Мометазонов крем (Мометазон Tseam)

Произношение
на руски: Мометазон Црем
на английски: Mometasone Cream

Само за дерматологична употреба
Не е за офталмологична употреба

Описание на крем Мометазон

Мометазон фуроат крем USP 0,1% съдържа Мометазон фуроат, USP за дерматологична употреба. Мометазон фуроат е синтетичен противовъзпалителен кортикостероид.

Химически мометазон фуроат? 9а, 21-дихлоро-11а, 17-дихидрокси-16а-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион 17- (2-фуроат), с емпирична формула C27H30CI2O6, молекулно тегло 521.4 и следното структурна формула:

Мометазон фуроат? бял почти бял прах, практически неразтворим във вода, слабо разтворим в октанол и умерено разтворим в етилов алкохол.

Всеки грам мометазон фуроат крем USP 0,1% съдържа: 1 mg мометазон фуроат, USP в основата на хексилен гликол крем, фосфорна киселина, пропилен гликол стеарат (55% моноестер), алкохол стеарил и цетереат-20, титанов диоксид, алуминиево нишесте октенилсукцинат), бял восък, бял вазелин и пречистена вода.

Крем Мометазон - клинична фармакология

Подобно на други локални кортикостероиди, мометазон фуроатът има противовъзпалителни, противосърбежни и съдосвиващи свойства. Механизмът на противовъзпалителната активност на локалните стероиди като цяло е неясен. Смята се обаче, че кортикостероидите действат чрез индуциране на фосфолипаза А2 инхибиращи протеини, наречени общо липокортини. Постулатни, тези протеини контролират биосинтезата на мощни възпалителни медиатори като простагландини и левкотриени, като инхибират освобождаването на техния общ предшественик арахидонова киселина. Арахидоновата киселина се освобождава от фосфолипидната мембрана от фосфолипаза А2.

Фармакокинетика:

Степента на перкутанна абсорбция на локални кортикостероиди се определя от много фактори, включително носителя и целостта на епидермалната бариера. Не е доказано, че оклузивните превръзки с хидрокортизон до 24 часа увеличават проникването; Въпреки това, запушването на хидрокортизон за 96 часа значително подобрява проникването. Проучванията при хора показват, че приблизително 0,4% от приложената доза Мометазон фуроат крем USP 0,1% се включва след 8 часа контакт с нормална кожа без запушване. Възпалението и/или други болестни процеси в кожата могат да увеличат абсорбцията през кожата.

Проучвания, проведени с мометазон фуроат крем USP 0,1% показват, че той е в средния диапазон на потентност в сравнение с други локални кортикостероиди.

В проучване, оценяващо ефектите на мометазон фуроатния крем върху надбъбречната ос на хипоталамусната хипофиза (HPA), 15 грама се прилага два пъти дневно в продължение на 7 дни на шест възрастни пациенти с псориазис или атопичен дерматит. Кремът се нанася, без да се запушва поне 30% от телесната повърхност. Резултатите показват, че лекарството е причинило леко намаляване на секрецията на надбъбречен кортикостероид.

В педиатрично проучване 24 пациенти с атопичен дерматит, от които 19 пациенти са били на възраст между 2 и 12 години, са били лекувани с мометазон фуроат крем USP 0,1%, веднъж дневно. Повечето пациенти се изчистват в рамките на 3 седмици.

Деветдесет и седем век педиатрични пациенти на възраст от 6 до 23 месеца с атопичен дерматит бяха включени в отворено проучване за безопасност на хипоталамусната хипофизна надбъбречна жлеза (HPA). Мометазон фуроат крем USP 0,1% се прилага веднъж дневно в продължение на приблизително 3 седмици за средна телесна повърхност от 41% (диапазон от 15% до 94%). При приблизително 16% от пациентите, които са показали нормална надбъбречна функция чрез тест на Cortrosyn преди започване на лечението, се наблюдава потискане на надбъбречната жлеза в края на лечението с Mometasone Furoate Cream USP 0,1%. Критерии за потискане: базално ниво на кортизол? 5 mcg/dl, 30-минутна постстимулация? 18 mcg/dl или увеличение