Лекарства за профилактика и лечение на ХИВ инфекция

Изобретението се отнася до медицината. Същността на изобретението: използване на цветен мед, съдържащ 0,0003 - 0,001% галия и 0,0001% германий и/или медена роса, съдържаща 0,001% галия и 0,0003% германий, за профилактика и лечение на ХИВ инфекция.

Изобретението се отнася до медицината, по-специално до лекарства от естествен произход за химиотерапевтични цели.

Известно е използването на аскорбинова киселина като лекарство срещу СПИН. При прием на големи дози аскорбинова киселина (8-12 g на ден), развитието на това заболяване се забавя. Използването на аскорбинова киселина няма теоретична обосновка за СПИН и се дължи само на общо повишаване на защитните функции на човешкото тяло. Според професор Н. Клемпарская, употребата на аскорбинова киселина може да удължи живота на заразените пациенти в продължение на няколко години, но това лекарство е ефективно само в началния период на СПИН.

Известно е също така използването на азидотимидин като лекарство срещу СПИН, синтезирано през 1964 г. от J. Horwitz от Мичиганската ракова фондация и първоначално предназначено за лечение на рак. През 1985 г. беше установено, че азидотимидинът е мощен инхибитор на размножаването на вируса на СПИН в културата на Т-лимфоцитите и скоро беше показано, че азидотимидинът е ефективен при пациенти със СПИН при концентрации в тялото 1-5 μM ( 0,25-1,25 μG/ml).

Сега има основания да се смята, че лечението с азидотимидин увеличава средното време за преживяване на пациенти с напреднал СПИН с около една година, а също така потиска съпътстващите инфекции на етапа на прогресия на СПИН и помага при деменция, причинена от това заболяване.

Употребата на азидотимидин се основава на предполагаемото съществуване на двоен механизъм за потискане на вирусен ДНК синтез: конкурентно инхибиране и прекратяване на синтеза на ДНК вериги. Освен това конкурентното инхибиране се състои в това, че азидотимидин трифосфатът, образуван в клетката на човешкото тяло под действието на ензимно фосфорилиране върху абсорбирания азидотимидин, към който е прикрепена верига от три фосфатни групи, се свързва с обратната транскриптаза точно в региона където неговият аналог обикновено се свързва - тимидин трифосфат като един от ДНК мономерите и при прекратяване на синтеза на ДНК веригата, обратната транскриптаза погрешно включва азидотимидин трифосфат в нарастващата вирусна ДНК верига вместо тимидин трифосфат и свързването на следващия нуклеотид става невъзможно, тъй като в молекулата на азидотимидин трифосфат няма хидроксилна група със следващия нуклеотид, която е необходима за образуването на връзка, в резултат синтезът на ДНК спира.

Азидотимидинът обаче е силно токсичен за костния мозък, основният хемопоетичен орган, и следователно е фатален за отслабеното детско тяло. В допълнение, азидотимидинът причинява странични ефекти, свързани с предишни медицински състояния, като гастрит и вирусен хепатит.

Същността на изобретението се състои във физикохимичната защита на лимфоцитите, наречени Т4-хелпери и които са важна връзка в човешката имунна система, от увреждащия ефект на вируса на СПИН, поради специфичните характеристики на молекулярната структура на обвивката на самия вирус, като се вземе предвид кои негови компоненти са най-уязвими към имунния отговор. За тази цел се предлага да се използват мед, цветя и медена роса, които са естествени продукти, съдържащи галий-германий.

Трябва да се отбележат изследванията на А. Ф. Биковски (Институт по епидемиология и микробиология на името на Н. Ф. Гамалей от Академията на науките на СССР), който с висока резолюция изучава структурата на повърхностните гликопротеини gp 120 и 41 на обвивката на вируса на СПИН, които играят ключова роля при взаимодействието му с антигена С 4, открит главно в Т-лимфоцитите. Според електронно-микроскопски данни и триизмерния модел на структурата на вируса на СПИН, предложен от AF Bykovsky, външната повърхност на вирусната обвивка съдържа сиви -SS- мостове, които са част от gp 120 гликопротеините и са химически свързани с въглерод, водород, кислород и азот.

Атомите на галий и германий, внесени в човешкото тяло, поради по-високата си реактивност по отношение на сярата, отколкото на други химични елементи, разположени в повърхностния слой на вирусната обвивка, здраво се свързват със своите серни мостове, образувайки галиеви сулфиди GaS и германий GeS, и по този начин да увеличи геометричните размери на вируса на СПИН.

Това се потвърждава от добре познатата реакция на взаимодействие на галий Ga със сярна киселина H2SO4, която е придружена от отделянето на елементарна сяра S. В този случай сярата обгръща повърхността на галия и предотвратява по-нататъшното му разтваряне. Ако измиете галия с гореща вода, реакцията ще се възобнови и ще продължи, докато нова "кожа" на сяра расте върху галия.

Определянето на увеличения размер на вируса на СПИН, извършено по два метода наведнъж: с помощта на ултрацентрифуга на компанията BEKMAN INSTRUMENTS AUSTRIA и директно с електронен микроскоп с висока разделителна способност, показа, че "серовирусите" (терминът е въведен за обозначаване на вируси, в обвивката на които има серни мостове), обработена произволна смес от разтвори на галиеви сулфати Ga2 (SO4) 3 и германий Ge (SO4) 2, много по-големи от вирусите, третирани със сярна киселина, която не съдържа галий и германий в състава му.

В резултат на това вирусът на СПИН, химически свързан с галий и германий, поради увеличения си размер, не може да проникне през предназначения за него клетъчен рецептор в здрава клетка, губейки възможността за последваща инфекция и в процеса на биологичен обмен се отстранява от човешкото тяло.

Описаният механизъм на "галиева германизация" (терминът означава химическа обработка на серовируси със смес от галий и германий), вирусите на СПИН предотвратява инфекцията не само на Т4 лимфоцити, но и на други важни клетки: моноцити, макрофаги и подобни хистиоцити на кожата, лигавици, лимфни възли, черен дроб, далак и мозък и следователно, когато вирусите на СПИН проникнат в тялото, предотвратява заболяването му.

Освен това галият и германият свързват и премахват свободната сяра и сероводород от тялото, в резултат на което, първо, вирусът на СПИН, който е проникнал в здрава клетка на тялото, губи доставката на сяра като структурен материал, който нужди от неговото размножаване и следователно развитието на инфекциозния процес спира до пълно излекуване и, второ, се елиминира натрупването на сероводород, който лесно се комбинира с желязото, което е част от хемоглобина, което може да доведе до тежък кислород глад и смърт.

Първото одобрение на предложения инструмент е извършено като лична инициатива през 1991 г. в продължение на 6 месеца върху пациенти със СПИН на възраст от 4 до 31 години (общо 7 души) в детския отдел на Всесъюзния център за превенция на СПИН.

По време на 3 курса на лечение с продължителност по 20 дни всеки ден един наблюдаван възрастен е приемал по 100 г мед, а децата съответно по 50 г мед.

Известно е, че вирусът на СПИН, попадайки в кръвта, уврежда определен вид бели кръвни клетки (лимфоцити), които са важна част от човешката имунна система. В резултат на това човек, заразен с вируса на СПИН, става беззащитен срещу микроби и тумори. СПИН се развива бавно, в продължение на няколко години, единственият признак на заболяването може да бъде увеличаване на няколко лимфни възли. Тогава температурата се повишава, започват продължителни нарушения на червата, загуба на тегло. В бъдеще има пневмония, пустулозни и херпетични лезии на кожата, сепсис, злокачествени тумори, главно на кожата. Всичко това води до смърт на пациент със СПИН.

Според водещи учени в света, в процеса на прогресия на СПИН в човешкото тяло, един от най-важните механизми на смърт на клетките, засегнати от VIH, е сливането им в големи многоядрени образувания с обща мембрана, наречени синцитий и появяващи се след клетка, заразена с вируса на СПИН, започва да произвежда вирусни протеини, включително gp 120, молекулите на които са разположени на клетъчната повърхност. Тъй като gp120 има висок афинитет към T4 CD4 антигена, здравите Т4 клетки се свързват и след това се сливат със заразения лимфоцит, за да образуват синциций, който не може да функционира и в крайна сметка умира. В този случай, заедно със заразената клетка, се унищожават десетки и дори стотици здрави Т4 лимфоцити. В допълнение, свободният вирусен протеин gp 120 може да циркулира в кръвта и лимфата и да се свързва с CD4 молекулите върху незасегнатите Т4 помощни клетки, като по този начин ги прави обект на имунна атака. В резултат постепенното намаляване на броя на Т4-хелперите води до потискане на имунната система като цяло и е основният фактор, определящ клиничната картина на хода на заболяването.

В тази връзка руските специалисти в областта на лечението на ХИВ смятат, че най-важният показател за ефекта на лекарствата директно върху вируса на СПИН е нивото на CD4 антиген в кръвта, чиято количествена норма е 800-1800 за възрастни и над 1000 за деца.антиген CD4 при HIV инфекция причинява образуването на антитела-имуноглобулини GMA в организма или някаква друга форма на имунен отговор, а намаляването на нивото на CD4 антиген под 400 при HIV инфекция констатира вторични клинични прояви: тежка пневмония, гъбични заболявания, сарком на Капоши, неизбежно завършващ летален изход.

Пациентът е роден през 1987г. след 3 курса на лечение в продължение на 20 дни всеки с цветен мед, съдържащ 0,0003% галий и 0,0001% германий, броят на CD4 се е увеличил от 400 на 750.

При пациент, роден през 1983 г., който е претърпял същите 3 курса на лечение с подложка, съдържащ 0,001% галий и 0,0003 германий, нивото на CD4 антиген се е увеличило от 500 на 800.

При пациент, роден през 1982 г., след 3 курса лечение със същия цветен мед, обогатен с галий и германий, нивото на CD4 антиген се удвоява от 350 на 900, почти доближавайки се до нормата.

Следователно използването на мед, който е естествен продукт, съдържащ галий-германий, упражняващ своя фармакологичен ефект директно върху ХИВ инфекцията, не само потиска съпътстващите вторични заболявания, но и спира прогресията на СПИН.

Използването на цветен мед, съдържащ 0,0003 - 0,001% галий и 0,0001% германий, и/или мед от мед, съдържащ 0,001% галий и 0,0003% германий, като лекарство за профилактика и лечение на ХИВ инфекция.