Цианокобаламин

Производител: АД "Борисов завод за медицински препарати" Република Беларус

ATC код: B03BA01

Форма на освобождаване: Течни лекарствени форми. Инжектиране.

Основни характеристики. Състав:

Активна съставка: 500 μg цианокобаламин в 1 ml разтвор.

Помощни вещества: натриев хлорид, вода за инжекции.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Витамин В12. В организма (главно в черния дроб) той се превръща в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламинът участва в превръщането на хомоцистеин в метионин и S-аденозилметионин - ключови реакции в метаболизма на пиримидинови и пуринови основи (и съответно ДНК и РНК).

В случай на недостиг на витамин в тази реакция, метилтетрахидрофолиевата киселина може да я замести, докато метаболитните реакции, изискващи фолат, се нарушават. 5-дезоксиаденозилкобаламинът служи като кофактор при изомеризацията на L-метилмалонил-КоА до сукцинил-КоА, важна метаболитна реакция на въглехидрати и липиди. Недостигът на витамин В12 води до нарушена пролиферация на бързо делящи се клетки на хематопоетичната тъкан и епител, както и нарушено образуване на миелиновата обвивка на невроните.

Фармакокинетика. Връзката с плазмените протеини е 90%. Cmax след подкожно и интрамускулно приложение се постига след 1 час. В кръвта цианокобаламинът се свързва с транскобаламини I и II, които го транспортират до тъканите. Отлага се предимно в черния дроб.

От черния дроб той се екскретира с жлъчка в червата и отново се абсорбира в кръвта. T1/2 в черния дроб - 500 дни. Екскретира се с нормална бъбречна функция - 7-10% през бъбреците, около 50% - с изпражненията; с намалена бъбречна функция - 0-7% от бъбреците, 70-100% - с изпражнения. Прониква през плацентарната бариера в кърмата.

Показания за употреба:

Хронични анемии с дефицит на цианокобаламин (болест на Адисън-Бирмер, алиментарна макроцитна анемия).

Кожни заболявания (псориазис, фотодерматоза, дерматит херпетиформис, атопичен дерматит).

За профилактични цели - при предписване на бигуаниди, парааминосалицилова киселина, аскорбинова киселина във високи дози, патология на стомаха и червата с нарушена абсорбция на цианокобаламин (резекция на част от стомаха, тънките черва, болест на Crohn, целиакия, синдром на малабсорбция, спру), злокачествени образувания на панкреаса и червата.

Стрес и инфекция (дългосрочни), диета, бъбречни заболявания.

Начин на приложение и дозировка:

Подкожно с анемия на Адисън-Бирмер - 100-200 мкг/ден през ден; с фуникуларна миелоза, макроцитни анемии с дисфункция на нервната система - 400 - 500 mcg/ден през първата седмица - ежедневно, след това на интервали между инжекциите до 5 - 7 дни (едновременно се предписва фолиева киселина); по време на периода на ремисия поддържаща доза от 100 mcg/ден 2 пъти месечно, при наличие на неврологични явления - 200 - 400 mcg 2 - 4 пъти месечно.

При заболявания на централната и периферната нервна система, неврологични заболявания със синдром на болката, той се прилага в нарастващи дози - 200 - 500 mcg през ден в продължение на 2 седмици. При травматични лезии на периферната нервна система - 200 - 400 mcg през ден в продължение на 40 - 45 дни.

За да се премахне дефицитът на цианокобаламин, той се прилага интрамускулно или интравенозно: за лечение - 1 mg дневно в продължение на 1 - 2 седмици, поддържаща доза от 1 - 2 mg от 1 път седмично до 1 път на месец; за профилактика - 1 mg веднъж месечно. Продължителността на лечението се определя индивидуално.

Характеристики на приложението:

Дефицитът на цианокобаламин трябва да бъде потвърден диагностично преди предписването на лекарството, тъй като може да маскира дефицита на фолиева киселина.

По време на периода на лечение е необходимо да се наблюдават параметрите на периферната кръв: на 5-8-ия ден от лечението се определят броят на ретикулоцитите и концентрацията на желязо. Броят на еритроцитите, хемоглобина и цветния индекс трябва да се наблюдават за 1 месец 1-2 пъти седмично и след това 2-4 пъти месечно. Ремисията се постига, когато броят на еритроцитите се увеличи до 4-4,5 милиона/μl, когато се достигне нормалният размер на еритроцитите, анизо- и пойкилоцитозата изчезне и броят на ретикулоцитите се нормализира след ретикулоцитна криза. След достигане на хематологична ремисия, контролът на периферната кръв се извършва поне 1 път на 4-6 месеца.

Бъдете внимателни при хора, склонни към тромбоза, с ангина пекторис (в по-малки дози, до 100 mcg на инжекция).

Странични ефекти:

От страна на централната нервна система: рядко - състояние на възбуда, главоболие, замаяност.

От сърдечно-съдовата система: рядко - кардиалгия, тахикардия.

Алергични реакции: рядко - уртикария.

Други: диария, когато се използва във високи дози - хиперкоагулация, нарушен метаболизъм на пурина.

Взаимодействие с други лекарствени продукти:

Фармацевтично несъвместим с аскорбинова киселина, соли на тежки метали (инактивиране на цианокобаламин), тиамин бромид, пиридоксин, рибофлавин (тъй като кобалтовият йон, съдържащ се в молекулата на цианокобаламин, унищожава други витамини).

Аминогликозиди, салицилати, антиепилептични лекарства, колхицин, K + лекарства намаляват абсорбцията.

Цианокобаламинът засилва развитието на алергични реакции, причинени от тиамина.

Хлорамфениколът намалява хемопоетичния отговор.

Не може да се комбинира с лекарства, които повишават съсирването на кръвта.

Противопоказания:

Свръхчувствителност, тромбоемболия, еритремия, еритроцитоза, бременност (има отделни индикации за възможния тератогенен ефект на витамини от група В във високи дози), период на кърмене.

Внимателно. Ангина пекторис, доброкачествени и злокачествени новообразувания, придружени от мегалобластна анемия и дефицит на витамин В12, тенденция към образуване на кръвни съсиреци.

Условия за съхранение:

На тъмно място при температура не по-висока от 25 ºС. Да се пази извън обсега на деца. Срокът на годност е 2 години. Не използвайте след изтичане срока на годност.

Условия за почивка:

1 ml в ампули в опаковка No 10 и No 10x1.