Лекарства: Цефтриаксон (Ceftriaxonum)

Име: Цефтриаксон (Ceftriaxonum)

Формуляр за освобождаване

Прах за приготвяне на инжекционен разтвор, 0,5, 1,0 или 2,0 g във флакони.

  • фармакологичен ефект

Трето поколение цефалоспоринов антибиотик. Има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на бактериалната клетъчна стена. Цефтриаксон ацетилира мембранно свързани транспептидази, като по този начин нарушава омрежването на пептидогликани, което е необходимо за осигуряване на здравината и твърдостта на клетъчната стена. Притежава широк спектър от антимикробно действие, което включва различни аеробни и анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Лекарството е активно срещу грам-положителни аероби: Streptococcus група A, B, C, G, Str. пневмония, Staphylococcus aureus, St. епидермидис; грам-отрицателни аероби: Enterobacter spp., Eschenchia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (включително K. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (включително S. typni), Serratia spp. (включително S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (включително Y. enterocolitica), Treponema pallidum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаероби: Actinomyces, Bacteroides spp. (включително някои щамове B. fraqilis), Clostridium spp. (но повечето щамове на C. difficile са устойчиви), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacteriumspp. (включително F. mortiferum и F. varium).

  • Фармакокинетика

След интрамускулно приложение се абсорбира бързо и напълно. Бионаличността е 100%. Максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 1,5 часа. Свързва се обратимо с плазмения албумин (85% - 95%). Лекарството остава в тялото за дълго време. Минималните антимикробни концентрации се определят в кръвта за 24 часа или повече. Лесно прониква в органи, телесни течности (перитонеална, плеврална, синовиална, с възпаление на мозъчните обвивки - в гръбначния мозък), в костната тъкан. В кърмата се определят 3-4% от концентрацията в кръвния серум (повече при интрамускулно, отколкото при интравенозно приложение). Полуживотът е 5,8 - 8,7 часа и значително се удължава при хора над 75 години (16 часа), деца (6,5 дни), новородени (до 8 дни). В активна форма се екскретира (до 50%) през бъбреците в рамките на 48 часа. Екскретира се частично с жлъчката. При бъбречна недостатъчност екскрецията се забавя, възможна е кумулация.

  • Показания за употреба

Цефтриаксон се предписва за лечение на инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни към него микроорганизми, включително:

- при инфекции на УНГ-органи, горни и долни дихателни пътища (остър и хроничен бронхит, пневмония, абсцес на белия дроб, емпием на плеврата);
- с инфекции на кожата и меките тъкани (включително стрептодермия);
- с инфекции на пикочно-половите органи (пиелит, остър и хроничен пиелонефрит, цистит, простатит, епидидимит, гинекологични инфекции, неусложнена гонорея);
- с инфекции на коремните органи (жлъчни пътища и стомашно-чревния тракт, перитонит);
- със сепсис и бактериална септицемия;
- с инфекции на костите (остеомиелит), ставите;
- с бактериален менингит и ендокардит;
- с шанкър, сифилис, лаймска болест (спирохетоза);
- с коремен тиф;
- със салмонелоза и носители на салмонела;
- с инфекции при пациенти с отслабен имунитет;
- за профилактика на следоперативни гнойно-септични усложнения.

  • Начин на приложение

Цефтриаксон се прилага интрамускулно и интравенозно. Трябва да се използват само прясно приготвени разтвори.

За интрамускулно приложение лекарството се разтваря в стерилна вода за инжекции в следните пропорции: 0,5 g се разтваря в 2 ml вода, 1 g се разтваря в 3,5 ml вода. Интрамускулните инжекции се инжектират достатъчно дълбоко в горния външен квадрант на мускула на глутеуса максимус. Препоръчително е да инжектирате не повече от 1 g в една седалище. За да се елиминира болката на мястото на инжектиране, е възможно да се използва 1% разтвор на лидокаин.

За интравенозно приложение лекарството се разтваря в стерилна вода за инжекции (0,5 g се разтваря в 5 ml, 1 g в 10 ml разтворител). Въведете бавно интравенозно (в рамките на 2 - 4 минути). За интравенозни инфузии разтворете 2 g от лекарството в 40 ml разтвор, който не съдържа калциеви йони (разтвор на натриев хлорид 0,9%, разтвор на глюкоза 5% или 10%, разтвор на левулоза 5%). Доза от 50 mg/kg телесно тегло или повече трябва да се прилага интравенозно за поне 30 минути.

- новородени (до две седмици) и недоносени бебета, дневната доза е 20-50 mg/kg телесно тегло веднъж дневно (не се допуска превишаване на дозата от 50 mg/kg телесно тегло). При бактериален менингит при новородени първоначалната доза е 100 mg/kg телесно тегло веднъж дневно (максимум 4 g). След изолиране на патогенния микроорганизъм и определяне на неговата чувствителност, дозата трябва да бъде съответно намалена;

- от 3 седмици до 12 години - 50 - 80 mg/kg на ден при 2 приема (при деца с тегло 50 kg или повече трябва да се спазва дозировката за възрастни);

- за възрастни и деца над 12 години лекарството се предписва 1 - 2 g веднъж дневно, ако е необходимо - до 4 g (за предпочитане в 2 инжекции след 12 часа).

Продължителността на лечението зависи от вида на инфекцията и тежестта на състоянието. След изчезване на симптомите на инфекция и нормализиране на телесната температура се препоръчва да продължите да използвате поне три дни. При неусложнена гонорея на възрастни се прилага еднократно интрамускулно инжектиране на 0,25 g цефтриаксон.

За профилактика на следоперативни инфекции, възрастни се инжектират 1 g веднъж ½ - 2 часа преди операцията интравенозно под формата на инфузии за 15 - 30 минути при концентрация 10-40 mg/ml.

При пациенти с нарушена бъбречна функция, като същевременно се поддържа чернодробната функция, дозата на Ceftriaxone не трябва да се намалява. Само в случай на предтерминална бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 10 ml/min), дневната доза не трябва да надвишава 2 g.

  • Странични ефекти

Цефтриаксон се понася сравнително добре. В някои случаи е възможно:

- от храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, преходно повишаване на активността на чернодробните трансаминази, холестатична жълтеница, хепатит, псевдомембранозен колит;
- алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, еозинофилия, рядко - оток на Квинке;
- от страна на кръвосъсирващата система: хипопротромбинемия;
- от отделителната система: интерстициален нефрит.

Ефекти, свързани с химиотерапията - кандидоза.

Местни реакции: флебит (с интравенозно приложение), болезненост на мястото на инжектиране (с интрамускулно приложение).

  • Противопоказания

Свръхчувствителност към цефтриаксон и други цефалоспорини, пеницилини, първи триместър на бременността, кърмене (прекратено по време на лечението), чернодробна бъбречна недостатъчност.

Лекарството е противопоказано за употреба през първия триместър на бременността. Когато се прилага по време на кърмене, кърменето трябва да бъде отменено.

  • Взаимодействие на цефтриаксон с други лекарства

Фармацевтично несъвместимо с други антимикробни агенти в същия обем. Цефтриаксон, потискайки чревната флора, пречи на синтеза на витамин К. Следователно, когато се използва едновременно с лекарства, които намаляват агрегацията на тромбоцитите (нестероидни противовъзпалителни лекарства, сулфинпиразон), рискът от кървене се увеличава. По същата причина, при едновременна употреба с антикоагуланти, се отбелязва увеличаване на антикоагулантния ефект. При едновременна употреба с „бримкови“ диуретици, рискът от развитие на нефротоксични ефекти се увеличава.

Продължителната употреба на Цефтриаксон във високи дози може да промени кръвната картина (левкопения, неутропения, тромбоцитопения, хемолитична анемия).

Лечение: симптоматично (прекомерно високите плазмени концентрации на лекарството не могат да бъдат намалени чрез хемодиализа или перитонеална диализа).

  • Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място при температура не по-висока от + 25 ° C. Срокът на годност е 2 години. Да се ​​пази извън обсега на деца.

Условия за отпускане на аптеки - рецепта.

(Z) - (6Р, 7R) -7- [2-2-амино-1,3-тиазол-4-ил) -2- (метоксиимино) ацетамидо] -8-оксо-3 - [(2,5- дихидро-2-метил-6-оксид-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил) тиометил] -5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилат динатриева сол.

Финокристален прах, бял или бял с леко жълтеникав оттенък, леко хигроскопичен.

Една бутилка съдържа стерилна цефтриаксон натриева сол по отношение на цефтриаксон - 0,5 g или 1,0 g.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при новородени с хипербилирубинемия, недоносени бебета, пациенти, склонни към алергични реакции.

Пациенти в напреднала възраст и изтощени пациенти може да се нуждаят от витамин К.

При артериална хипертония и нарушение на водно-електролитния баланс е необходимо да се провери нивото на натрий в плазмата.