Сезонни алергии

FEXOFENADINE: инструкция и приложение

Латинското наименование на веществото е Fexofenadine

(±) -4- [1-хидрокси-4- [4- (хидроксидифенилметил) -1-пиперидинил) бутил] -алфа, алфа-диметилбензеноцетна киселина (и като хидрохлорид)

Фармакологична група на веществото Fexofenadine

Нозологична класификация (ICD-10)

Характеристики на веществото Fexofenadine

Фексофенадин хидрохлорид е бял или безцветен кристален прах. Лесно разтворим в метанол и етанол, слабо разтворим в хлороформ и вода, неразтворим в хексан.

фармакологичен ефект - антиалергичен, антихистамин. Селективно блокира периферните хистаминови Н 1 рецептори, стабилизира мембраните на мастоцитите, предотвратява освобождаването на хистамин. Елиминира симптомите на алергия: кихане, ринорея, сърбеж, зачервяване на очите и сълзене на очите. Антихистаминовият ефект се проявява 1 час след приложението, достига максимум след 2-3 часа и продължава 12 часа или повече. В рамките на 28 дни от продължителна употреба не се забелязва развитие на толерантност. Той няма холин и адренолитичен, седативен ефект. Не причинява промени във функцията на калциевите и калиевите канали, QT интервал. Инхибира бронхоспазъм, причинен от хистамин при животни.
Инвитро намалява базалната експресия на адхезионните молекули върху епителните клетки на човешката конюнктива и инхибира миграцията на левкоцитите към фокуса на възпалението. Потиска спонтанното освобождаване на интерлевкин-6 от фибробластите, освобождаването на интерлевкин-8, гранулоцит-макрофагистимулиращ фактор на колонията и разтворими адхезионни молекули от назални епителни клетки, получени от пациенти със сезонен алергичен ринит, индуцирани от активирани еозинофили.

При експериментални проучвания не са открити канцерогенни, мутагенни и тератогенни ефекти. Когато се използва в доза от 150 mg/kg и повече, се отбелязва дозозависимо намаляване на броя на имплантациите, увеличаване на честотата на пост-имплантационна фетална смърт, намаляване на телесното тегло и оцеляването на потомството при плъхове.
Той се абсорбира бързо и напълно от храносмилателния тракт. C max в плазмата се наблюдава 2.6 часа след приложението. Свързването с плазмените протеини (главно албумин и алфа 1-гликопротеин) е 60–70%. Средната плазмена концентрация при здрави индивиди след еднократно перорално приложение в доза от 60 mg е 209 ng/ml, равновесното ниво след многократно приложение е 286 ng/ml. След прием на дози от 120 mg/ден и 180 mg/ден веднъж, C max е съответно 427 ng/ml и 494 ng/ml. Фармакокинетиката е практически линейна, когато се приема ежедневно в дозовия диапазон от 40–240 mg. Не прониква през ВВВ, секретира се в кърмата. AUC - 1521 μg/l/h, T 1/2 - 14,4 ч. Клирънс - 3,4 ml/min/kg. Слабо (5%) се метаболизира, екскретира се с изпражненията (80%) и с урината (11%). При пациенти на възраст 65 години и повече, T 1/2 не се променя, концентрацията в кръвта се увеличава, но това не влияе върху поносимостта на лекарството. На фона на нарушена бъбречна функция и хемодиализа C max се увеличава и T 1/2 се удължава. Фармакокинетичните параметри на фексофенадин при пациенти с чернодробно заболяване се променят незначително.

Приложение на веществото Fexofenadine

Алергичен ринит (вазомоторен, сезонен), сенна хрема, уртикария.

Свръхчувствителност, деца под 6-годишна възраст.

Ограничения за употреба

Хронична бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бременност, кърмене.

Приложение по време на бременност и кърмене

Може би ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода и новороденото.
Категория на действие на FDA - ° С.

Странични ефекти на веществото Fexofenadine

От нервната система: главоболие, рядко - замайване, сънливост или безсъние, ®