LISITAR-LF (LISITAR-LF) инструкции за употреба

Форма на издаване, състав и опаковка

Хапчета бял или почти бял, плоскоцилиндричен, скосен.

Помощни вещества: манитол, царевично нишесте, талк, магнезиев стеарат, калциев хидрогенфосфат дихидрат.

10 броя. - опаковки с контурни клетки (3) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковки с контурни клетки (6) - картонени опаковки.

Хапчета бял или почти бял, плоскоцилиндричен, скосен.

Помощни вещества: манитол, царевично нишесте, талк, магнезиев стеарат, калциев хидрогенфосфат дихидрат.

10 броя. - опаковки с контурни клетки (3) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковки с контурни клетки (6) - картонени опаковки.

Хапчета бял или почти бял, плоскоцилиндричен, с фаска и линия.

Помощни вещества: манитол, царевично нишесте, талк, магнезиев стеарат, калциев хидрогенфосфат дихидрат.

10 броя. - опаковки с контурни клетки (3) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковки с контурни клетки (6) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

АСЕ инхибитор. Лизиноприл инхибира АСЕ, който катализира превръщането на ангиотензин I във вазоконстриктор пептид, ангиотензин II. Също така, ангиотензин II стимулира секрецията на алдостерон в надбъбречната кора. Инхибирането на АСЕ води до намаляване на концентрацията на ангиотензин II в кръвната плазма, което води до намаляване на активността на вазопресорите и секрецията на алдостерон, а също може да доведе до повишаване на концентрацията на калий в кръвния серум.

Тъй като механизмът на действие при артериална хипертония се осъществява чрез инхибиране на RAAS, лизиноприл има хипотензивен ефект дори при пациенти с артериална хипертония с ниско ниво на ренин.

АСЕ е идентичен с киназа II - ензим, който разгражда брадикинин, което води до повишаване на концентрацията на брадикинин по време на приема на лизиноприл.

Ролята на повишените нива на брадикинин (който има изразени съдоразширяващи свойства) по време на лечението с лизиноприл не е напълно изяснена и изисква допълнително проучване.

Фармакокинетика

Приемът на храна не влияе върху усвояването на лизиноприл. Абсорбция - 30%. Бионаличност - 29%. Време за достигане на Cmax в кръвта - 6 ч. При доза 10 mg/ден, Cmax в кръвната плазма - 32-38 ng/ml.

Почти не се свързва с протеините в кръвната плазма, а се свързва изключително с АСЕ.

Пропускливостта през BBB и плацентарната бариера е ниска.

Той влиза в системната циркулация непроменен. На практика няма метаболизъм.

T1/2 - 12,6 часа. Екскретира се през бъбреците непроменен. Фракцията, свързана с АСЕ, се екскретира бавно.

Показания за употреба

  • артериална хипертония - лечение на възрастни и деца под формата на монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства;
  • лечение на сърдечна недостатъчност при възрастни;
  • остър миокарден инфаркт - краткосрочно (в рамките на 6 седмици) лечение на възрастни пациенти със стабилни хемодинамични параметри, започнато през първите 24 часа след остър миокарден инфаркт;
  • диабетна нефропатия - лечение на бъбречно заболяване при възрастни с артериална хипертония и захарен диабет тип 2 с начална нефропатия.

Схема на дозиране

Лекарството се приема през устата 1 път/ден, сутрин, за предпочитане по едно и също време, с много вода. Lysitar-LF може да се използва независимо от приема на храна.

Дозата и курсът на лечение се определят от лекаря индивидуално, в зависимост от тежестта на заболяването, състоянието на бъбречната функция и съпътстващата терапия.

Ако е необходимо да се използва лизиноприл в доза от 2,5 mg, други лекарства, съдържащи лизиноприл, трябва да се предписват в подходящата дозировка и дозирана форма.

Лизиноприл може да се използва както като монотерапия, така и в комбинация с други антихипертензивни лекарства.

Поддържаща доза е, като правило, 20 mg 1 път/ден. Ако при използване на предписаната доза за 2-4 седмици не се постигне адекватен терапевтичен ефект, тогава дозата може да се увеличи. Максималната дневна доза е 80 mg.

Имайте пациенти, получаващи диуретици, след приемане на първата доза Lysitar-LF може да се появи симптоматична артериална хипотония. Диуретичното лечение трябва да се прекрати 2-3 дни преди започване на употребата на Lysitar-LF. Ако е невъзможно да се оттеглят диуретици, началната доза Lysitar-LF трябва да бъде не повече от 5 mg/ден. Бъбречната функция и серумният калий трябва да се проследяват. По-нататъшният режим на дозиране трябва да бъде определен в съответствие с показателите за кръвното налягане. Диуретичното лечение може да бъде възобновено, ако е необходимо.

Имайте пациенти с бъбречна недостатъчност и пациенти на хемодиализа, началната доза се определя в зависимост от стойността на CC.

Пациенти след бъбречна трансплантация

Страничен ефект

Определяне на честотата на нежеланите реакции:

  • много често (≥1/10), често (≥1/100 и 2).

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на лекарството не се препоръчва през първия триместър на бременността.

Употребата на лекарството е противопоказана през II и III триместър на бременността.

Епидемиологичните данни, отчитащи риска от тератогенно действие на АСЕ инхибиторите през първия триместър на бременността, не позволяват да се направи окончателно заключение, но не се изключва леко повишаване на риска. Освен в случаите, когато е невъзможно да се замени АСЕ инхибитора с друга алтернативна терапия, пациентите, планиращи бременност, трябва да бъдат прехвърлени на антихипертензивна терапия с лекарства, за които профилът на безопасност за бременни жени е добре разбран. Ако се установи бременност, ACE инхибиторът трябва незабавно да се спре и, ако е необходимо, да се започне алтернативна терапия.

При използване на АСЕ инхибитори през II и III триместър на бременността се установява проявата на фетотоксично действие (нарушена бъбречна функция, олигохидрамниони, забавено осифициране на черепните кости) и неонатална токсичност (бъбречна недостатъчност, хипотония, хиперкалиемия). Ако АСЕ инхибитор е взет от втория триместър на бременността, се препоръчва ултразвук на функцията на бъбреците и черепните кости. При новородени, чиито майки са приемали АСЕ инхибитори, е необходимо внимателно да се следи кръвното налягане, за да се предотврати възможното развитие на хипотония.

Поради липсата на информация относно употребата на лизиноприл по време на кърмене, за предпочитане е да се предписват алтернативни терапии с установен профил на безопасност за употреба по време на кърмене, особено за новородени и недоносени бебета.

Заявление за нарушения на чернодробната функция

Приложение за нарушена бъбречна функция

Употреба при пациенти в напреднала възраст

Приложение при деца

специални инструкции

Артериална хипотония с клинични симптоми

Артериалната хипотония с клинични симптоми е рядка. При пациенти с артериална хипертония, които приемат лизиноприл, артериалната хипотония често се развива в резултат на хиповолемия по време на диуретична терапия, ограничаване на приема на сол в диетата, диализа, диария или повръщане или при тежки форми на ренин-зависима хипертония. При пациенти със сърдечна недостатъчност и съпътстваща бъбречна недостатъчност или без нея са наблюдавани случаи на симптоматична хипотония. По-често се среща при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, които трябва да приемат високи дози диуретици с цикли и които имат хипонатриемия или функционална бъбречна недостатъчност. Пациентите с повишен риск от симптоматична хипотония трябва да започнат лечение с лекарството под наблюдението на лекар и когато дозата на лекарството се промени, наблюдението трябва да бъде особено внимателно. Подобен контрол е необходим за пациенти с коронарна артериална болест или мозъчно-съдова болест, при които значително намаляване на кръвното налягане може да доведе до инфаркт на миокарда или инсулт.

В случай на артериална хипотония, пациентът трябва да бъде легнал по гръб и, ако е необходимо, да се прилага интравенозно разтвор на натриев хлорид.

Преходната артериална хипотония при прием на лекарството не е противопоказание за лечение, което може да продължи след нормализиране на кръвното налягане и възстановяване на BCC.

При някои пациенти със сърдечна недостатъчност и нормално или ниско кръвно налягане лекарството може да причини допълнително понижаване на кръвното налягане. Този очакван ефект обикновено не е причина за прекратяване на лечението. Ако се появят клинични симптоми на артериална хипотония, може да се наложи намаляване на дозата или прекратяване на лизиноприл.

Артериална хипотония при остър миокарден инфаркт

При пациенти с остър миокарден инфаркт лечението с лизиноприл не трябва да започва, ако съществува риск от допълнителни сериозни хемодинамични нарушения след терапия с вазодилататори. Това се отнася за пациенти със систолично кръвно налягане от 100 mmHg. или по-долу, или пациенти, които са в състояние на кардиогенен шок. Ако систолното налягане е 120 mm Hg. или по-ниска, след това през първите 3 дни след инфаркт, дозата на лекарството трябва да се намали. Ако систоличното налягане е 100 mm Hg или по-ниско, тогава поддържащата доза на лекарството трябва да бъде намалена до 5 mg или временно до 2,5 mg. В случай на продължителна артериална хипотония (систолично налягане под 90 mm Hg за повече от 1 час), употребата на лизиноприл трябва да бъде прекратена.

Стеноза на аортната и/или митралната клапа/хипертрофична кардиомиопатия

Подобно на други АСЕ инхибитори, лизиноприл трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с митрална стеноза и обструкция на изхода на лявата камера (напр. Аортна стеноза или хипертрофична кардиомиопатия).

Нарушена бъбречна функция

При пациенти с бъбречна недостатъчност (CC 2) едновременната употреба на алискирен с АСЕ инхибитори или ангиотензин II рецепторни блокери е противопоказана.

В някои случаи, когато комбинираната употреба на АСЕ инхибитори и ангиотензин II рецепторни блокери е абсолютно показана, е необходимо внимателно медицинско наблюдение и задължително проследяване на бъбречната функция, водно-електролитния баланс, кръвното налягане.

С едновременното използване на Lizitar-LF с диуретици отбелязва се сумирането на антихипертензивния ефект. При пациенти, които вече приемат диуретици, особено в началото на приема им, употребата на лизиноприл понякога може да причини прекомерно намаляване на кръвното налягане. Рискът от симптоматична хипотония може да бъде намален, ако диуретикът се прекрати преди започване на лечението с лизиноприл.

Когато се използва едновременно с калий-съхраняващи диуретици (спиролактон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати или заместители на солта, които съдържат калий, рискът от хиперкалиемия се увеличава. Рискът от хиперкалиемия е свързан с фактори, които включват бъбречна недостатъчност, захарен диабет, едновременна употреба на калий-съхраняващи диуретици и съдържащи калий хранителни добавки или заместители на солта. Използването на добавки, които съдържат калий, калий-съхраняващи диуретици или съдържащи калий заместители на солта, може да доведе до значително повишаване на серумните нива на калий, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция. По време на употребата на лизиноприл на фона на диуретици, които премахват калий, хипокалиемията, причинена от приема им, може да бъде намалена.

Когато се използва едновременно с литиеви препарати нивото на литий в кръвния серум се повишава обратимо и се развиват токсични ефекти. Използването на тиазидни диуретици може да увеличи риска от литиева интоксикация и да го засили, ако вече е причинено от едновременното приложение на АСЕ инхибитори. Не се препоръчва употребата на лизиноприл едновременно с литий, но ако е необходима такава комбинация, трябва да се извършва внимателно проследяване на концентрацията на литий в серума.

Когато се използва едновременно с НСПВС, включително ацетилсалицилова киселина в доза> 3 g/ден, хипотензивният ефект на АСЕ инхибиторите намалява. Едновременната употреба на АСЕ инхибитори и НСПВС може да доведе до повишен риск от бъбречна дисфункция, вкл. развитието на остра бъбречна недостатъчност и хиперкалиемия, особено при пациенти с предшестващо бъбречно увреждане. Тези ефекти обикновено са обратими. Трябва да се обърне внимание на АСЕ инхибиторите едновременно с НСПВС, особено при пациенти в напреднала възраст. Пациентите трябва да получат адекватна хидратация и внимателно проследяване на бъбречната функция след започване на терапията и периодично след това.

Когато се използва едновременно с други антихипертензивни лекарства може да се наблюдава увеличаване на антихипертензивния ефект. Едновременната употреба на нитроглицерин и други органични нитрати или вазодилататори може да засили хипотензивния ефект на лизиноприл.

Когато се използва едновременно с трициклични антидепресанти, анестетици и антипсихотици възможно повишена артериална хипотония.

Когато се използва едновременно с симпатомиметици възможно е да се намали хипотензивният ефект на АСЕ инхибиторите.

Когато се използва едновременно с хипогликемични лекарства (инсулини, перорални хипогликемични средства) могат да увеличат ефекта от понижаване на кръвната глюкоза с риск от хипогликемия. Вероятността от такива явления е особено висока през първите седмици на едновременно лечение, както и при нарушена бъбречна функция.

Когато се използва едновременно с златни препарати:

    нитритни реакции (симптоми на вазодилатация, включително горещи вълни, гадене, замаяност, артериална хипотония, които могат да бъдат много тежки) след инжектиране на злато (например натриев ауротиомалат) са наблюдавани по-често при пациенти, получавали лечение с АСЕ инхибитори.

Лизиноприл може да се прилага едновременно с ацетилсалицилова киселина (в дози, използвани в кардиологията), тромболитици, бета-блокери и/или нитрати.

Алкохол засилва хипотензивния ефект на АСЕ инхибиторите.