КОФЕЙН

фармакологичен ефект

Психостимулант и аналептично средство, производно на метилксантин. Конкурентно блокира централните и периферните А1 и А2 аденозинови рецептори. Той инхибира активността на PDE в централната нервна система, сърцето, гладкомускулните органи, скелетните мускули, мастната тъкан, насърчава натрупването на cAMP и cGMP в тях (този ефект се наблюдава, когато се използва само във високи дози). Стимулира центровете на продълговатия мозък (дихателен и вазомоторен), както и центърът n.vagus, има пряк стимулиращ ефект върху мозъчната кора. Във високи дози улеснява междуневроналната проводимост в гръбначния мозък, увеличавайки гръбначните рефлекси.

Повишава умствената и физическата работоспособност, стимулира умствената дейност, физическата активност, съкращава времето за реакция, временно намалява умората и сънливостта. В малки дози преобладава стимулационният ефект, а в големи дози - ефектът на депресия на нервната система.

Това прави дишането по-бързо и дълбоко. Обикновено има положителен чужд, хроно, батмо- и дромотропен ефект (тъй като ефектът върху CVS се състои от директен стимулиращ ефект върху миокарда и едновременен стимулиращ ефект върху n.vagus центровете, полученият ефект зависи от преобладаването на един или друго действие). Стимулира вазомоторния център и има директен релаксиращ ефект върху съдовата стена, което води до разширяване на съдовете на сърцето, скелетните мускули и бъбреците, докато тонусът на мозъчните артерии се увеличава (причинява стесняване на мозъчните съдове, което е придружено от намаляване на мозъчния кръвен поток и кислородното налягане в мозъка).

Кръвното налягане се променя под действието на съдови и сърдечни механизми на влияние на кофеина: при нормално първоначално кръвно налягане кофеинът не се променя или леко го повишава, а при артериалната хипотония го нормализира.

Има спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура (включително бронходилататорен ефект), върху набраздените мускули - стимулиращ.

Повишава секреторната активност на стомаха.

Има умерен диуретичен ефект, който се дължи на намаляване на реабсорбцията на натриеви и водни йони в проксималните и дисталните бъбречни тубули, както и вазодилатация на бъбреците и увеличаване на филтрацията в бъбречните гломерули.

Намалява агрегацията на тромбоцитите и освобождаването на хистамин от мастоцитите.

Повишава основния метаболизъм: увеличава гликогенолизата, увеличава липолизата.