Лекарства, които инхибират освобождаването на медиатори на алергия от мастоцитите

Антиалергични лекарства

Средства за лечение на незабавни алергични реакции:

1. Конкурентни или функционални антагонисти на медиаторите на алергия,

2. Вещества, които могат да инхибират освобождаването на медиатори на алергия от мастоцитите.

Хиперимунните реакции от непосредствен (анафилактичен) тип се причиняват от антигени и представляват патологично променена форма на хуморалния имунен отговор. Тялото има специални клетки - мастоцити (в околните вени на съединителната тъкан на белите дробове, кожата, сливиците, назофаринкса, червата). Те са "врати" за екзогенни антигени, по-вероятно е да проявят непосредствен тип алергия (бронхоспазъм, бронхиална астма, ринит и конюнктивит, дерматит, уртикария, обрив, оток на Квинке, диария, ентерит и колит, спазъм на стомаха и червата, най-опасният - анафилактичен шок).

Антителата се фиксират върху мастоцитите и взаимодействат с антигените. Йоните Ca влизат в клетката, концентрацията им в мастоцитите се увеличава, което води до:

- освобождаване от гранули на хистамин, серотонин, хепарин и други медиатори на алергията (малките съдове се разширяват, капилярната пропускливост се увеличава и възниква оток) - активиране на имунологичните процеси,

Лекарствата, използвани за лечение и профилактика на непосредствени алергии, имат следните видове действие:

1. Състезавайте се с един от медиаторите на алергия (хистамин) за неговите рецептори върху клетъчните мембрани - антихистамини;

2. Забавят освобождаването на медиатори на алергия от мастоцитите;

3. Активирайте физиологични реакции на тялото, противоположни на тези, причинени от медиатори на алергия (функционални антагонисти на медиатори на алергия).

Антихистамини

Хистаминът участва в развитието на възпалителен процес от всякакво естество и причинява хиперемия и оток.

Клетъчните рецептори за хистамин са разнородни, разграничават Н1 - и Н2 - хистаминови рецептори, които контролират различни функции на тялото.

Н1 - антихистамини:

Класификация

Лекарства от първо поколение:

- Дипразин (Pipolfen, Promethazine)

- Дименхидранат (Dramina, Ciel)

- Фенкарол (Хифенадин хидрохлорид)

Лекарства от второ поколение (12 часа или повече):

Препарати 3 - 4 поколения (повече от 24 часа):

- Цетиризин (Zyrtec, Cetrin)

- Лоратадин (Claritin, Clarisens, Lomilan)

Тези лекарства се различават по сила и продължителност на действие, способността да проникват в централната нервна система и да имат седативен ефект, наличието на съпътстваща М - холинолитична активност. Препаратите от 2-ро, 3-то, 4-то поколение се характеризират с по-голяма активност, по-селективно действие върху Н1 - хистаминови рецептори, без ефект върху централната нервна система, по-продължително действие.

Показания за употреба:

1. Алергични реакции от незабавен тип - уртикария, алергичен ринит, ангиоедем (заедно с алфа - адренергични агонисти), сърбеж, алергичен обрив, невродермит;

2. Затруднено заспиване, безпокойство - дипразин и дифенхидрамин самостоятелно или в комбинация с хипнотици и билкови успокоителни;

3. Неразделен елемент от премедикацията преди анестезия и операция - дипразин, димедрол, супрастин;

4. За профилактика на кинетоза - димедрол, дипразин, дименсидхидранат;

5. В комплексната терапия на бронхиална астма, анафилактичен шок, остър белодробен оток;

6. За лечение на лекарствени алергии;

7. За предотвратяване и елиминиране на нежеланите ефекти на хистамина в случай на продължителни изгаряния, смачкване;

8. За потенциране на действието на ненаркотични аналгетици при болка в следоперативния период - димедрол и други.

Странични ефекти:

- М - антихолинергични (сухота в устата, тахикардия, зрително увреждане);

- успокоителни (сънливост, влошаване на вниманието и работата); Той е особено изразен при лекарства от 1-во поколение под формата на хипнотичен и седативен ефект (в по-малка степен диазолин и фенкарол). Поради това е противопоказан за хора, чиято професия изисква внимание и бърза реакция.

- дифенхидраминът има ганглиен блокиращ ефект - понижава кръвното налягане, хипотония при предразположени пациенти с парентерално приложение;

- дипразин - понижаващо кръвното налягане поради алфа - адренолитично действие;

- дразнене на стомаха, диспептични симптоми (гадене, повръщане) - диазолин, дипразин - особено изразени;

- при деца с предозиране на лекарства от първо поколение - конвулсии и възбуда;

- димедрол е противопоказан при епилепсия и енцефалопатия, тъй като причинява гърч.

Препарати от 2-ро, 3-то и 4-то поколение: практически нямат седативно и М - антихолинергично действие. Приема се главно веднъж дневно, понася се добре.

Лекарства, които инхибират освобождаването на медиатори на алергия от мастоцитите

- Кромолин - натрий (Intal, Cromohexal, Chromoglycic acid, Lekrolin, комбинирано лекарство Ditek с B - адреномиметик)

- Недокромил - натрий (на плочки)

Механизъм на действие: предотвратява навлизането на калций в мастоцитите, в резултат на което се инхибира дегранулацията и освобождаването на медиатори на алергия. Ефект - превантивен.

Кромолин - натрий: слабо се абсорбира от храносмилателния тракт. Ефектът се развива не по-рано от 2 седмици по-късно. Добре се понася. Използва се и за лечение на алергичен ринит (спрей), конюнктивит (капки за очи), ентерит.

Кетотифен: освен че инхибира освобождаването на медиатор на алергия от мастоцитите, той има умерен директен H1 - антихистаминов ефект и потиска реакцията към вече освободен хистамин. Той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и прониква във всички тъкани. Приема се по-често през устата при бронхиална астма, алергичен ринит, конюнктивит, дерматит, хранителни алергии. Трайният ефект настъпва след 10 - 12 седмици.

Също така, инхибиторен ефект върху освобождаването на медиатори на алергия се упражнява от:

- теофилин и неговите лекарства с удължено освобождаване (teopec)