинамид бързо и почти напълно абсорбира в стомашно-чревния тракт, той прониква добре в различни тъкани и телесни течности. Концентрацията му в цереброспиналната течност е 87-100% от плазмените концентрации. След еднократно перорално приложение Cmax на пиразинамид се отбелязва след 1-2 часа, пиразиноева киселина - след 4-5 часа.

Връзката на пиразинамид с плазмените протеини е 10-20%, пиразиноевата киселина - 31%.

Той претърпява биотрансформация в черния дроб, където под въздействието на микрозомални ензими първо се хидролизира до пиразиноева киселина (която е активен метаболит) и след това се превръща в 5-хидроксипиразинова киселина. Т1/2 на пиразинамид - около 9,5 часа, пиразиноева киселина - около 12 ч. При бъбречна недостатъчност Т1/2 се увеличава съответно до 26 часа и 22 часа. Лекарството се екскретира главно с урината в рамките на 72 часа: около 3% - под формата на непроменено лекарство, 33% - под формата на пиразиноева киселина и 36% - под формата на други метаболити.

Показания за употребата на лекарството

- лечение на туберкулоза, причинена от чувствителни микобактерии към изониазид и пиразинамид (всички форми и локализации).

Схема на дозиране

Фтизопирам се прилага перорално след хранене, 1 път/ден. Дозирането на Phthisopyram се извършва съгласно изониазид в размер на 5-10 mg/kg от теглото на пациента.

Лекарството се прилага ежедневно през периода на интензивно лечение (3-4 месеца), след това през ден. Общата курсова доза Phthisopyram за всеки пациент е индивидуална и зависи от естеството на заболяването, ефективността на лечението и поносимостта.

Страничен ефект

От страна на хепато-билиарната система: може да има нарушена чернодробна функция, особено при пациенти с недохранване или предишно чернодробно заболяване, както и при пациенти в напреднала възраст.

От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, диария, коремна болка.

От нервната система: главоболие, замаяност, рядко - раздразнителност, еуфория, безсъние, психоза. Понякога е възможно развитието на периферна невропатия, особено при пациенти в напреднала възраст, бременни жени, пациенти с недохранване, пациенти със захарен диабет, както и при пациенти с хронични чернодробни заболявания, включително алкохолна етиология. За профилактика на периферна невропатия се препоръчва прием на пиридоксин. Хората с епилепсия могат да имат по-чести гърчове.

От страна на сърдечно-съдовата система: сърцебиене, ангина пекторис, повишено кръвно налягане.

Алергични реакции:кожен обрив, сърбеж.

Други: много рядко - гинекомастия, менорагия.

От страна на хепато-билиарната система: Чернодробните реакции варират от асимптоматична дисфункция на чернодробните клетки, откриваема само чрез лабораторни изследвания, до тежка чернодробна дисфункция, проявена с жълтеница. Тези нежелани реакции обикновено не се проявяват при пиразинамид, приеман в дози, които не надвишават 25 mg/kg телесно тегло/ден; добавянето на пиразинамид към рифампицин и изониазид не увеличава общата честота на чернодробна токсичност.

От храносмилателната система: намален апетит, гадене, повръщане, диария, "метален" вкус в устата, обостряне на пептични язви.

От страна на централната нервна система: виене на свят, главоболие, нарушения на съня, свръхвъзбудимост, депресия; в някои случаи - халюцинации, конвулсии, объркване.

От страна на хемопоетичната система и системата за хемостаза: тромбоцитопения, сидеробластична анемия, вакуолизация на еритроцитите, порфирия, повишено съсирване на кръвта, спленомегалия.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия.

От пикочната система: дизурия, интерстициален нефрит.

Алергични реакции: кожен обрив, уртикария, фоточувствителност.

Други: хипертермия, акне, хиперурикемия, повишена серумна концентрация на желязо. Може да се развие подагрен артрит.

Противопоказания за употребата на лекарството

Фтизопирам е противопоказан при пациенти:

- със свръхчувствителност към изониазид и пиразинамид;

- с епилепсия и други заболявания, придружени от тенденция към гърчове;

- неконтролирана артериална хипертония;

- тежка коронарна недостатъчност;

- пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;

- бременност и кърмене.

Внимателно предписвайте лекарството на хора с хронична бъбречна недостатъчност.

Фтизопирамът може да има хепатотоксичен ефект, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция, при хора с хроничен алкохолизъм и при пациенти с недохранване.

Заявление за нарушения на чернодробната функция

Фтизопирам може да има хепатотоксичен ефект, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция, при лица, страдащи от хроничен алкохолизъм.

Приложение за нарушена бъбречна функция

Внимателно предписвайте лекарството на хора с хронична бъбречна недостатъчност.

Бременност и кърмене

По време на бременност Phthisopyram се предписва само по здравословни причини. Изониазид и пиразинамид се екскретират в кърмата. Жените, приемащи фтизопирам, не трябва да кърмят.

специални инструкции

По време на лечението с лекарството пациентите трябва да се въздържат от пиене на алкохол.

При продължителна терапия, както и при пациенти с нарушена чернодробна функция, се препоръчва редовно да се следи пълната кръвна картина и чернодробните показатели.

За профилактика и лечение на периферна невропатия, която може да се развие по време на терапията с изониазид, се препоръчва допълнително назначаване на пиридоксин (витамин В6).

В някои случаи, особено при пациенти с анамнеза за пристъпи на подагра, се препоръчва периодично да се проследяват серумните нива на пикочна киселина.

Когато се предписва пиразинамид на пациенти с хипопластична анемия, трябва да се вземе предвид ефектът на лекарството върху времето на съсирване на кръвта.

Препоръчва се мониториране на плазмената активност на ALT и ACT и оценка на чернодробната функция ежемесечно. Изониазид трябва да се преустанови само ако нивата на трансаминазите са над 3 пъти по-високи от ULN, тъй като често има асимптоматично преходно повишаване на нивата на чернодробните ензими, което не налага прекратяване на лечението. С развитието на остър или хроничен хепатит, изониазид трябва да бъде отменен; в последния случай терапията с изониазид не може да бъде възобновена.

Когато се приема във високи дози, е възможно развитието на нежелани реакции от страна на нервната система (периферна невропатия), което засяга способността за шофиране на кола и работа със сложно оборудване.

Предозиране

Симптоми предозиране: гадене, повръщане, коремна болка, жълтеница, повишени нива на чернодробните ензими, остър белодробен оток, нарушено съзнание, кома, конвулсии, дихателна недостатъчност, хипергликемия, метаболитна кетоацидоза.

Лечение: стомашна промивка с въвеждане на активен въглен, принудителна диуреза, общи мерки за поддържане на жизнените функции, хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Изониазид забавя метаболизма на някои лекарства, включително фенитоин, карбамазепин и валпроат. При едновременното назначаване с изониазид се препоръчва да се намали дозата на тези лекарства.

Трябва да се избягва едновременната употреба на изониазид и дисулфирам, тъй като това може да доведе до психични разстройства. Механизмът на това взаимодействие не е установен.

Изониазид повишава серумните концентрации на карбамазепин и фенитоин, намалява кръвните концентрации на кетоконазол и циклоспорин.

Антиацидите намаляват абсорбцията на изониазид.

Пиенето на алкохол по време на терапия с изониазид може да увеличи риска от хепатит.

Пиразинамид може да повиши серумните концентрации на пикочна киселина и да намали ефективността на лекарствата за лечение на подагра, като алопуринол, колхицин, пробеницид, сулфинпиразон. В такива случаи може да се наложи увеличаване на дозата на лекарства против подагра.

При едновременна употреба с пиразинамид, концентрациите в кръвта и ефективността на циклоспорин могат да намалят.

Условия и периоди на съхранение

Списък Б. На сухо и тъмно място, при температура не по-висока от 25 ° С. Да се ​​пази извън обсега на деца.

Срок на годност 2 години 6 месеца Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.