Фтизопирам
Активно вещество
Изониазид * + Пиразинамид * (Изониазид * + Пиразинамид *)
J04AC51 Изониазид в комбинация с други лекарства
Фармакологична група
- Други синтетични антибактериални средства в комбинации
Състав и форма на освобождаване
в кутии от 100 броя.
Описание на лекарствената форма
Бели или почти бели таблетки.
фармакологичен ефект
Фармакологичен ефект - противотуберкулозен.
Изониазид блокира синтеза на миколова киселина, която е необходима за образуването на клетъчната стена на микобактерията туберкулоза, има подчертан бактерициден ефект, като правило, по отношение на пролифериращите популации на микобактериите.
Пиразинамид активен срещу микобактерии туберкулоза, в зависимост от концентрацията и чувствителността на микроорганизмите, има бактерициден или бактериостатичен ефект.
Фармакокинетика
Изониазид бързо се абсорбира след перорално приложение (едновременният прием на храна намалява абсорбцията и бионаличността). Cmax в кръвта след еднократен прием през устата в доза от 300 mg се постига за 1-2 часа.Свързването с плазмените протеини е до 10%. T1/2 - 0,5-1,6 часа (бързо ацетилиране) или 2-5 часа (бавно ацетилиране), в случай на нарушена чернодробна функция, T1/2 се удължава. Обикновено прониква в тъканите и биологичните течности на тялото, включително в костната тъкан и цереброспиналната течност. В черния дроб той се ацетилира с образуването на неактивни метаболити. Екскретира се с урината непроменен - 12% (с бързо ацетилиране), 27% (с бавно ацетилиране) и под формата на метаболити. При тежка бъбречна недостатъчност при пациенти с бавно ацетилиране е възможно натрупване на лекарство.
Пиразинамид бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. В черния дроб под въздействието на микрозомални ензими той се хидролизира до пиразиноева киселина (активен метаболит), която след това се превръща в 5-хидроксипиразинова киселина. Cmax в кръвта след еднократно перорално приложение се постига след 1-2 часа (пиразинамид), 4-5 часа (пиразиноева киселина). Свързването на пиразинамид с плазмените протеини е 10–20%, пиразиноевата киселина е 31%. Пиразинамид обикновено прониква в различни органи и тъкани, концентрацията в цереброспиналната течност е 87-100% плазма. T1/2 пиразинамид - около 9,5 часа, пиразиноева киселина - около 12 часа, с бъбречна недостатъчност се увеличава съответно до 26 и 22 часа. Екскретира се основно през бъбреците в рамките на 72 часа (около 3% - непроменен, 33% - под формата на пиразиноева киселина и 36% - под формата на други метаболити).
Показания за лекарството Phthisopyram®
Туберкулоза от всички форми и локализации (лечение, химиопрофилактика, антирецидивна терапия).
Противопоказания
Свръхчувствителност, епилепсия и други заболявания, придружени от тенденция към гърчове; хипертония II-III етап, исхемична болест на сърцето, цироза на черния дроб, остър хепатит, язва на стомаха и дванадесетопръстника, микседем.
Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност - само ако е абсолютно необходимо. По време на лечението кърменето трябва да бъде спряно.
Странични ефекти
От храносмилателния тракт: чернодробна дисфункция, гадене, повръщане, диария, коремна болка.
От нервната система: периферна невропатия.
От храносмилателния тракт: нарушена чернодробна функция (при прием на високи дози от лекарството - 25 mg/kg/ден или повече), намален апетит, гадене, повръщане, диария.
Други: рядко - подагрен артрит, артралгия, сидеробластична анемия, алергични реакции.
Взаимодействие
Изониазид забавя метаболизма на фенитоин, карбамазепин, валпроат (предлага се намаляване на дозата на тези лекарства), повишава серумните концентрации на карбамазепин и фенитоин и понижава - кетоконазол. Трябва да се избягва споделянето с дисулфирам (вероятно е развитие на психични разстройства).
Пиразинамид намалява ефективността на лекарствата срещу подагра (необходимо е увеличаване на дозите на последните), понижава концентрацията в кръвта и ефективността на циклоспорина.
Начин на приложение и дозировка
Вътре, след хранене 1 път на ден. Дозирането се извършва съгласно изониазид със скорост 5-10 mg/kg. По време на периода на интензивна терапия (3-4 месеца) лекарството се приема ежедневно, след това през ден. Общата доза на курса е индивидуална и зависи от естеството на заболяването, ефективността на лечението и поносимостта.
Предозиране
Симптоми: гадене, повръщане, коремна болка, жълтеница, повишени чернодробни ензими, остър белодробен оток, нарушено съзнание, кома, конвулсии, дихателна недостатъчност, хипергликемия, метаболитна кетоацидоза.
Лечение: стомашна промивка, въвеждане на активен въглен, принудителна диуреза, поддържане на жизнените функции, хемодиализа.
Предпазни мерки
Предписвайте с повишено внимание на хора с хронична бъбречна недостатъчност, нарушена чернодробна функция, недохранване, хроничен алкохолизъм. По време на лечението човек трябва да се въздържа от консумация на алкохол. При продължителна терапия, както и при пациенти с нарушена чернодробна функция, трябва редовно да се следи пълната кръвна картина и показателите на чернодробната функция. Изониазид трябва да се оттегля само ако нивата на трансаминазите са над 3 пъти горната граница на нормата. Рискът от чернодробна дисфункция се увеличава при пациенти с хипотрофия, анамнеза за чернодробни заболявания и при хора в напреднала възраст. С развитието на остър или хроничен хепатит, изониазид трябва да бъде отменен; в последния случай е забранено възобновяването на терапията с изониазид.
Рискът от развитие на периферна невропатия е повишен при възрастни хора, бременни жени, пациенти с недохранване, захарен диабет, при пациенти с чернодробни заболявания, вкл. алкохолна етиология. За профилактика и лечение на периферна невропатия се предлага допълнителен прием на пиридоксин (витамин В6).
При пациенти с анамнеза за подагрозни пристъпи трябва да се проследяват нивата на пикочната киселина в кръвта. При наличие на хипопластична анемия трябва да се има предвид ефектът на лекарството върху времето на съсирване на кръвта.
Производител
Akrikhin Khimfarmkombinat OJSC, Русия.
Условия за съхранение на лекарството Phtisopyram®
На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се пази извън обсега на деца.
Срок на годност на лекарството Phthisopyram®
Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.
- Флуоресцеин - инструкции за употреба, описание, рецензии, аналози
- FERRUM LEK® дозировка на лекарството, Инструкции за употреба на лекарства
- Fluorescein Novartis инструкции за употреба, описание на лекарството
- Phthisopyram - инструкции за употреба, описание, рецензии, аналози
- Forsteo - инструкции за употреба, описание, наличност, рецензии, аналози