Phtizopyram ® (Phtizopyramum)

Активно вещество:

Съдържание

Фармакологична група

Състав и форма на освобождаване

в кутии от 100 броя.

Описание на лекарствената форма

Бели или почти бели таблетки.

фармакологичен ефект

Изониазид блокира синтеза на миколова киселина, която е необходима за образуването на клетъчната стена на микобактерията туберкулоза, има подчертан бактерициден ефект главно по отношение на пролифериращите популации на микобактериите.

Пиразинамид активен срещу микобактерии туберкулоза, в зависимост от концентрацията и чувствителността на микроорганизмите има бактерициден или бактериостатичен ефект.

Фармакокинетика

Изониазид бързо се абсорбира след поглъщане (едновременният прием на храна намалява абсорбцията и бионаличността). Cmax в кръвта след еднократен прием през устата в доза от 300 mg се постига за 1-2 часа.Свързването с плазмените протеини е до 10%. T1/2 - 0,5-1,6 часа (бързо ацетилиране) или 2-5 часа (бавно ацетилиране), в случай на нарушена чернодробна функция, T1/2 се удължава. Той прониква добре в тъканите и биологичните течности на тялото, включително костната тъкан и цереброспиналната течност. В черния дроб той се ацетилира с образуването на неактивни метаболити. Екскретира се с урината непроменен - 12% (с бързо ацетилиране), 27% (с бавно ацетилиране) и под формата на метаболити. При тежка бъбречна недостатъчност при пациенти с бавно ацетилиране е възможно натрупване на лекарство.

Пиразинамид бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт В черния дроб под действието на микрозомални ензими той се хидролизира до пиразиноева киселина (активен метаболит), която след това се превръща в 5-хидроксипиразинова киселина. Cmax в кръвта след еднократно перорално приложение се постига след 1-2 часа (пиразинамид), 4-5 часа (пиразиноева киселина). Свързването на пиразинамид с плазмените протеини е 10–20%, пиразиноевата киселина е 31%. Пиразинамидът прониква добре в различни органи и тъкани, концентрацията в цереброспиналната течност е 87-100% плазма. T1/2 пиразинамид - около 9,5 часа, пиразиноева киселина - около 12 часа, с бъбречна недостатъчност се увеличава съответно до 26 и 22 часа. Екскретира се основно през бъбреците в рамките на 72 часа (около 3% - непроменен, 33% - под формата на пиразиноева киселина и 36% - под формата на други метаболити).

Показания за лекарството Phthisopyram ®

Туберкулоза от всички форми и локализации (лечение, химиопрофилактика, антирецидивна терапия).

Противопоказания

Свръхчувствителност, епилепсия и други заболявания, придружени от тенденция към гърчове; хипертония II-III етап, исхемична болест на сърцето, чернодробна цироза, остър хепатит, язва на стомаха и дванадесетопръстника, микседем.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност - само ако е абсолютно необходимо. Кърменето трябва да бъде спряно по време на лечението.

Странични ефекти

От храносмилателния тракт: чернодробна дисфункция, гадене, повръщане, диария, коремна болка.

От нервната система: периферна невропатия.

От храносмилателния тракт: нарушена чернодробна функция (при прием на високи дози от лекарството - 25 mg/kg/ден или повече), намален апетит, гадене, повръщане, диария.

Други: рядко - подагрен артрит, артралгия, сидеробластична анемия, алергични реакции.

Взаимодействие

Изониазид забавя метаболизма на фенитоин, карбамазепин, валпроат (препоръчително е да се намали дозата на тези лекарства), повишава серумните концентрации на карбамазепин и фенитоин и понижава - кетоконазол. Трябва да се избягва споделянето с дисулфирам (възможно развитие на психични разстройства).

Пиразинамид намалява ефективността на лекарствата срещу подагра (необходимо е да се увеличат дозите на последните), понижава концентрацията в кръвта и ефективността на циклоспорина.

Начин на приложение и дозировка

Вътре, след хранене 1 път на ден. Дозирането се извършва съгласно изониазид със скорост 5-10 mg/kg. По време на периода на интензивна терапия (3-4 месеца) лекарството се приема ежедневно, след това през ден. Общата курсова доза е индивидуална и зависи от естеството на заболяването, ефективността на лечението и поносимостта.

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, коремна болка, жълтеница, повишени чернодробни ензими, остър белодробен оток, нарушено съзнание, кома, конвулсии, дихателна недостатъчност, хипергликемия, метаболитна кетоацидоза.

Лечение: стомашна промивка, въвеждане на активен въглен, принудителна диуреза, поддържане на жизнените функции, хемодиализа.

Предпазни мерки

Предписвайте с повишено внимание на хора с хронична бъбречна недостатъчност, нарушена чернодробна функция, недохранване, хроничен алкохолизъм. По време на лечението трябва да се въздържате от пиене на алкохол. При продължителна терапия, както и при пациенти с нарушена чернодробна функция, е необходимо редовно да се следи пълната кръвна картина и показателите на чернодробната функция. Изониазид трябва да се преустанови само ако нивата на трансаминазите са над 3 пъти горната граница на нормата. Рискът от чернодробна дисфункция се увеличава при пациенти с хипотрофия, анамнеза за чернодробно заболяване и при възрастни хора. С развитието на остър или хроничен хепатит, изониазид трябва да бъде отменен; в последния случай терапията с изониазид не може да бъде възобновена.

Рискът от развитие на периферна невропатия е повишен при възрастни хора, бременни жени, пациенти с недохранване, пациенти със захарен диабет, при пациенти с чернодробни заболявания, вкл. алкохолна етиология. За профилактика и лечение на периферна невропатия се препоръчва допълнителен прием на пиридоксин (витамин В6).

При пациенти с анамнеза за подагрозни пристъпи трябва да се проследяват нивата на пикочната киселина в кръвта. При наличие на хипопластична анемия трябва да се има предвид ефектът на лекарството върху времето на съсирване на кръвта.

Производител

Akrikhin Khimfarmkombinat OJSC, Русия.

Условия за съхранение на лекарството Phthisopyram ®

Да се пази извън обсега на деца.

Срок на годност на лекарството Phthisopyram ®

Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.