Лидокаин-Здраве 10% 2мл No10

Производител: LLC "Фармацевтична компания" Health "Украйна

ATC код: N01B B02

Форма на освобождаване: Течни лекарствени форми. Инжектиране.

Основни характеристики. Състав:

Международно и химично наименование: лидокаин, 2 - (диетиламино-2 ', 6-ацетоксилидин хидрохлорид); основни физични и химични свойства: прозрачна, безцветна или леко оцветена течност; състав: 1 ml лидокаин хидрохлорид (по отношение на 100% вещество) 100 mg; Помощни вещества: 1 M разтвор на натриев хидроксид, вода за инжекции.

Фармакологични свойства:

Антиаритмичната активност на лекарството се дължи на инхибиране на фаза 4 (диастолна деполяризация) във влакната на Purkinje, намаляване на автоматизма и потискане на ектопични огнища на възбуда. В този случай лидокаинът потиска електрическата активност на деполяризираните, аритмогенни зони, но минимално влияе върху електрическата проводимост на нормалните тъкани. Скоростта на бърза деполяризация (фаза 0) не се влияе или леко намалява. Повишава мембранната пропускливост за калиеви йони, ускорява процеса на реполяризация на клетъчните мембрани, съкращава продължителността на потенциала на действие и ефективния рефрактерен период. Когато се използва в средни терапевтични дози, той практически не променя контрактилитета на миокарда, не забавя AV проводимостта и не намалява значително кръвното налягане. Когато се използва като антиаритмично средство с интравенозно приложение, действието се развива - след 45 - 90 s, продължава - 10 - 20 минути, при интрамускулно приложение, действието се развива - след 5 - 15 минути, продължава - 60 - 90 минути.

Има локална анестетична активност поради стабилизацията на невроналната мембрана, намаляване на нейната пропускливост за натриеви йони, което предотвратява появата на потенциал за действие и импулси.

Фармакокинетика. При интравенозно приложение максималната концентрация се постига след 45 - 90 s, при интрамускулно приложение - след 5 - 15 минути. Свързване с плазмените протеини - 60 - 80% (в зависимост от дозата). Стабилна концентрация в кръвта се установява след 3-4 часа при непрекъснато приложение (при пациенти с остър миокарден инфаркт - след 8-10 часа). Лесно преминава през хистохематогенни бариери, включително кръвно-мозъчната. Първо той навлиза в тъкани с добро кръвоснабдяване (сърце, бели дробове, мозък, черен дроб, далак), след това - в мастна и мускулна тъкани. Прониква през плацентата, в тялото на новороденото е 40 - 55% от концентрацията на лекарството, използвано от родилката. Терапевтична концентрация в кръвта средно - 0,0035 mg/ml.

Той се метаболизира с 90% в черния дроб чрез окислително N-деалкилиране с образуването на активни метаболити: моноетилглицинексилидин и глицинексилидин, с полуживот съответно 2 часа и 10 часа. Има ефект „първо преминаване“. Полуживотът след болусно приложение е 1,5-2 часа (при новородени - 3 часа), с продължителни интравенозни инфузии до 3 часа или повече. В случай на нарушена чернодробна функция, полуживотът може да се увеличи повече от 2 пъти. Непроменен в урината се екскретира 5 - 20%.

Показания за употреба:

Начин на приложение и дозировка:

Присвоявайте интрамускулно, интравенозно струйно, капково. Разтвор на лидокаин 10% се прилага изключително интрамускулно! Интрамускулно инжектиран в глутеалния или делтоидния мускул. Възрастните се инжектират интрамускулно с 10% разтвор в доза 2-4 mg/kg (максималната единична доза е не повече от 200 mg (2 ml) с интервал от 4-6 часа. За деца интрамускулното приложение не е препоръчва се.

За струйно инжектиране се използва 10% разтвор на лидокаин, разреден до концентрация 20 mg/ml със стерилен 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза.

Използва се разтвор за капки, съдържащ 2 mg лидокаин в 1 ml; за това 2 ml (1 ампула) Lidocaine-Zdorov'e, 10% инжекционен разтвор, се разреждат в 100 ml стерилен 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Общото количество на разтвора, прилагано при възрастни чрез интравенозно капене на ден, е не повече от 1200 ml. Инфузията се извършва под непрекъснато наблюдение на ЕКГ.

Възрастни с въвеждане на натоварваща доза (болус) интравенозна струя 0,5 - 2 mg/kg за 3 - 4 минути; средната единична доза е 80 mg, максималната единична доза е 100 mg. След това те незабавно преминават към капеща инфузия със скорост 0,02 - 0,055 mg/kg/min (максимална скорост - 2 mg/min) в 0,9% разтвор на натриев хлорид или в 5% разтвор на глюкоза (преди капковото инжектиране те преминават само след джет) ... Капковото вливане може да се извърши в рамките на 24 - 36 часа (докато състоянието на пациента се подобри), като продължителността на инфузията зависи от състоянието на пациента и резултатите от употребата на лекарството. Ако се прилага за 24 часа, скоростта на инфузия трябва да се намали. Ако е необходимо, на фона на капково вливане, интравенозно приложение на лидокаин в доза от 40 mg може да се повтори 10 минути след първата доза натоварване.

Максималната доза за интравенозно приложение на дозата е 100 mg, с последваща капкова инфузия - 300 mg (4,5 mg/kg) за 1 час.

При пациенти в напреднала възраст дозата се намалява с 1/3.

В случай на миокарден инфаркт преди хоспитализация, като единична профилактична доза, обикновено се прилагат 4 mg/kg еднократно (максимум - 200 - 300 mg (2 - 3 ml 10% разтвор)).

Деца над 12 години с аритмии се предписват само при спешна нужда с изключително внимание; лекарството се разтваря по същия начин, както при възрастни. Натоварваща доза от 1 mg/kg се прилага интравенозно за 5-10 минути, ако е необходимо, повторно приложение е възможно след 5 минути (общата доза не трябва да надвишава 3 mg/kg). За продължителна инфузия (обикновено след натоварваща доза) - 0,02 - 0,03 mg/kg/min. Максималната доза за деца в случай на многократно приложение на натоварващата доза с интервал от 5 минути е 3 mg/kg; с непрекъсната инфузия (обикновено след прилагане на натоварваща доза) - 0,05 mg/kg/min. Максималната дневна доза за деца е 4 mg/kg.

Характеристики на приложението:

Преди да използвате лидокаин, задължителен е кожен тест за индивидуална чувствителност към лекарството, както се доказва от оток и зачервяване на мястото на инжектиране, е задължителен.

Използва се с повишено внимание и в по-малки дози при пациенти със сърдечна недостатъчност, артериална хипотония, синусова брадикардия, непълна атриовентрикуларна блокада, интравентрикуларни нарушения на проводимостта, синдром на Wolff-Parkinson-White, нарушена чернодробна и бъбречна функция, епилепсия, след сърдечна операция генетична предразположеност злокачествена хипертермия, изтощени и пациенти в напреднала възраст.

По време на лечението е необходимо наблюдение на ЕКГ. Ако възникне дисфункция на синусите, удължаване на PQ интервала, разширяване на QRS или нова аритмия, намалете дозата или прекратете лечението.

При едновременна употреба с -адренергични рецептори, с циметидин е необходимо намаляване на дозата на лидокаин; с полимиксин В - контрол на дихателната функция.По време на лечението с МАО инхибитори не трябва да се използва парентерален лидокаин.

Лидокаин не трябва да се добавя към кръвта за преливане.

Употреба по време на бременност и кърмене. Лекарството е противопоказано по време на бременност. Ако е необходимо, употребата по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Влияние върху способността за шофиране или работа с машини. След употребата на лидокаин не се препоръчва да се занимавате с дейности, които изискват скоростта на психомоторните реакции.

Странични ефекти:

От централната и периферната нервна система и сетивните органи: депресия или възбуда на централната нервна система, тревожност, мигащи „мухи“ пред очите, фотофобия, главоболие, световъртеж, нарушения на съня, диплопия, объркване, депресия или спиране на дишането, мускулите потрепвания, с прекалено бързо интравенозно приложение и при пациенти със свръхчувствителност - шум в ушите, забавена реч, еуфория, треперене, дезориентация, парестезия, конвулсии.

От страна на сърдечно-съдовата система: когато се използва във високи дози - брадикардия, забавяне на сърдечната проводимост, напречен сърдечен блок, артериална хипотония, колапс, много рядко - артериална хипертония.

От храносмилателната система:

Алергични реакции: изключително рядко - кожен обрив, генерализиран ексфолиативен дерматит, анафилактичен шок.

чувство на топлина, студ или изтръпване на крайниците, злокачествена хипертермия, потискане на имунната система.

При бързо интравенозно приложение кръвното налягане може рязко да намалее и да се развие колапс (в тези случаи се използват мезатон, ефедрин и други вазоконстриктори).

Взаимодействие с други лекарствени продукти:

-адренергични рецептори (включително пропранолол, надолол) - метаболизмът на лидокаин в черния дроб се забавя, ефектите на лидокаин (включително токсични) се увеличават и рискът от брадикардия и хипотония се увеличава; курариформни лекарства - възможно е задълбочаване на мускулната релаксация (до парализа на дихателните мускули);
норепинефрин, мексилетин - токсичността на лидокаин се увеличава (клирънсът на лидокаин намалява) с изодрин и глюкагон - клирънсът на лидокаин се увеличава;
циметидин, мидазолам - концентрацията на лидокаин в плазмата се увеличава. Циметидин измества лидокаина от свързването с протеини и забавя инактивирането на лидокаин в черния дроб, което води до повишен риск от повишени странични ефекти на лидокаин. Мидазолам умерено повишава концентрацията на лидокаин в кръвта;
антиконвулсанти, барбитурати (включително фенобарбитал) - възможно ускоряване на метаболизма на лидокаин в черния дроб, намаляване на концентрацията в кръвта и като резултат, намаляване на терапевтичната му ефективност;
антиаритмични средства (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), антиконвулсанти (производни на хидантоин) - кардиодепресантният ефект се засилва; едновременната употреба с амиодарон може да доведе до развитие на гърчове;
новокаин, новокаинамид, - възможно е възбуждане на централната нервна система и поява на халюцинации;
МАО инхибитори, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин - локалният анестетичен ефект на лидокаин е удължен;
морфин - аналгетичният ефект на морфина се засилва;
прениламин - увеличава се рискът от развитие на камерни аритмии от типа "пируета"; пропафенон - възможно е да се увеличи продължителността и да се увеличи тежестта на страничните ефекти от централната нервна система;
рифампицин - възможно е намаляване на концентрацията на лидокаин в кръвта;
с едновременната инфузия на лидокаин и фенитоин е възможно да се увеличат страничните ефекти на централния генезис (кардиодепресивен ефект, инхибиране на атриовентрикуларната проводимост). При пациенти, използващи фенитоин като антиконвулсант, е възможно намаляване на концентрацията на лидокаин в кръвната плазма (поради индуцирането на метаболизма на лидокаин в черния дроб от фенитоин);
полимиксин В - дихателната функция трябва да се следи.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към лидокаин, анамнеза за епилептиформни гърчове към лидокаин, тежка брадикардия, тежка артериална хипотония, кардиогенен шок, тежки форми на хронична сърдечна недостатъчност, синдром на болния синус при възрастни хора, атриовентрикуларен блок II и III степен (с изключение на случаите, когато е поставена сонда за камерна стимулация), пълен напречен сърдечен блок, хиповолемия, тежка чернодробна дисфункция, порфирия, миастения гравис, бременност и кърмене, възраст до 12 години.

Предозиране:

Симптоми: психомоторна възбуда, замаяност, обща слабост, понижено кръвно налягане, тремор, зрително увреждане, тонично-клонични припадъци, кома, колапс, възможна блокада, депресия на ЦНС, спиране на дишането. Първите симптоми на предозиране при здрави хора се появяват, когато концентрацията на лидокаин в кръвта е повече от 0,006 mg/kg, конвулсии - при 0,01 mg/kg. Лечение: прекратяване на приема на лекарства, белодробна вентилация, кислородна терапия, антиконвулсанти, вазоконстриктори (норепинефрин, мезатон), с брадикардия - антихолинергици (0,5 - 1 mg атропин). Възможно е да се извърши интубация, изкуствена вентилация на белите дробове, реанимационни мерки. Диализата не е ефективна.

Условия за съхранение:

Съхранявайте на тъмно място при температура от 8 ° C до 25 ° C. Да се пази извън обсега на деца.

Срок на годност - 3 години.

Условия за почивка:

Инжекционен разтвор 10%, 2 ml в ампули, No 10 в кутия, No 5x2 в блистер в кутия, No 10 в блистер в кутия; No10 в сгъваем блистер с резе в кутия.