Производни на метилксантин

Метилксантините включват алкалоидите кофеин, теобромин и теофилин. Най­кофеинът има по-силно въздействие върху централната нервна система.

Кофеинът инхибира cAMP фосфодиестеразата и по този начин увеличава con­центрирането на сАМР в тъканите на мозъка, сърцето и други органи. Напоследък е изолиран механизмът на действие на лекарства от тази група, свързан с блокадата на аденозиновите рецептори.

В по-голяма степен кофеинът стимулира мозъчната кора, с която е свързан­техния психостимулиращ ефект. Психостимулиращият ефект на кофеина е, че той увеличава умствената и физическата работоспособност­ност, облекчава умората, намалява нуждата от сън. Обаче, дей­Ефектът на кофеина зависи от вида на нервната дейност (при някои хора кафето­в подобрява процесите на инхибиране, причинява сънливост). Кофеинът има не само психостимулиращ, но и аналептичен ефект. Аналептичният ефект на кофеина е свързан със стимулиращ ефект върху центровете на продълговатия­ход на мозъка: респираторен и вазомоторен (виж глава 16 "Аналептици").

Кофеинът има сложен ефект върху сърдечно-съдовата система, която­роя зависи от съотношението на централните и периферните му ефекти и имената­но има пряк стимулиращ ефект върху миокарда (периферно действие), но стимулирайки центровете на блуждаещия нерв, причинява брадикардия (централно действие). Ефектът на кофеина ще зависи от преобладаващото влияние (централно или периферно). Като цяло нагоре­припадъкът кофеин, като правило, причинява тахикардия, увеличава нуждата от мио­карда в кислород, може да причини аритмии.

Кофеинът също има двусмислен ефект върху съдовия тонус. Стимулирането на вазомоторния център с кофеин води до повишаване на съдовия тонус

(централно действие), а прякото действие на кофеина върху съдовите гладки мускули предизвиква тяхното отпускане. В този случай съдоразширяващият ефект на кафето­В не засяга всички съдови области. Той разширява коронарните съдове и съдовете на бъбреците, но стеснява съдовете на други вътрешни органи. Кръвоносните съдове на мозъка под въздействието на кофеина са стеснени (особено ако са били разширени), което е свързано с благоприятния ефект на кофеина при мигрена. Кофеинът отпуска гладката мускулатура на други органи, включително бронхите. Кофеинът леко се повишава­липсва диуреза, поради инхибиране на реабсорбцията на електролитите в бъбречните тубули.

При хипотония кофеинът повишава кръвното налягане, спомагайки за нормализирането му. Това действие на кофеина е свързано със стимулация на съда на двигателния център. Нормалното налягане кофеин практически не се променя или не е известно­увеличава го значително.

Лекарството се използва като лек психостимулант за повишаване на работната ефективност.­способност, премахване на умора, сънливост, хипотония. Възложете така­в случай на мигрена като част от комплексни препарати в комбинация с алкалоиди от ергот (таблетки "Кофетамин"). В допълнение, кофеинът, заедно с аналгетиците, е включен в таблетките "Пиркофен", "Цитрамон", "Седалгин", "Колдрекс" и други, използвани като болкоуспокояващи и антипиретици.

Кофеинът се предлага и под формата на кофеин натриев бензоат таблетки и ра­разтвори за парентерално приложение. Кофеин-натриевият бензоат в комбинация с аналгетици е включен в комплексните таблетки "Пенталгин". ... t Страничните ефекти на кофеина могат да включват безсъние, безпокойство,­възбуда, гадене, повръщане, усложнения от страна на сърдечно-съдовата система­ние (тахикардия, аритмии). При продължителна употреба на кофеин е възможен мед­бавно развитие на пристрастяване и психическа зависимост (теизъм). Кофеинът е противопоказан при тежка артериална хипертония, безсъние, ядене­росклероза, глаукома.