УТРОЖЕСТАН

Фармакокинетика

Когато се прилага в дози над 200 mg/ден, концентрацията на прогестерон съответства на първия триместър на бременността. Връзката с плазмените протеини е 90%. Прогестеронът се натрупва в матката.
Метаболизъм. Метаболизира се, за да образува предимно 3-алфа, 5-бета-прегнандиол.
Концентрацията на 5-бета-прегнанолон в кръвната плазма не се повишава.
Екскреция. Екскретира се през бъбреците под формата на метаболити, основната част е 3-алфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Това се потвърждава от постоянно увеличаване на концентрацията му (C max 142 ng/ml след 6 часа).

Показания за употреба

Утрожестан се използва за състояния на дефицит на прогестерон при жени:
За перорално приложение: заплашващ аборт или предотвратяване на обичайния аборт поради дефицит на прогестерон; безплодие поради лутеална недостатъчност; предменструален синдром; менструални нарушения поради нарушена овулация или ановулация; фиброкистозна болест на гърдата; периодът на менопаузалния преход; менопаузална (заместваща) хормонална терапия (MHT) при жени в пери- и постменопауза (в комбинация с лекарства, съдържащи естроген).
Утрожестан за интравагинално приложение: MHT в случай на дефицит на прогестерон с нефункциониращи (липсващи) яйчници (даряване на яйцеклетки); профилактика (профилактика) на преждевременно раждане при жени в риск (със скъсяване на шийката на матката и/или наличие на анамнестични данни за преждевременно раждане и/или преждевременно разкъсване на мембраните); подпомагане на лутеалната фаза по време на подготовка за ин витро оплождане и оплождане; подкрепа на лутеалната фаза в спонтанен или индуциран менструален цикъл; преждевременна менопауза; MHT (в комбинация с естроген-съдържащи лекарства); безплодие поради лутеална недостатъчност; заплашен аборт или предотвратяване на обичайния аборт поради дефицит на прогестерон.

Начин на приложение

По-нататъшното използване на лекарството Utrozhestan е възможно, както е предписано от лекуващия лекар въз основа на оценката на клиничните данни на бременната жена
Жени.
В случай на недостатъчност на лутеалната фаза (предменструален синдром, фиброкистозна болест на гърдата, дисменорея, менопаузален преходен период), дневната доза е 200 или 400 mg, приемани в продължение на 10 дни (обикновено от 17-ия до 26-ия ден от цикъла).
С MHT в перименопауза, докато приемате естрогени, лекарството Utrozhestan се използва по 200 mg на ден в продължение на 12 дни.
С MHT при жени в постменопауза в непрекъснат режим, лекарството Utrozhestan се използва в доза от 100-200 mg от първия ден на приемане на естроген-съдържащи лекарства.
Изборът на дозата се извършва индивидуално.
Интравагинално. Капсули Утрожестан вмъкнат дълбоко във влагалището.
Профилактика (профилактика) на преждевременно раждане при жени в риск (със скъсена шийка на матката и/или анамнеза за преждевременно раждане и/или преждевременно разкъсване на мембраните): обичайната доза е 200 mg преди лягане, от 22 до 34 седмица бременност.
Пълно отсъствие на прогестерон при жени с нефункциониращи (отсъстващи) яйчници (донорство на яйцеклетки): на фона на естрогенната терапия, 100 mg на ден в дни 13 и 14 от цикъла, след това 100 mg 2 пъти на ден от 15 до 25 ден от цикъла, от 26-ия ден и ако се определи бременност, дозата се увеличава със 100 mg на ден всяка седмица, достигайки максимум 600 mg на ден, разделени на 3 приема.
Посочената доза може да се прилага за 60 дни.
Подкрепа на лутеалната фаза по време на цикъла на ин витро оплождане: препоръчително е да се използват от 200 до 600 mg на ден, започвайки от деня на инжектиране на хорион гонадотропин през I и II триместър на бременността.
Подкрепа на лутеалната фаза при спонтанен или индуциран менструален цикъл при безплодие, свързано с дисфункция на жълтото тяло: препоръчва се употребата на 200-300 mg дневно, започвайки от 17-ия ден на цикъла за 10 дни, в случай на забавяне менструация и диагностика на бременност, лечението трябва да продължи.

В случаи на застрашен аборт или с цел предотвратяване на обичайния аборт, възникващ на фона на дефицит на прогестерон: 200-400 mg на ден в 2 дози дневно през първия и втория триместър на бременността.

Странични ефекти

Противопоказания

Противопоказания за употребата на лекарството Утрожестан са: свръхчувствителност към прогестерон или някое от помощните вещества на лекарството; дълбока венозна тромбоза, тромбофлебит; тромбоемболични нарушения (белодробна емболия, инфаркт на миокарда, инсулт), вътречерепен кръвоизлив или анамнеза за тези състояния/заболявания; кървене от влагалището с неизвестен произход; непълен аборт; порфирия; установени или подозирани злокачествени новообразувания на гърдата и гениталните органи; тежко чернодробно заболяване (включително холестатична жълтеница, хепатит, синдроми на Dubin-Johnson, Rotor, злокачествени чернодробни тумори) в момента или в историята; деца под 18-годишна възраст (ефикасността и безопасността не са установени); период на кърмене.
С внимание: заболявания на сърдечно-съдовата система, артериална хипертония, хронична бъбречна недостатъчност, захарен диабет, бронхиална астма, епилепсия, мигрена, депресия, хиперлипопротеинемия, чернодробна дисфункция с лека и умерена тежест; фоточувствителност.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание през II и III триместър на бременността.

Бременност

Наркотик Утрожестан трябва да се използва с повишено внимание през II и III триместър на бременността поради риск от развитие на холестаза.
Прогестеронът преминава в кърмата, така че употребата на лекарството е противопоказана по време на кърмене.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Намалява лактогенния ефект на окситоцина.
Едновременната употреба с лекарства-индуктори на микрозомални чернодробни ензими CYP3A4, като барбитурати, антиепилептични лекарства (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофулвин, се придружава от ускоряване на метаболизма на прогестерона в черния дроб.
Едновременното приложение на прогестерон с някои антибиотици (пеницилини, тетрациклини) може да доведе до намаляване на неговата ефективност поради нарушение на чревно-чернодробната рециркулация на половите хормони поради промени в чревната микрофлора.
Тежестта на тези взаимодействия може да варира при различните пациенти, поради което е трудно да се предвидят клиничните ефекти на тези взаимодействия.
Кетоконазол може да увеличи бионаличността на прогестерон.
Прогестеронът може да повиши концентрацията на кетоконазол и циклоспорин.
Прогестеронът може да намали ефективността на бромокриптин.
Прогестеронът може да причини намаляване на глюкозния толеранс, в резултат на което се увеличава нуждата от инсулин или други хипогликемични лекарства при пациенти със захарен диабет.
Бионаличността на прогестерон може да бъде намалена при пациенти, които пушат и с прекомерна консумация на алкохол.
При интравагинална употреба
Взаимодействието на прогестерон с други лекарства за интравагинално приложение не е оценено. Трябва да се избягва едновременната употреба на други лекарства, използвани интравагинално, за да се избегне увреждане на освобождаването и абсорбцията на прогестерон.

Предозиране:
Симптоми на предозиране с наркотици Утрожестан: сънливост, преходно замайване, еуфория, скъсяване на менструалния цикъл, дисменорея.
При някои пациенти средната терапевтична доза може да е прекомерна поради съществуващата или възникваща нестабилна ендогенна секреция на прогестерон, специална чувствителност към лекарството или твърде ниска концентрация на естрадиол.
Лечение: в случай на сънливост или световъртеж е необходимо да се намали дневната доза или да се предпише приема на лекарството преди лягане в продължение на 10 дни от менструалния цикъл; в случай на скъсяване на менструалния цикъл или „размазващо“ кървене се препоръчва да се отложи началото на лечението за по-късен ден от цикъла (например за 19-и вместо 17-и); при перименопауза и в постменопаузален MHT е необходимо да се гарантира, че концентрацията на естрадиол е оптимална.
В случай на предозиране се провежда симптоматично лечение, ако е необходимо.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° С.
Да се ​​пази извън обсега на деца.

Формуляр за освобождаване

2 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия (28 капсули в потребителска опаковка).
Капсули 200 mg. 7 капсули в блистер от PVC/алуминиево фолио или PVC/PVDC/алуминиево фолио. 2 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия (14 капсули в потребителска опаковка).

1 капсула Утрожестан съдържа активна съставка: микронизиран прогестерон 100 или 200 mg.
Помощни вещества: слънчогледово масло 149 mg/298 mg, соев лецитин 1 mg/2 mg; капсула - желатин 76,88 mg/153,76 mg, глицерин 31,45 mg/62,9 mg, титанов диоксид 1,67 mg/3,34 mg.
Описание: капсули 100 mg - кръгли, капсули 200 mg - овални, меки блестящи жълтеникави желатинови капсули, съдържащи мазна белезникава хомогенна суспензия (без видимо разделяне на фазите).