Слаби наркотични аналгетици

Слабите наркотични аналгетици в комбинация с ненаркотични лекарства представляват втория етап на аналгетичната терапия. Слабите наркотични аналгетици са сравними по ефективност с морфина в ниски дози. Това означава, че от фармакологична гледна точка изолирането на втория етап не е оправдано. В много страни обаче е много по-лесно да се използват слаби наркотични вещества.

Известно е, че кодеинът е предшественик на морфина. Активността му е 1/10 от тази на морфина. В организма 10% от хората не превръщат кодеина в морфин. Диапазонът на дозировката на кодеин е 30-60 mg след 4 часа. Във Великобритания дихидрокодеинът обикновено се използва вместо кодеин.

Трамадол

Трамадол е опиоидна алтернатива, която може да се използва както на втория етап, така и в края на третия. Неговата активност в сравнение с таблетирания кодеин и морфин все още се проучва. В инжекционна форма активността му е 1/10 от тази на морфина. Той е 2 пъти по-силен от кодеина, тоест е 5 пъти по-малко активен от морфина. Тази разлика се обяснява с високата бионаличност на трамадол, когато се приема през устата (до 70%).

Трамадол има двоен механизъм за облекчаване на болката. От една страна, лекарството има свойствата на лекарство, от друга, блокира повторното поемане на моноамини в пресинаптичната цепнатина (подобно на трицикличните антидепресанти). Той няма антихолинергични или антидепресантни свойства. Двойният аналгетичен ефект е синергичен. Нежеланите свойства на наркотичните вещества в трамадол са много по-слабо изразени, отколкото в кодеина или морфина.

Твърди наркотици

Тези лекарства се използват в третия етап на управление на болката. Подобно на втория етап на лечение, наркотичните лекарства могат да се предписват едновременно с лекарствата от тази група.

Морфинът и други лекарства са там, за да се използват, а не да се държат в резерв. Тяхната употреба трябва да бъде продиктувана от медицинската нужда, а не от кратката продължителност на прогнозата.

При пациенти, изпитващи болка при злокачествено заболяване, морфинът не причинява клинично значима респираторна депресия. Това е така, защото болката играе ролята на физиологичен антагонист по отношение на инхибиращия ефект на морфина върху централната нервна система. В допълнение, за разлика от постоперативните пациенти, пациентите, страдащи от болка от рак:

- като правило те вече са получавали слаби лекарства и вече са запознати с наркотиците;

- прием на лекарства през устата, което предполага по-бавно усвояване и по-бавно достигане на максимална концентрация;

- постепенно увеличавайте дозата (приемането на прекалено висока доза е малко вероятно).

Съотношението на терапевтичната доза към леталната доза (терапевтичен индекс) за морфин е по-високо от общоприетата стойност. Пациентите, които приемат тройна доза морфин през устата преди лягане, са по-малко склонни да умрат през нощта, отколкото други пациенти.

Морфинът се метаболизира главно до морфин-3-глюкуронид и морфин-6-глюкуронид. Първият е неактивна форма, вторият е по-мощен аналгетик от самия морфин. И двата глюкуронида се натрупват при бъбречна недостатъчност. Това може да доведе до продължително действие на морфина, което е опасно за развитието на състояние на дълбока седация с последваща респираторна депресия, ако дозата на лекарството и честотата на приложението му не бъдат намалени.

Изграждането на толерантност към морфина не е непреодолим проблем. Психичната зависимост (пристрастяване) не се развива с правилната употреба на лекарството. Физическата зависимост не изключва намаляване на дозата на морфин, като същевременно намалява болката на пациента, която може да възникне, например, в резултат на лъчева терапия или нервен блок.

Прием на морфин през устата

Пероралният морфин е мощното лекарство на избор за лечение на болка от рак. Морфинът може да се приема през устата под формата на таблетки (10, 20 mg), под формата на водни разтвори (например 2 mg в 1 ml разтвор), под формата на m/r таблетки (5, 10, 15, 30, 60, 100, 200 mg) или под формата на суспензия.

Ако пациентът има анамнеза за лечение с леки наркотични вещества, препоръчително е да започнете да приемате морфин с 10 mg на всеки 4 часа (m/r таблетки 30 mg на всеки 12 часа). За изтощени пациенти в напреднала възраст при избора на начална доза се препоръчва да се започне от назначаването на 5 mg морфин след 4 часа, за да се избегне сънливост и дезориентация в началото на лечението.

При предписване на морфин след прием на други твърди лекарства (бупренорфин, леворфанол, метадон), може да се наложи значително увеличаване на дозата на морфина.

Тъй като болката се повтаря, пациентът може да бъде посъветван да приема допълнителна доза морфин "според нуждите" на интервали между предписаните часове за прием. Дозата на лекарството трябва да се увеличи, ако след 24-часово облекчаване на болката болката не намалява с 90% (например, заменете 5 mg с 10 mg, 10 - 15, 20 - 30 mg).

За 2/3 от пациентите никога не се налага назначаването на повече от 30 mg морфин след 4 часа (m/r морфин 100 mg след 12 часа). За други пациенти е необходимо да се предписват до 200 mg морфин след 4 часа (или 600 m/r морфин след 12 часа), а понякога и повече.