Метопролол тартрат - описание на лекарството, инструкции за употреба, рецензии

Метопролол тартрат прахообразно вещество (Метопролол тартрат)

Инструкции за медицинска употреба на лекарството

Описание на фармакологичното действие

Показания за употреба

Формуляр за освобождаване

Фармакодинамика

Метопролол тартрат е кардиоселективен β-адренергичен блокер без присъща симпатомиметична активност и със слабо изразен мембранно стабилизиращ ефект. Действа главно върху β-1-адренергичните рецептори на сърцето. Метопролол тартрат има антиангинален, хипотензивен и антиаритмичен ефект. При пациенти, прекарали миокарден инфаркт, той може да намали риска от заболеваемост и смъртност (25%), а при пациенти с артериална хипертония може да намали и риска от инсулт. Доказано е, че има положителен ефект върху пациенти с епизоди на безболезнена миокардна исхемия, за да се намали хипертрофията на лявата камера при пациенти с артериална хипертония. Метопролол тартрат се понася добре от пациенти в напреднала възраст.

Фармакокинетика

Употреба по време на бременност

Противопоказания за употреба

Странични ефекти

Начин на приложение и дозировка

Дозата на Метопролол тартрат се определя индивидуално. Ако няма специална лекарска препоръка, тогава се използват следните дози: при артериална хипертония вземете 1-2 таблетки (50-200 mg) метопрололов тартрат веднъж сутрин или в две дози сутрин и вечер. Таблетките се приемат през устата с малко количество течност, без да се дъвчат, след хранене. При ангина пекторис, функционална кардиалгия, 1-2 таблетки (50-200 mg) метопрололов тартрат се предписват 1-2 пъти на ден. При остър миокарден инфаркт 5 mg метопрололов тартрат трябва да се прилага интравенозно възможно най-скоро след хоспитализация с непрекъснато проследяване на състоянието на сърдечно-съдовата дейност (налягане, пулс, ЕКГ). Ако лекарството се понася добре, следните единични дози от 5 mg метопролол тартрат се прилагат на интервали от 2 минути до обща доза от 15 mg. В случай на добра поносимост на пълната доза от 15 mg метопрололов тартрат интравенозно, назначете - 15 минути след последната инжекция - 25-50 mg перорално на всеки 6 часа (1/2-1 таблетка метопрололов тартрат) в продължение на 48 часа. За последваща поддържаща терапия се предписват 1-2 таблетки (50-100 mg метопролол тартрат) 2 пъти на ден.

При тахикардични аритмии, за профилактично лечение на мигрена, приемайте 100-200 mg метопрололов тартрат на ден под формата на 1-2 единични дози (1/2 таблетка 2 пъти на ден). Максималната дневна доза метопрололов тартрат е 400 mg. Курсът на лечение с Метопролол тартрат не е ограничен във времето и зависи от характеристиките на хода на заболяването. Минималната продължителност на курса на лечение е 3 месеца; лечението се препоръчва да продължи 1-3 години. Ако е необходимо да се отмени лечението, дозата се намалява постепенно (над 10 дни или повече) под наблюдението на лекар. Продължителността на курса на лечение се определя от лекаря.

Предозиране

Симптоми: артериална хипотония, остра сърдечна недостатъчност, брадикардия, сърдечен арест, AV блокада, кардиогенен шок, бронхоспазъм, нарушено дишане и съзнание/кома, гадене, повръщане, генерализирани конвулсии, цианоза (появяват се 20 минути - 2 часа след приложението).

Лечение: стомашна промивка, симптоматична терапия: приложение на атропин сулфат (интравенозно бързо 0,5–2 mg) - при брадикардия и нарушение на AV проводимостта; глюкагон (1-10 mg интравенозно, след това интравенозно капково 2-2,5 mg/h) и добутамин - в случай на намалена миокардна контрактилитет; адренергични агонисти (норепинефрин, адреналин и др.) - с артериална хипотония; диазепам (IV бавно) - за премахване на гърчове; вдишване на бета-адренергични агонисти или интравенозно струйно инжектиране на аминофилин за спиране на бронхоспастичните реакции; крачка.

Взаимодействие с други лекарства

При едновременното приложение на Метопролол тартрат с инсулин или перорални антихипергликемични средства, ефектът им може да бъде засилен или удължен. В този случай симптомите на хипогликемия (особено тахикардия и тремор) могат да бъдат маскирани или да изчезнат. В такива случаи е необходимо да се извършва редовно проследяване на нивата на кръвната захар.

При едновременна употреба на метопрололов тартрат и трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини, нитроглицерин, диуретици, вазодилататори и други антихипертензивни лекарства (например празозин), орални контрацептиви, ранитидин, циметидин - хипотензивният ефект може да се увеличи;

калциеви антагонисти (като нифедипин), в допълнение към засилване на хипотензивния ефект, може да се развие сърдечна недостатъчност;
калциеви антагонисти (като верапамил и дилтиазем) или други антиаритмици (като дизопирамид) - може да се развие хипотония, брадикардия и други сърдечни аритмии;
сърдечни гликозиди, резерпин, α-метилдопа, гуанфацин и клонидин - може да се развие тежка брадикардия;
норепинефрин, адреналин или други симпатомиметични агенти, както и инхибитори на моноаминооксидазата - възможно е повишаване на кръвното налягане;
индометацин и рифампицин - хипотензивният ефект на метопролол тартарат може да намалее;
лидокаин затруднява отстраняването на последния;
алкохол - възможно е засилване на инхибиторния ефект.
периферни мускулни релаксанти (например суксаметоний, тубокурарин) - могат да причинят повишена нервно-мускулна блокада. Наркотичните лекарства засилват хипотензивния ефект на метопролол тартрат. В същото време се засилва отрицателният инотропен ефект на тези средства. Ето защо, преди операцията под обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема Метопролол тартарат;

При пациенти, приемащи едновременно метопрололов тартрат и клонидин, клонидин може да се оттегли само няколко дни след спиране на лечението с метопрололов тартарат.

Специални инструкции при прием

Трябва да се извършва особено внимателно медицинско наблюдение: при пациенти със захарен диабет, чието ниво на кръвната захар варира значително, както и по време на строга диета на гладно; при пациенти с феохромоцитом е необходимо да се проведе предварителна терапия с а-рецепторни блокери; при пациенти, подложени на десенсибилизиращо лечение (опасност от прекомерна анафилактична реакция); при пациенти с нарушена чернодробна функция.

В редки случаи е възможно проявата на латентен диабет или влошаване на състоянието на пациенти със захарен диабет. Анафилактичният шок при пациенти, приемащи β-рецепторни блокери, протича тежко. Лечението на високо кръвно налягане с метопрололов тартрат изисква редовно медицинско наблюдение. В резултат на различни индивидуални реакции към лекарството, способността за активно участие в движението по пътищата или при шофиране на превозно средство може да намалее. В още по-голяма степен това се отнася до началото на курса на лечение и промяна на лекарството, както и до употребата му в комбинация с алкохол. За пациенти с тежка чернодробна дисфункция дозата на лекарството се намалява. В някои случаи метопролол тартрат може да провокира появата или обострянето на псориазис или да доведе до псориазоформен екзантем.

Приложение по време на бременност и кърмене: по време на бременност (особено през първия триместър) метопролол тартрат трябва да се използва само ако очакваният терапевтичен ефект надвишава потенциалния риск за плода. Поради възможното развитие на брадикардия, артериална хипотония, хипогликемия и респираторна депресия при новородено дете, курсът на лечение трябва да бъде прекъснат 48-72 часа преди началото на раждането. В случаите, когато това не е възможно, е необходимо да се осигури стриктно наблюдение на новородените в рамките на 48-72 часа след раждането. Метопролол тартрат преминава в кърмата. Вероятността за прием на активното вещество в количества, които представляват опасност за бебето, е много малка, но бебетата в такива случаи трябва да бъдат под специален надзор.