Axon (цефтриаксон) 1, 0 бутилка No1

ОДОБРЕН ОТ
По заповед на председателя
Медицински и
фармацевтични дейности
Министерство на здравеопазването
Република Казахстан
от "____" ______________ 200 g.
Не. ______________


Инструкции за медицинска употреба
лекарства

Търговско наименование
Аксон

Международно непатентовано име
Цефтриаксон

Доза от
Прах за инжекционен разтвор, 1 g

Състав
активно вещество - цефтриаксон (под формата на натриева сол) 1 g

Описание
Почти бял кристален прах, без мирис.

Фармакотерапевтична група
Други бета-лактамни антибактериални лекарства. Цефалоспорини от трето поколение.
ATC код J01DD04

Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Абсорбция и разпределение: когато се прилага парентерално, цефтриаксон прониква добре в тъканите и телесните течности. Площта под кривата концентрация-време за интравенозно и интрамускулно приложение е еднаква. Бионаличността на цефтриаксон след интрамускулно приложение е 100%. Когато се прилага интравенозно, цефтриаксон бързо се дифузира в интерстициалната течност, където бактерицидните концентрации срещу чувствителни бактерии се поддържат в продължение на 24 часа.
Цефтриаксон се свързва обратимо с албумин. Степента на свързване е обратно пропорционална на серумната концентрация на цефтриаксон. Поради по-ниското съдържание на албумин в интерстициалната течност, концентрацията на цефтриаксон в него е по-висока, отколкото в кръвния серум.
Цефтриаксон преминава кръвно-мозъчната бариера. При новородени и деца, с възпаление на менингите, цефтриаксон навлиза в цереброспиналната течност. При бактериалния менингит концентрацията на цефтриаксон в цереброспиналната течност е средно 17% от неговата концентрация в кръвния серум, което е около 4 пъти по-високо, отколкото при асептичния менингит. При възрастни с менингит, 2-25 часа след приложението на лекарството в доза 50 mg/kg телесно тегло, концентрацията на цефтриаксон е в пъти по-висока от минималната инхибиторна концентрация.
Метаболизъм и екскреция: полуживотът при здрави доброволци е около 8 часа. При новородени преди 8-ия ден от живота и при възрастни хора над 75-годишна възраст средният полуживот е около 16 часа. При възрастни 50-60 % цефтриаксон се екскретира непроменен с урината, 40-50% - непроменен с жлъчката. При новородени около 70% от приложената доза се екскретира през бъбреците.
При умерено увреждане на бъбречната или чернодробната функция при възрастни, фармакокинетиката на цефтриаксон е почти непроменена, полуживотът е леко удължен. Това се дължи на факта, че при пациенти с нарушена бъбречна функция екскрецията на цефтриаксон в жлъчката се увеличава компенсаторно, а при пациенти с нарушена чернодробна функция екскрецията на цефтриаксон през бъбреците увеличава компенсаторно.
Фармакодинамика
Цефалоспоринов антибиотик III поколение за парентерално приложение. Той има бактерициден ефект, като инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена.
Аксонът е активен срещу аеробни грам-положителни бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; аеробни грам-отрицателни бактерии: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella/Branhamella/catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (някои щамове са резистентни), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa), някои салмонела spp. (включително Salmonella typhi), Serratia spp. (включително Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (включително Vibrio cholerae), Yersinia spp. (включително Yersinia enterocolitica); анаеробни бактерии: Bacteroides spp. (включително някои щамове на Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (включително Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (с изключение на Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Лекарството е устойчиво на метицилин-резистентни щамове на Staphylococcus spp., Повечето щамове на Enterococcus spp. (включително Enterococcus faecalis), някои щамове на Enterobacter spp., някои щамове на Pseudomonas aeruginosa, някои щамове на Bacteroides spp., произвеждащи бета-лактамаза (включително Bacteroides fragilis).
Treponema pallidum е чувствителен към аксон. Клиничните данни показват висока ефективност на цефтриаксон при първичен и вторичен сифилис.
За да се определи чувствителността на микроорганизмите, е необходимо да се използват дискове, съдържащи цефтриаксон (някои щамове патогени могат да бъдат устойчиви на класически цефалоспорини).

Показания за употреба
Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:
- перитонит
- сепсис
- менингит

- инфекции на коремните органи (възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища, включително холангит, емпием на жлъчния мехур)
- заболявания на горните и долните дихателни пътища (включително пневмония, абсцес на белия дроб, емпием на плеврата)
- инфекции на костите и ставите
- инфекции на кожата и меките тъкани
- инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит)
- гонорея
- заразени рани и изгаряния
Профилактика на предо- и следоперативни инфекции.

Начин на приложение и дозировка
Лекарството се прилага интрамускулно или интравенозно.
За възрастни и деца над 12-годишна възраст средната дневна доза е 1-2 g цефтриаксон веднъж дневно. При тежки случаи или при инфекции, причинителите на които са чувствителни към цефтриаксон, дневната доза може да бъде увеличена до 4 g.
За новородени (до две седмици) дозата е 20-50 mg/kg/ден.
За кърмачета и деца под 12-годишна възраст дневната доза е 20-80 mg/kg. При деца с тегло 50 kg и повече се използват дози за възрастни.
Дози над 50 mg/kg телесно тегло трябва да се прилагат като интравенозна инфузия.
При бактериален менингит при кърмачета и малки деца началната доза е 100 mg/kg веднъж дневно. Максималната дневна доза е 4 g.
За лечение на гонорея дозата е 250 mg, еднократно интрамускулно инжектиране.
За профилактика на инфекции в предоперативния и следоперативния период се прилагат 1-2 g цефтриаксон 30-90 минути преди операцията.
С бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък
50 ml/min) дневната доза цефтриаксон не трябва да надвишава 1 г. В случай на тежка чернодробна и бъбречна дисфункция, както и при пациенти на хемодиализа, е необходимо да се следи концентрацията на цефтриаксон в кръвната плазма, тъй като скоростта им на освобождаване може да намалее.
Продължителността на курса на лечение зависи от естеството и тежестта на заболяването.
Правила за приготвяне и приложение на лекарството
За да се приготви разтвор за интрамускулно инжектиране, 1 g прах се разрежда с 3,5 ml 1% разтвор на лидокаин. Разтворът се инжектира дълбоко в седалищния мускул. Полученият разтвор не може да се прилага интравенозно.!
За да се приготви разтвор за интравенозно приложение, 1 g прах се разрежда с 10 ml стерилна дестилирана вода и се инжектира интравенозно бавно в продължение на 2-4 минути.
За да се приготви разтвор за интравенозна инфузия, 2 g прах трябва да се разреждат в приблизително 40 ml разтвор без калций, например: 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на глюкоза, 10% разтвор на глюкоза, 5% разтвор на левулоза. Продължителност на интравенозната инфузия - най-малко 30 минути.

Странични ефекти
Често:
- диария, гадене, повръщане, стоматит, глосит, възможно развитие на псевдохолелитиаза
- еозинофилия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, хемолитична анемия,
- екзантема, алергичен дерматит, уртикария, оток, еритема мултиформе
Рядко:
- главоболие, замаяност, чувство на умора
- повишена активност на чернодробните ензими, болка в десния хипохондриум
- треска, анафилактични реакции,
- повишаване на серумния креатинин
- микози на аногениталния регион, генитална кандидоза
- олигурия

В единични случаи:
- нарушение на кръвосъсирването
- псевдомембранозен колит
След интравенозно приложение в някои случаи: флебит, сърбеж на мястото на инжектиране (това явление може да се избегне при бавно/в рамките на 2-4 минути/приложение на лекарството).
Страничните ефекти обикновено са преходни и изчезват след отнемане на лекарството.

Противопоказания
- свръхчувствителност към цефалоспорини и пеницилини
- бременност (I триместър) и кърмене
- холелитиаза
- анамнеза за ентероколит и кървене

Лекарствени взаимодействия
Axon и аминогликозидите имат синергизъм срещу много грам-отрицателни бактерии, но когато се прилагат едновременно с флуорохинолони, ванкомицин, рифампицин (но не в същата спринцовка), рискът от кристализация в пикочните пътища се увеличава. Когато се използва едновременно с бримкови диуретици (например фуроземид), не се наблюдава бъбречна дисфункция. Когато се прилага едновременно с утаяване на аминофилин.
Аксонът е фармацевтично несъвместим с разтвори, съдържащи други антибиотици.

специални инструкции
Лекарството се използва само в болнична обстановка. Когато се използва Axon, трябва да се има предвид вероятността от развитие на анафилактичен шок. Ако се развие, адреналинът трябва да се приложи незабавно интравенозно и след това глюкокортикоидни лекарства.
При едновременна тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност трябва редовно да се определя концентрацията на лекарството в кръвната плазма. При продължително лечение е необходимо редовно да се проследява периферната кръвна картина, показатели за функционалното състояние на плазмата и бъбреците и постепенно да се намалява дозата на лекарството.
Трябва да се има предвид, че понякога с ултразвук на жлъчния мехур се отбелязва наличието на сянка, което показва отлагането на валежите. Този симптом изчезва след края или временното прекратяване на терапията с Axon. При синдром на болката в такива случаи не се изисква хирургическа интервенция; провеждайте консервативно лечение. Пиенето на алкохол по време на терапията има подобен ефект.
Педиатрична употреба: Axon е в състояние да измести билирубина, свързан със серумния албумин. Следователно при новородени с хипербилирубинемия и особено при недоносени новородени употребата на Axon изисква специални грижи.
Бременност и кърмене
Употребата на Axon през II и III триместър на бременността и по време на кърмене е възможна само ако планираната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето. Ако е необходимо, назначението по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.
Характеристики на въздействието върху способността за управление на превозно средство и потенциално опасни механизми
Поради факта, че употребата на лекарството във високи дози може да развие странични ефекти като замаяност и умора, в някои случаи способността за шофиране на кола или други движещи се предмети е нарушена. Тези явления се влошават от едновременния прием на алкохол.

Предозиране
Случаи на предозиране са отбелязани само при тежка бъбречна недостатъчност.
Симптоми: повишени странични ефекти.
Лечение: симптоматично. Хемодиализата и перитонеалната диализа са неефективни.

Форма за освобождаване и опаковка
Прах за приготвяне на инжекционен разтвор, 1 g в стъклен флакон, запечатан с гумена запушалка, гофрирана алуминиева капачка и затворена защитна пластмасова капачка. 1 бутилка с инструкции за употреба на държавния и руския език в картонена кутия.

Условия за съхранение
Съхранявайте на сухо и тъмно място при температура не по-висока от + 25 ° C. Не замразявайте!
Дръжте лекарството на място, недостъпно за деца!

Период на съхранение
2 години
Не използвайте след изтичане срока на годност.
Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание

Производител
Akriti Pharmaceuticals Pvt. ООД (Acrity Pharmaceuticals Pvt. Ltd.)
117, блок № 2, Emerald Plaza, Hiranandani Meadows, Barrister Nath Pai Road, Thane (West) - 400 610, Индия.