tidomet-forte /) "data-alias ="/drugs? id = tidomet-forte/"class =" drugs "> Tidomet Forte

УКАЗАНИЯ
(информация за специалисти)
относно медицинската употреба на лекарството

TIDOMET FORTE

Регистрационен номер: P N012502/01

Търговско наименование: Тидомет Форте

Доза от: хапчета

Състав: една таблетка съдържа 25 mg карбидопа и 250 mg леводопа като активни вещества, както и спомагателни вещества: повидон (поливинилпиролидон), талк, магнезиев стеарат, нишесте (сухо), колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза.

Описание: бяла до почти бяла кръгла плоска таблетка с надпис от едната страна на таблетката.

Фармакотерапевтична група: антипаркинсонов агент (допаминов предшественик + периферен инхибитор на декарбоксилазата)

ATX код: [N04BA02]

Фармакодинамика
Структурата на леводопа е аминокиселина, получена от L-тирозин. Допаминът се образува директно от леводопа с участието на цитоплазмен ензим - ароматна L-аминокиселина декарбоксилаза. Крайният резултат от ефектите на допамина е потискането на невроналната активност в мозъка на стриатума. Леводопа бързо се декарбоксилира в периферните тъкани под въздействието на пиридоксин-зависимата декарбоксилаза на ароматни аминокиселини, превръщайки се в допамин, който обаче не прониква през кръвно-мозъчната бариера.
Карбидопа инхибира процеса на декарбоксилиране на леводопа в периферните тъкани, докато не прониква през кръвно-мозъчната бариера и не влияе на превръщането на леводопа в допамин в централната нервна система. По този начин, комбинацията от карбидопа и леводопа може да увеличи количеството леводопа, влизащо в мозъка. Когато се приема заедно, карбидопа удвоява бионаличността на леводопа. Въвеждането на карбидопа никога не води до пълно инхибиране на допадекарбоксилазата.

и. Леводопа
Всмукване: Леводопа се абсорбира чрез активен транспорт от стомашно-чревния тракт, преминаването му през кръвно-мозъчната бариера също се осъществява чрез активни механизми. Бариера за усвояването на леводопа е наличието на допадекарбоксилаза в чревната стена. Леводопа се абсорбира от стомаха в ограничено количество. Скоростта на изпразване на стомаха играе ключова роля за усвояването на лекарството. Фактори, които забавят изпразването на стомаха (храна, m-антихолинергични лекарства), забавят преминаването на лекарството в дванадесетопръстника и забавят абсорбцията му. Максималната концентрация на лекарството в кръвта се наблюдава 1-2 часа след приложението.
Разпределение: Обемът на разпределение на леводопа е 0,9-1,6 l/kg. Докато поддържа активността на допадекарбоксилазата, общият клирънс на леводопа в кръвната плазма е 0,5 l/kg/h. Леводопа преминава кръвно-мозъчната бариера чрез улеснена дифузия. Ендотелът на капилярите на мозъка също съдържа допадекарбоксилаза като втора потенциална бариера за навлизането на леводопа в мозъка, но малка част от приложената доза леводопа се декарбоксилира в тези капиляри.
Метаболизъм: Приблизително 70-75% от леводопа, приложена през устата, се метаболизира в чревната стена (ефект "първо преминаване"). Черният дроб практически не участва в метаболизма на първия пасаж. С увеличаване на дозата на леводопа, количеството на лекарството, подложено на декарбоксилиране в червата, намалява. Леводопа не се свързва с протеините в кръвната плазма. Декарбоксилирането на леводопа чрез допа декарбоксилаза е основният път на образуване на допамин от леводопа. Голямо количество от този ензим се намира в червата, черния дроб и бъбреците. Метоксилирането на леводопа под въздействието на катехол-О-метилтрансфераза за образуване на 3-О-метилдопа е вторият път на метаболизма на леводопа. При продължително лечение този метаболит може да се натрупва. Трансаминирането е допълнителен път за метаболизма на леводопа. Крайният продукт по този път е ванил пируват, ванилов ацетат и 2,4,5-трихидроксифенилоцетна киселина. Всички метаболитни пътища, с изключение на трансаминирането, са необратими.
Избор: В комбинация с карбидопа, полуживотът на леводопа се увеличава до 3 часа. До 69% от леводопа може да се намери в човешката урина под формата на допамин и неговите метаболити - винил манделова киселина, норепинефрин, хомованилова киселина, дихидрофенилоцетна киселина.

Показания за употреба

Болест на Паркинсон и синдром на Паркинсон с известна етиология (поради енцефалит, мозъчно-съдови нарушения, интоксикация с токсични вещества, включително въглероден окис или манган).

Свръхчувствителност към лекарството, закритоъгълна глаукома, тежка психоза или невроза, бременност и кърмене, меланом или подозиран меланом, кожни заболявания с неизвестна етиология, болест на Хънтингтън, есенциален тремор. Не трябва да се използва за лечение на вторичен паркинсонизъм, причинен от употребата на антипсихотици (невролептици). Не се препоръчва за пациенти под 18-годишна възраст.

Лекарството се приема с повишено внимание в случай на ерозивни и язвени лезии на стомаха и/или дванадесетопръстника, анамнеза за епилептични припадъци, инфаркт на миокарда с анамнеза за нарушения на сърдечния ритъм, сърдечна недостатъчност, захарен диабет, бронхиална астма, ендокринни заболявания система, психични разстройства и нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Начин на приложение и дозировка

С малко количество храна или след хранене, с вода и без дъвчене. Тъй като има конкуренция между ароматните аминокиселини и леводопа за усвояване, трябва да се избягва висок прием на протеини, докато се използва лекарството. Средната дневна доза карбидопа, необходима за потискане на периферната конверсия на леводопа, е 70-100 mg. Превишаването на 200 mg карбидопа не води до допълнително увеличаване на терапевтичния ефект. Дневната доза леводопа не трябва да надвишава 2000 mg.

Началната доза е 1/2 таблетка 2 пъти на ден, ако е необходимо, можете да я увеличите с 1/2 таблетка на ден. Като правило в началото на заместващата терапия дневната доза не трябва да надвишава 3 таблетки на ден (1 таблетка 3 пъти на ден). Прилагането в тази доза се препоръчва в началото на лечението на тежки случаи на паркинсонизъм. По изключение дневната доза на лекарството може да се увеличи с монотерапия, но не трябва да надвишава 8 таблетки (1 таблетка 8 пъти на ден). Използването на повече от 6 таблетки на ден трябва да се извършва с голямо внимание.
Тидомет Форте при замяна на леводопа
Приемът на леводопа се спира 12 часа преди началото на лечението с Tidomet Forte, а в случай на прием на продължителни форми на левокарбидопа - 24 часа преди това. Дозировката на Tidomet Forte в този случай трябва да бъде не повече от 20% от предишната доза леводопа. Поддържащата доза е 3-6 таблетки на ден за повечето пациенти.

Нервна система: дискинезия, включително хореоатетоза, фокална дистония, с продължителна употреба - синдром на включване, замаяност, атаксия, конвулсии, анорексия, седация, сънливост, кошмари, нервно напрежение, повишена възбудимост, безпокойство, безсъние, психотични реакции, халюцинации, депресия, параноидни състояния, хипомания, повишено либидо, еуфория, деменция.
Стомашно-чревния тракт: намален апетит, гадене, повръщане, запек, епигастрална болка, дисфагия, улцерогенен ефект при предразположени пациенти.
Сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония, колапс, сърдечни аритмии, тахикардия.
Хематопоетична система: умерена левкопения, тромбоцитопения, хемолитична анемия.
Промяна в лабораторните параметри: промяна в нивото на глутаматоксалат трансаминаза, глутаматпируват оксалаза, алкална фосфатаза, лактат дехидрогеназа, урея азот, билирубин, йод, свързан с протеина, положителна директна реакция на Кумбс.
Други: блефароспазъм, мидриаза, диплопия, леко увеличаване на телесното тегло при продължителна употреба.
Страничните ефекти, като правило, зависят от приетата доза, както и от индивидуалната чувствителност на пациента. Нежеланите реакции могат да бъдат елиминирани чрез временно намаляване на дозата без прекъсване на лечението. Ако нежеланите реакции не регресират, лечението се спира постепенно.

Симптоми: първо повишаване и след това намаляване на кръвното налягане, синусова тахикардия, объркване, възбуда, безсъние, безпокойство. Може да се развие и ортостатична хипотония. Симптомите на анорексия и безсъние могат да продължат няколко дни.
Лечение: стомашна промивка, прием на активен въглен. Ако е необходимо, симптоматично лечение в болнична обстановка. Няма специфичен антидот.

едновременното назначаване с антихипертензивни лекарства изисква специално внимание поради опасността от постурална хипотония.
когато се използва заедно с трициклични антидепресанти, може да се появи артериална хипертония и дискинезия, а бионаличността на леводопа също намалява.
комбинираната употреба на фенотиазини, бутирофенони и тидомет форте намалява ефекта от последните.
Tidomet Forte не трябва да се прилага заедно с неселективни инхибитори на моноаминооксидазата, тъй като може да се развие хипертонична криза. Лечението с инхибитори на моноаминооксидазата трябва да бъде прекратено поне 14 дни преди започване на лечението. Изключение прави селегилин (селективен инхибитор на моноаминооксидазата - В), който може да се използва като адювант при лечение с леводопа.
може да засили ефекта на симпатомиметиците и поради това се препоръчва да се намали дозата им. При едновременната употреба на леводопа с β-адреностимулатори, средства за инхалационна анестезия, рискът от развитие на сърдечни аритмии може да се увеличи.
когато се използва амантадин с леводопа, се отбелязва потенциращ ефект.
метилдопа и леводопа могат да усилват взаимните странични ефекти.
пиридоксинът е кофактор за допадекарбоксилазата, ензим, отговорен за периферното декарбоксилиране на леводопа и образуването на допамин. Когато се прилага на пациенти, получаващи леводопа (без инхибитори на допадекарбоксилазата), се отбелязва повишаване на периферния метаболизъм на леводопа и по-малко количество от нея прониква през кръвно-мозъчната бариера. По този начин пиридоксинът намалява терапевтичния ефект на леводопа, освен ако периферните допадекарбоксилазни инхибитори не са предписани допълнително.
с допълнителното назначаване на инхибитори на допадекарбоксилазата, дневната доза леводопа може да бъде намалена със 70-80%, като същевременно се поддържа същият клиничен резултат.
когато се комбинира с диазепам, фенитоин, клонидин, производни на тиоксантен, папаверин, резерпин, М-антихолинергици, е възможно да се намали антипаркинсоновото действие.
при едновременна употреба с литиеви (Li +) препарати, рискът от развитие на дискинезии и халюцинации се увеличава.

Не трябва да се използва в случаи на вторичен паркинсонизъм (синдром на Паркинсон), причинен от употребата на антипсихотици (невролептици).
Лечението трябва да се преустановява постепенно, тъй като при внезапно прекратяване на приема на лекарството е възможно да се развие симптомен комплекс, наподобяващ невролептичен злокачествен синдром (мускулна ригидност, треска, повишен серумен CPK). Необходимо е да се наблюдават пациенти, които трябва внезапно да намалят дозата на лекарството или да прекъснат приема му. Абсорбцията на леводопа при пациенти в напреднала възраст е по-висока, отколкото при млади пациенти. Тези данни потвърждават данните за намаляването на активността на допадекарбоксилазата в тъканите с възрастта, както и при продължително приложение на леводопа.
С ерозивни и язвени лезии на стомаха и/или дванадесетопръстника, анамнеза за епилептични припадъци, миокарден инфаркт с анамнеза за нарушения на ритъма, сърдечна недостатъчност, захарен диабет, бронхиална астма, заболявания на ендокринната система, психични разстройства, както и с тежки нарушения на чернодробната или бъбречната функция приемайте лекарството с повишено внимание. В такива случаи пациентите трябва да бъдат под строг медицински контрол.
При продължително лечение е необходимо периодично да се наблюдава функцията на черния дроб, бъбреците, хемопоетичната система и сърдечно-съдовата система; също така е необходимо да се следи психическият статус на пациента.
С обща анестезия по време на хирургични операции, Tidomet Forte се предписва без намаляване на дозата, ако пациентът е в състояние да приема лекарства и течности вътре. Когато се използват халотан и циклопропан, лекарството се спира най-малко 8 часа преди операцията. Лечението продължава след операция със същата доза.
Пациентите с глаукома, докато приемат лекарството, трябва редовно да наблюдават вътреочното налягане.
Въздействие върху управлението на превозни средства: необходимо е да се въздържате от шофиране на транспорт, както и от дейности, изискващи скоростта на психомоторните реакции.

Формуляр за освобождаване: Хапчета. 10 таблетки в лента от алуминиево фолио. 10 ленти в картонена кутия заедно с инструкции за употреба.
Пробата не се продава: 4 или 10 таблетки на лента алуминиево фолио. 1 лента с инструкции за употреба в картонена кутия.

Срок на годност: 3 години. Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за съхранение: при температура не по-висока от 30 ° С на сухо и тъмно място, недостъпно за деца.

Условия за отпускане от аптеките: по лекарско предписание.

Производител:
TORRENT PHARMACYTICS LTD., Индия.

Представителство в Русия:
Москва 117418
ул. Новочеремушкинская, 61

Моля, оценете статията, помогнете за подобряването на сайта