Gordoks - инструкции за употреба, цена, аналози, рецензии

Gordoks: инструкции за употреба и рецензии

Латинско име: Gordox

ATX код: B02AV01

Активна съставка: апротинин (апротинин)

Продуцент: Гедеон Рихтер (Унгария)

Цени в аптеките: от 180 рубли.

Gordox е лекарство с антифибринолитичен, антипротеазен ефект, използвано по време на операции за байпас на коронарна артерия.

Форма на издаване и състав

Gordox се произвежда под формата на разтвор за интравенозно приложение: леко оцветен или безцветен (в безцветни стъклени ампули от 10 ml, 5 ампули в пластмасови тави, 5 тави в картонена кутия, в комплект с две допълнителни тави).

Съставът на 1 ампула включва:

Активно вещество: апротинин - 100 000 инактивиращи единици каликреин (KIE);
Спомагателни компоненти: бензилов алкохол - 100 mg; натриев хлорид - 85 mg; вода за инжекции - до 10 ml.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Aprotinin е широкоспектърен протеолитичен ензимен инхибитор с антифибринолитични свойства. Той образува обратими стехиометрични комплекси, които са инхибитори на ензимите, което причинява инхибиране на активността на тъканния и плазмения плазмин, трипсин, каликреин и последващо намаляване на фибринолитичната активност на кръвта.

Апротининът е активатор на контактната фаза на коагулационното активиране, иницииращ коагулацията с едновременно увеличаване на фибринолизата. Ако при лечението на пациент се използва машина за сърдечно-белите дробове, която активира коагулацията (този ефект се причинява от контакта на кръвта с чужди повърхности), допълнително инхибиране на функциите на плазмения каликреин ще сведе до минимум нарушаването на функционирането на системи за коагулация и фибринолиза.

Aprotinin е модулатор на възпалителен отговор със системно естество, който се появява по време на сърдечно-белодробен байпас и води до взаимосвързано засилване на процесите, протичащи в системите на фибринолиза, хемостаза, активиране на хуморални и клетъчни реакции. Активният компонент на Gordox инхибира множество медиатори (трипсин, плазмин, каликреин и др.), Което осигурява образуването на тромбин, намаляване на фибринолизата и отслабване на възпалителния отговор. Веществото също така инхибира освобождаването на възпалителни цитокини и поддържа гликопротеиновата хомеостаза. Той свежда до минимум загубата на гликопротеини (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) от тромбоцитите и предотвратява експресията на противовъзпалителни прилепнали гликопротеини (C IIb) от гранулоцитите.

Използването на апротинин в хирургията заедно със свързана машина за сърдечно-белите дробове намалява възпалителния отговор, което води до намаляване на необходимостта от кръвопреливане и обема на кръвозагубата, а също така намалява честотата на многократни ревизии на медиастинума, за да за намиране на източника на кървене.

Фармакокинетика

Сравнението на фармакокинетичните параметри на апротинина в проучвания, проведени при групи здрави доброволци, пациенти с диагностицирана сърдечна патология, свързана със сърдечно-белодробна машина, и жени с хистеректомия доказва линейната фармакокинетика на Gordox, когато се използва в дозовия диапазон на 50 000-2 000 000 KIE. Степента на свързване на апротинина с плазмените протеини е 80%. Активният компонент на Gordox в непроменена форма е отговорен за 20% от антифибринолитичната активност. Равновесният обем на разпределение достига приблизително 20 литра, а общият клирънс е приблизително 40 ml/min.

Aprotinin преминава плацентарната бариера само в строго ограничени количества. Това вещество се метаболизира от лизозомни ензими в бъбреците, образувайки неактивни метаболити - аминокиселини и къси полипептидни вериги. В активна форма апротининът се определя в урината в малки концентрации (по-малко от 5% от приложената доза). В рамките на два дни в урината се откриват 25-40% от апротинина под формата на метаболити, които нямат фармакологична активност.

При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност фармакокинетиката на апротинина не е проучена адекватно. Проучвания, проведени върху пациенти с бъбречна дисфункция, показват, че фармакокинетичните параметри на лекарството практически не се променят, така че няма нужда да се коригира режимът на дозиране.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Gordox се предписва на възрастни пациенти за предотвратяване на интраоперативна кръвозагуба и намаляване на обема на кръвопреливане по време на операции за байпас на коронарна артерия чрез байпас.

Противопоказания

Възраст до 18 години (безопасността и ефикасността на лекарството за тази възрастова група не са установени);
Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Инструкции за употреба на Gordoks: метод и дозировка

Gordox се инжектира интравенозно бавно.

Лекарството трябва да се прилага през основните вени, които не могат да се използват с въвеждането на други лекарства. Максималната скорост е 5-10 ml в минута. С въвеждането на Gordox пациентът трябва да е в хоризонтално положение (легнал по гръб).

Поради високия риск от алергични/анафилактични реакции, всички пациенти трябва да въведат пробна доза от 1 ml (10 хиляди KIE) 10 минути преди приложението на основната доза Gordox. При липса на негативни реакции може да се приложи терапевтична доза от лекарството. 15 минути преди приложението на Gordox е възможно да се използват блокери на хистаминовите Н1 и Н2 рецептори. Във всеки случай е необходимо да се осигурят стандартни спешни мерки, насочени към лечение на алергични/анафилактични реакции.

Gordox се препоръчва да се използва в начална доза от 1-2 милиона CIU. Лекарството трябва да се прилага в рамките на 15-20 минути след началото на анестезията и преди стернотомията. Следващата доза от 1-2 милиона CIU трябва да се добави към първичния обем на сърдечно-белодробния апарат. За да се избегне взаимодействието с хепарин и да се осигури достатъчно разреждане на лекарството, апротинин се добавя към първичния обем по време на периода на рециркулация.

След края на болуса и до края на операцията трябва да установите постоянна инфузия със скорост на инжектиране 250-500 хиляди KIE на час. Общото количество на инжектираното лекарство по време на целия курс не трябва да бъде повече от 7 милиона KIE.

Пациенти с бъбречно функционално увреждане, както и пациенти в напреднала възраст, не е необходимо да коригират дозата.

Странични ефекти

По време на терапията могат да се развият следните нежелани реакции:

Хематопоетична система: много рядко - коагулопатия, включително синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация;
Сърдечно-съдова система: рядко - миокарден инфаркт, миокардна исхемия, тромбоза/запушване на коронарните артерии, тромбоза, перикарден излив; рядко - артериална тромбоза (възможна проява на дисфункции на такива жизненоважни органи като мозъка, белите дробове, бъбреците); много рядко - белодробна емболия;
Пикочна система: рядко - функционални нарушения на бъбреците, бъбречна недостатъчност;
Местни реакции: много рядко - тромбофлебит, реакции в областта на инфузия/инжекция;
Алергични реакции: рядко - анафилактични, алергични, анафилактоидни реакции; много редки - потенциално животозастрашаващ анафилактичен шок.

При пациенти, които получават апротинин за първи път, развитието на анафилактични или алергични реакции е малко вероятно. При многократно приложение на Gordox, особено при многократна употреба в рамките на 6 месеца, честотата на алергичните (анафилактични) реакции може да се увеличи до 5%. Рискът от тяхното развитие се увеличава, ако лекарството е било използвано повече от 2 пъти в рамките на 6 месеца. Симптомите обикновено се проявяват чрез нарушения на храносмилателната система (гадене), сърдечно-съдовата система (артериална хипотония), дихателната система (бронхоспазъм/астма), както и кожни нарушения (уртикария, сърбеж, обрив). С развитието на реакции на свръхчувствителност по време на употребата на апротинин е необходимо незабавно да се спре прилагането му и да се предприемат стандартни спешни мерки: инфузионна терапия, приложение на кортикостероиди и епинефрин/адреналин.

Предозиране

Към момента не са регистрирани случаи на предозиране с Gordox. Няма специфичен антидот на лекарството.

специални инструкции

По време на операции на гръдната аорта с помощта на дълбока студена кардиоплегия и използването на машина за сърдечно-бели дробове, Gordox трябва да се използва много внимателно на фона на адекватна хепаринова терапия.

Aprotinin не е заместител на хепарина.

Използването на Gordox може да повлияе на различни методи за провеждане на тестове, които определят коагулационната способност на кръвта.

Препаратът съдържа бензилов алкохол, чиято дневна доза не трябва да надвишава 90 mg/kg телесно тегло.

Непосредствено преди употреба разтворът на Gordox трябва да бъде визуално проверен. Не използвайте остатъците от лекарството за последваща употреба.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Няма информация за ефекта на Gordoks върху способността за шофиране на превозни средства и работа със сложни механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

Не са провеждани проучвания за ефектите на лекарството върху тялото на бременни жени. По време на бременност назначаването на Gordox е допустимо само ако потенциалните ползи от терапията за майката значително надвишават възможните рискове за плода. При оценка на съотношението полза/риск е необходимо да се вземат предвид отрицателните ефекти върху плода от тежки нежелани реакции, понякога проявяващи се от приложението на лекарството, които включват спиране на сърцето, анафилактични реакции и др., Както и лечебни процедури, които се провеждат за отстраняване на тези реакции.

Ефектът на Gordox върху лактацията не е добре разбран. Лекарството се счита за потенциално безопасно, когато попадне в тялото на дете с кърма, тъй като пероралната бионаличност на апротинин е минимална.

Лекарствени взаимодействия

Gordox е съвместим с 20% разтвор на хидроксиетилирано нишесте, разтвор на глюкоза и разтвор на Ringer's lactate.

При едновременната употреба на Gordox с урокиназа, стрептокиназа и алтеплаза, активността на тези лекарства намалява.

Gordox не трябва да се смесва с други лекарства.

Аналози на Gordox са: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500 000, Traxolan.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място, недостъпно за деца, при температури до 30 ° C.

Срок на годност - 5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Gordox

Според прегледите, Gordox се е утвърдил като ефективно лекарство при лечението на остър панкреатит. Има съобщения, че при пациенти с такава диагноза острите симптоми на заболяването изчезват след 2-3 дни от употребата на лекарството. Те също така твърдят, че Gordox е подходящ и за лечение на деца, но е необходимо стриктно наблюдение на специалист.

Цена за Gordox в аптеките

Приблизителната цена на Gordox в аптечните вериги е 4700-5700 рубли (пакетът включва 25 ампули).