Лекарства, засягащи фибринолизата

Фибринолиза Е процесът на ензимно разграждане на фибрин на кръвен съсирек, което води до разрушаване на кръвен съсирек. Поради фибринолитичната кръвна система, интраваскуларните кръвни съсиреци се разтварят постоянно, които могат да се образуват по стените на кръвоносните съдове под въздействието на фактори, които активират кръвосъсирващата система.

Фибринолизата се извършва на два етапа: първо, плазминът (фибринолизин) се образува от неактивния проензим на плазминогена (профибринолизин); след това фибринолизин, чрез протеолиза, разгражда фибрина на кръвния съсирек до пептидни продукти, което води до разтваряне на тромба.

Фибринолитичните агенти включват фибринолизин, стрептокиназа и алтеплаза (actilise). Според механизма на действие те се разделят на директно действащи лекарства, които пряко въздействат на кръвния съсирек и лизират тромб - това е фибринолизин, и косвено действащи лекарства - стрептолизаза, съдържащи стрептокиназа и други вещества, които допринасят за превръщането на неактивните профибринолизин (плазминоген) в активен фибринолизин (плазмин). Alteplase също принадлежи към непреки лекарства.

Фибринолизинът се получава от човешки плазмен профибринолизин чрез ензимно активиране чрез трипсин. Това лекарство разтваря фибриновите нишки на пресни кръвни съсиреци, използва се за тромбоемболия на белодробните и периферните артерии, включително мозъчни съдове, инфаркт на миокарда, остър тромбофлебит, обостряне на хроничен тромбофлебит. Трябва да се прилага в комбинация с хепарин интравенозно капково, приготвено преди употреба.

При въвеждането на фибринолизин могат да се появят реакции към протеини с развитието на зачервяване на лицето, болка по вената, в която е инжектирано лекарството, болка зад гръдната кост и в корема, втрисане, треска, уртикария и др.

Фибринолизин противопоказан при хеморагична диатеза, кървене, отворени рани, язва на стомаха и дванадесетопръстника, нефрит, остра туберкулоза, лъчева болест.

Стрептолиаза (стрептокиназа) е ензимен препарат, получен от култура на хемолитичен стрептокок от група С. Като индиректен фибринолитичен агент, взаимодействащ с профибринолизин в кръвната плазма, той образува комплекс, който стимулира преминаването му към фибринолизин както в самия тромб, така и в кръвта плазма и извършва лизисен тромб.

Стрептолиазата е ефективна само при наличие на свежи кръвни съсиреци (до 2 дни), най-добрият резултат се наблюдава при най-ранната употреба на лекарството.

Антикоагулантите усилват антикоагулантния ефект на стрептолизазата, поради което преди започване на лечението е необходимо да се неутрализира ефектът на хепарин с протамин сулфат, а индиректните антикоагуланти, ако се използват, с викасол.

Стрептолиазата се прилага интравенозно или интраартериално. Във вената първо се инжектират 250 000 IU в 50 ml изотоничен разтвор, при липса на свръхчувствителност, капковото приложение продължава при 100 000 IU-h "1 за 24-72 часа.

Прилага се за същите показания като фибринолизин. Действието на стрептолизазата е по-силно и продължително. Недостатъкът на лекарството е значителна алергенна активност. В случай на предозиране, аминокапронова киселина се използва като антагонист.

Противопоказания: алергия, бременност (I триместър), хеморагичен диатеза, остро кървене, язва на стомаха и дванадесетопръстника, мозъчно-съдов инцидент, кавернозна туберкулоза, артериална хипертония и др.

Alteplaza (активиране) - лекарство, което се получава от култура на човешки клетки. Неговата активна съставка е тъканен активатор на плазминоген, ензим, способен да превръща плазминогена в плазмин (в присъствието на фибриноген) вътре и на повърхността на тромб. В сравнение с други тромболитични агенти, алтеплазата влияе на тромба по-селективно, има кратък полуживот (4,5 минути) и няма антигенни свойства, така че може да се инжектира отново в тялото.

Като тромболитично средство алтеплазата се използва през първите 12 часа след началото на инфаркта на миокарда, както и при остра масивна белодробна емболия. Лекарството се прилага интравенозно. Сравнително често се среща при хеморагични усложнения.