Инжекции на винпоцетин: инструкции за употреба

Доза от

Инжекционен разтвор 5 mg/ml

Една ампула (2 ml) съдържа:

активно вещество - винпоцетин 10 mg,

помощни вещества: аскорбинова киселина, бензилов алкохол, натриев метабисулфит, сорбитол, винена киселина, вода за инжекции.

Прозрачна безцветна или леко зеленикава течност.

Фармакотерапевтична група

Психоаналептици. Психостимуланти и ноотропи. Други психостимуланти и ноотропи. Винпоцетин

ATX код N06BX18

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Обемът на разпределение е 5,3 l/kg. Полуживотът е 4,74-5 часа.Терапевтичната плазмена концентрация е 10-20 mg/ml. Лесно прониква през кръвно-мозъчните бариери (включително кръвно-мозъчната бариера) и прониква в тъканите. Той претърпява биотрансформация в черния дроб до няколко метаболита. Основният метаболит, аповинкаминовата киселина, има фармакологична активност. Екскретира се в урината непроменен (незначително) и под формата на метаболити.

След перорално приложение винпоцетин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, бионаличността е около 60%. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 1 час, свързването с плазмените протеини е 66%. Обемът на разпределение на винпоцетин е 3-8 l/kg.

Винпоцетин се биотрансформира в черния дроб. Основният му метаболит е аповинкаминова киселина. Други неактивни метаболити са хидроксивинпоцетин, хидроксиаповинаминаминова киселина, дихидроксивинпоцетин глицинат. Полуживотът е 4,83 ± 1,29 часа, варира в зависимост от дозата и начина на приложение на винпоцетин. Основният път на елиминиране на лекарството и неговите метаболити са бъбреците.

Фармакодинамика

Винпоцетин е съединение със сложен механизъм на действие, което има благоприятен ефект върху метаболизма на мозъка и подобрява кръвоснабдяването му, както и подобрява реологичните свойства на кръвта. Невропротективният ефект на винпоцетин се свързва с блокадата на зависимите от напрежението тубули Na + и Ca2 + и защитата на невроните от неадекватен приток на Na + при хипоксични условия и прекомерния прием на Ca2 + в клетката, причинен от него. Взаимодействието на винпоцетин с глутаматни рецептори предпазва нервните клетки от цитотоксичните ефекти на глутамат и N-метил-D-аспартат, както и алфа-амино-3-хидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионова киселина.

Винпоцетин засилва невропротективния ефект на аденозина, като блокира неговото използване. Има директен антиоксидантен ефект, предотвратявайки образуването на реактивни вещества.

Винпоцетин стимулира мозъчния метаболизъм: лекарството увеличава усвояването на глюкоза и кислород, увеличавайки консумацията на тези вещества от мозъчната тъкан. Лекарството повишава устойчивостта на мозъка към хипоксия; увеличава транспорта на глюкоза - изключителен източник на енергия за мозъка - през кръвно-мозъчната бариера; измества метаболизма на глюкозата към енергийно по-благоприятен аеробен път; инхибира селективно Ca2 + -калмодулин-зависим ензим cGMP-фосфодиестераза (PDE); повишава нивото на cAMP и cGMP в мозъка. Лекарството повишава концентрацията на АТФ и съотношението АТФ/АМФ; увеличава оборота на норепинефрин и серотонин в мозъка; стимулира възходящата норадренергична система; има антиоксидантна активност; в резултат на всички горепосочени ефекти винпоцетинът има церебропротективен ефект.

Винпоцетин подобрява микроциркулацията в мозъка: лекарството инхибира агрегацията на тромбоцитите; намалява патологично повишения вискозитет на кръвта; увеличава деформируемостта на червените кръвни клетки и инхибира улавянето на аденозин; подобрява транспорта на O2 в тъканите чрез намаляване на афинитета към O2 към еритроцитите.

Винпоцетин селективно увеличава притока на кръв в мозъка: лекарството увеличава церебралната фракция на сърдечния дебит; намалява съдовото съпротивление в мозъка, без да влияе на параметрите на системното кръвообращение (кръвно налягане, сърдечен дебит, пулс, общо периферно съпротивление); лекарството не причинява „кражба ефект“. Освен това на фона на лекарството се подобрява притока на кръв към увредените (но все още некротични) области на исхемия с ниска перфузия („противоположният крадещ ефект“).

Показания за употреба

- преходна мозъчна исхемия

- мозъчен исхемичен инсулт

- състояния след мозъчен инсулт

- деменция поради множество огнища на мозъчно увреждане

- церебрална атеросклероза

- посттравматична и хипертонична енцефалопатия

- психични и неврологични разстройства поради мозъчно-съдова недостатъчност

- офталмологични заболявания на окото и хориоидеята (причинени от атеросклероза, артериална или венозна тромбоза и емболия, ангиоспазъм)

- заболявания на вътрешното ухо (загуба на слуха поради съдови заболявания или токсични ефекти (включително ятрогенни), болест на Мениер, шум в ушите

Начин на приложение и дозировка

Проектиран за интравенозна инфузия, инжектирайте бавно (скоростта на инфузия не трябва да надвишава 80 капки/мин!).

Забранено е да се инжектира интрамускулно и в концентрирана форма интравенозно!

За да приготвите инфузията, можете да използвате физиологичен разтвор или инфузионни разтвори, съдържащи глюкоза (Ringer, Rindex, Reomacrodex). Инфузионният разтвор на винпоцетин трябва да се използва през първите 3 часа след приготвянето.

Начална дневна доза: 20 mg (2 ампер) В 500 ml инфузионен разтвор за интравенозно приложение. В зависимост от поносимостта на пациента, дозата може да се увеличи в рамките на 2-3 дни, но не повече от до 1 mg/kg телесно тегло. Средният курс на лечение е 10-14 дни, средната дневна доза е 50 mg с телесно тегло 70 kg (5 ампер. В 500 ml инфузионен разтвор).

Пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания могат да бъдат предписвани в същите дози.

След постигане на клинично подобрение те преминават към прием на лекарството през устата, 5-10 mg 3 пъти на ден. Продължителността на лечението се определя от лекаря, като се вземат предвид постигнатият ефект и поносимостта на лекарството.

Странични ефекти

Рядко ( >1/1000 1/10000

Противопоказания

- остър стадий на хеморагичен инсулт

- тежки форми на коронарна болест на сърцето и аритмии

- бременност и кърмене

- деца и юноши до 18 години

- лица с наследствена непоносимост към фруктоза.

Лекарствени взаимодействия

Разтвор на винпоцетин е химически несъвместим с хепарин, поради което тяхното въвеждане в същата спринцовка е забранено.

Разтворът на винпоцетин е химически несъвместим с инфузионни разтвори, съдържащи аминокиселини, поради което те не могат да се използват за разреждане на инжекционната форма на винпоцетин.

Едновременната употреба на винпоцетин и алфа-метилдопа може да доведе до увеличаване на хипотензивния ефект, поради което, когато се използват заедно, е необходимо редовно наблюдение на кръвното налягане.

Въпреки липсата на данни от клинични проучвания, потвърждаващи възможността за взаимодействие, се препоръчва да се внимава, докато се предписва винпоцетин с лекарства, действащи върху централната нервна система, антиаритмични средства и антикоагуланти. В същото време, ако е необходимо, е допустима едновременната употреба на антикоагуланти и винпоцетин.

специални инструкции

В случай на повишено вътречерепно налягане, прием на антиаритмични лекарства, нарушения на сърдечния ритъм или удължаване на QT интервала. Предписва се след внимателна оценка на планираната полза и потенциалния риск за пациента.

Наличието на синдром на удължен QT интервал и едновременната употреба на лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала, изискват периодично проследяване на електрокардиограмата.

Инжекционният разтвор съдържа сорбитол (160 mg/2 ml), следователно, ако пациентът има захарен диабет, е необходимо да се контролира нивото на кръвната захар.

В случай на непоносимост към фруктоза или дефицит на фруктоза 1,6-дифосфатаза, употребата на лекарството трябва да се избягва.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране или потенциално опасни механизми

Няма данни, потвърждаващи неблагоприятния ефект на винпоцетин върху способността за шофиране на кола и потенциално опасни механизми, но предвид възможността за развитие на такива странични ефекти като замаяност, сънливост, диплопия, замъглено зрение, трябва да се внимава.

Предозиране

Симптоми: метален вкус в устата; жажда, силен тремор, дизартрия, атаксия.

Лечение: стомашна промивка, прием на активен въглен, симптоматично лечение.

Форма за освобождаване и опаковка

2 ml в стъклени ампули.

10 ампули, заедно с нож или скарификатор за отваряне на ампули, се поставят в картонена кутия с гофрирана обвивка.

Кутията е покрита с етикет за пратки от офсетова хартия или хартия за многоцветен печат или хартия за печат.

Кутиите, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавния и руския език, са опаковани в групов пакет.

Броят на инструкциите за медицинска употреба на държавния и руския език трябва да съответства на броя на опаковките.

Или 10 ампули се поставят в блистер от поливинилхлориден филм. 1 картонена кутия с ампули заедно с нож или скарификатор за отваряне на ампули и инструкции за медицинска употреба в държавния и руския език се поставят в картонена кутия.

Или 10 ампули, заедно с нож или скарификатор за отваряне на ампули и инструкции за медицинска употреба на държавния и руския език, се поставят в картонена кутия.

В случай на използване на ампули с прекъсващ пръстен или с прорез и точка на счупване, не е предвидено закрепването на нож или скарификатор за отваряне на ампулите.

Условия за съхранение

На тъмно място, при температура не по-висока от 25 ° С.

Да се пази извън обсега на деца!

Период на съхранение

Не използвайте след изтичане срока на годност.