Инструкции за медицинска употреба на лекарството Bicyclol

ФОРМА ЗА ДОЗИРОВКА: таблетки.

СЪСТАВ: 1 таблетка съдържа активното вещество: бициклол 25 mg; помощни вещества: нишесте, захароза, карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат, нишесте паста 10%.

ОПИСАНИЕ: бели кръгли двойноизпъкнали таблетки.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: хепатотропни лекарства.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА:
използва се за лечение на чернодробни заболявания. Химичната структура е подобна на бифендат. Употребата на Bicyclol спомага за намаляване на повишената активност на трансаминазите при хепатит с различна етиология, увреждане на черния дроб с хлороформ, D-галактозамин и парацетамол и имунно увреждане на черния дроб. Под въздействието на Бициклол патоморфологичните нарушения на структурата на чернодробната тъкан се възстановяват в различна степен. Бициклолът инхибира производството на фактор на туморна некроза (TIR-a) от активни неутрофили, клетки на Kupffer и макрофаги, а също така насърчава елиминирането на свободните радикали от клетките. По този начин Bicyclol инхибира оксидативния стрес, причинен от дисфункция на митохондриите, което предотвратява некрозата и апоптозата на хепатоцитите. Бициклолът също така инхибира апоптозата на хепатоцитите, стимулирана от TNF-α и цитотоксичните Т клетки, което води до възстановяване на увреждането на ядрото и ДНК на хепатоцитите.
При in vitro проучвания е установено, че Bicyclol е в състояние да потисне екскрецията на HBeAg, HBsAg и HBV DNA в клетъчната линия 2.2.1.5. Токсикологични изследвания. При извършване на тестове за генотоксичност: тест на Еймс, тест за хромозомна аберант на CHL и тест за микроядра, всички резултати са отрицателни.
Репродуктивна токсичност. Бициклол се прилага перорално в дневни дози от 250, 500 и 1000 mg/kg на мъжки плъхове в продължение на 60 дни преди чифтосване, на жени в продължение на 14 дни преди чифтосването и първите 15 дни от бременността. Мъжките и женските експериментални плъхове бяха убити съответно на 7-ия и 20-ия ден от бременността. Получените резултати не разкриват значителни отклонения в състоянието на бременните жени, степента на оцеляване на ембрионите, половата структура, теглото, скелетната структура, както и в състоянието на вътрешните органи на плода.
Фармакокинетика. Фармакокинетичните параметри са изследвани при здрави доброволци, които са получавали Бициклол в еднократна доза от 25 mg, в съответствие с модела с едно отделение. Времето на полуживот в алфа фазата е 0,84 часа, в крайната фаза - 6,26 часа, времето за достигане на максималната плазмена концентрация (пробив) е 1,8 часа, максималната концентрация (Cmax) е 50 ng/ml. Cmax и AUC са в пряка зависимост от дозата на лекарството, но други фармакокинетични параметри, като t (1/2) kα, t (1/2) ke, Vd/F, CL/F и tpeak, не се променят значително в зависимост от дозата и съответстват на характеристиките на линейната фармакокинетика.
Сравнението на фармакокинетиката с единична доза от лекарството през деня с многократни дози, при една и съща дневна доза, не разкрива значителни разлики във фармакокинетичните параметри, което показва, че лекарството не се натрупва в човешкото тяло след многократно приложение в терапевтична доза. Максималната концентрация в серума може да се увеличи, когато лекарството се приема след хранене. Основният метаболит на Бициклол в човешкото тяло е 4, 4'OH-бициклол. Лекарството се определя в кръвта непроменено 15 минути след перорално приложение. Максималната концентрация на бициклол в черния дроб се достига 4 часа след приема на лекарството. Степента на свързване с протеините в кръвната плазма достига 78%. По-малко от 30% от бициклола се екскретира от тялото с камъни в рамките на 24 часа.Около 1,3% от лекарството се екскретира с урината, 0,03% с жлъчката.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА: хроничен хепатит с различна етиология (вирусен, токсичен, алкохолен, неалкохолен стеатохепатит), придружен от повишаване на трансаминазната активност.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Бременност и кърмене: Няма систематични данни за употребата на Bicyclol по време на бременност и кърмене. Следователно лекарството може да се използва по време на бременност и по време на кърмене, ако само очакваният терапевтичен ефект оправдава потенциалния риск за плода или детето.

ДОЗИРОВКА И ПРИЛОЖЕНИЕ: Бициклол се приема през устата.
Възрастни и деца на възраст над 12 години се предписват по 25-50 mg 3 пъти на ден.
При лечението на хроничен невирусен хепатит дневната доза е 75 mg (25 mg 3 пъти); при липса на значителна положителна динамика в нивото на ALT и ASAT за 1-2 месеца прием на Bicyclol в доза 25 mg 3 пъти дневно, дозата може да бъде увеличена до 50 mg 3 пъти дневно.
При лечението на хроничен вирусен хепатит В и С, дневната доза Bicyclol е 150 mg в 3 разделени дози (50 mg 3 пъти).
Лекарството се оттегля постепенно. Препоръчително е да приемате Бициклол 1 час след хранене. Продължителността на лечението е най-малко 6 месеца. Ако е необходимо, курсът на лечение може да се повтори след 1 месец.

НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ: Бициклолът обикновено се понася добре; нежеланите реакции са преходни, леки или умерени и спират спонтанно след отнемане на лекарството или със симптоматична терапия. В клинично проучване на 1416 пациенти не се съобщава за сериозни нежелани реакции.
С честота по-малка от 0,5% са отбелязани: замаяност, кожни обриви, подуване на корема, нарушения на съня, промени в броя на ферохемоглобина и левкоцитите, повишаване нивото на общия билирубин и трансаминазна активност, намаляване на броя на тромбоцитите.
С честота по-малка от 0,1% са отбелязани: главоболие, повръщане, стомашен дискомфорт, преходно повишаване на нивата на кръвната глюкоза и креатинина.

ПРЕДОЗИРАНЕ: при проучвания с животни, когато се приема Бициклол в дози, надвишаващи терапевтичните дози за хора съответно със 150 и 400 пъти, не са регистрирани странични ефекти и токсични реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА и други видове взаимодействия.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ: по време на периода на лечение клиничната картина на заболяването и функционалното състояние на черния дроб трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Мониторингът на пациентите трябва да продължи 6 месеца след края на приема на Bicyclol.
Бициклол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с декомпенсирана чернодробна функция (тежка хипербилирубинемия, хипоалбуминемия, чернодробна цироза с асцит, варикоза на хранопровода, кървене от варикозни варици, чернодробна енцефалопатия, тежък хепатит, хепаторенален синдром); с автоимунен хепатит.
Деца под 12 години. Има отделни индикации за употребата на Bicyclol при деца под 12-годишна възраст. Ако е необходимо да се предписва Bicyclol на деца под 12-годишна възраст, дневната доза трябва да се намали съответно. Лечението в такива случаи трябва да се извършва под строг медицински контрол.
Пациенти в напреднала възраст. Поради ограничените данни за употребата на Bicyclol при гериатрични пациенти, оптималната дневна доза не е определена.

ФОРМА НА ИЗПУСКАНЕ: таблетки 25 mg. 9 таблетки в блистер от PVC-алуминиево фолио, 2 блистера в картонена кутия заедно с инструкции за употреба.

СРОК НА ГОДНОСТ: 3 години

УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ: на сухо място при температура 8-25 ° С.

УСЛОВИЯ ЗА ОСВОБОЖДАВАНЕ ОТ АПТЕКИ: по лекарско предписание

Произведено за Miltonia Health Sciences Ltd. Обединено кралство от Фармацевтична фабрика на Пекин Юниън, № 9, улица Тианфу, Биоинженеринг и фармацевтична промишленост Bes, район Dyhing, Пекин 102600, Китай.