Andante

Форма на издаване, състав и опаковка

Твърди желатинови капсули, със син непрозрачен капак и светлосиньо непрозрачно тяло; съдържанието на капсулите е светлосин прах със сивкав оттенък.

1 капс. залеплон 5 mg.

Помощни вещества: Starlak (смес от лактоза и царевично нишесте), микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, индигокармин, титанов диоксид, натриев лаурил сулфат, колоиден силициев диоксид.

Съставът на обвивката на капсулата: индиго кармин, титанов диоксид, желатин. Твърди желатинови капсули, със син непрозрачен капак и синьо непрозрачно тяло; съдържанието на капсулите е светлосин прах със сивкав оттенък.

1 капс. залеплон 10 mg.

Помощни вещества: Starlak (смес от лактоза и царевично нишесте), микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, индигокармин, титанов диоксид, натриев лаурил сулфат, колоиден силициев диоксид.

Състав на обвивката на капсулата: индиго кармин, титанов диоксид, желатин.

Клинична и фармакологична група: Спящо лекарство.

Хипнотичното лекарство от пиразол-пиримидинов тип се различава по химична структура от бензодиазепините и други хипнотици. Селективно се свързва с бензодиазепиновите рецептори тип 1 (ω-1). Значително намалява латентността на заспиването, удължава времето за сън (през първата половина на нощта), не предизвиква промени в съотношението на различните фази на съня. Когато се използва в доза от 5 mg и 10 mg в продължение на 2-4 седмици, това не предизвиква фармакологичен толеранс. Освен това има седативен, слабо изразен анксиолитичен, антиконвулсант и централен мускулен релаксант. Възбужда бензодиазепиновите рецептори (ω) от GABA рецепторни комплекси тип А.

Взаимодействието с ω-рецепторите води до отваряне на невронални йоноформни канали за хлорни йони, развитие на хиперполяризация и увеличаване на инхибиторните процеси в централната нервна система.

След перорално приложение той се абсорбира бързо и почти напълно (около 71%) от стомашно-чревния тракт, Cmax в кръвта се достига след 1 час.В резултат на пресистемния метаболизъм абсолютната бионаличност е 30%. Плазмената концентрация е право пропорционална на дозата. Приемът на лекарството веднага след хранене може да забави времето за достигане на Cmax с 2 часа, без това да повлияе на абсорбцията на лекарството. Разпределението е мастноразтворимо съединение. Vd след интравенозно приложение е 1,4 ± 0,3 l/kg. Свързването с плазмените протеини е около 60% (вероятността за взаимодействие с други лекарства е много малка). Екскретира се в кърмата.

Алдехид оксидазата участва в първичния метаболизъм и води до образуването на 5-оксосалеплон. CYP3A4 също участва в метаболизма на залеплон с образуването на десетил-залеплон, който от своя страна се превръща в 5-оксо-десетил-залеплон с помощта на алдехид оксидаза. Впоследствие продуктите на окисление претърпяват конюгиране с глюкуронова киселина. Всички метаболити са неактивни. Когато се използва в дози до 30 mg/ден, не се наблюдава кумулация. T1/2 залеплона - около 1 час.

Екскретира се под формата на неактивни метаболити, главно с урината (71%) и изпражненията (17%). До 57% от приетата доза се открива в урината под формата на 5-оксозалеплон или неговите метаболити, 9% от дозата - под формата на 5-оксо-десетил-залеплон или неговите метаболити, останалата част от дозата - под формата на по-малко значими метаболити. Сред метаболитите, екскретирани през червата, преобладава 5-оксосалеплон. Бързо се екскретира от тялото.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Фармакокинетиката при пациенти в напреднала възраст (включително тези над 75 години) не се различава значително от тази при по-млади пациенти. Фармакокинетиката на залеплон при пациенти с бъбречна недостатъчност не се различава значително от тази на здрави пациенти, въпреки че нивото на неактивните метаболити е по-високо при тях. Показания - тежки форми на нарушение на съня (затруднено заспиване), водещи до прекомерна умора, възпрепятстващи ежедневните дейности и намаляващи работоспособността.

Продължителността на терапията не трябва да надвишава 2 седмици. Лекарството трябва да се приема през устата непосредствено преди лягане, 2 часа след хранене или след като пациентът почувства, че не може да заспи. Препоръчителната доза за възрастни е 10 mg. Максималната дневна доза е 10 mg (пациентът трябва да бъде предупреден за опасностите от приема на многократна доза в рамките на една нощ). За възрастни хора лекарството се предписва в доза от 5 mg (поради по-голямата чувствителност към хапчета за сън).

При лека до умерена чернодробна недостатъчност дневната доза е 5 mg (поради забавено отделяне от организма).

При бъбречна недостатъчност с лека и умерена тежест не се налага корекция на дозата. Няма данни за безопасността на лекарството при тежка бъбречна недостатъчност. Безопасността на употребата на лекарството при деца на възраст под 18 години не е установена, поради което залеплон не се предписва на пациенти от тази възрастова група.

От страна на храносмилателната система: коремна болка, гадене, повръщане, диария.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: най-често - главоболие, слабост, повишена сънливост, световъртеж, антероградна амнезия (придружена от поведенчески нарушения), депресия; парадоксални и психични реакции (по-често при пациенти в напреднала възраст): тревожност, повишена възбудимост, агресивност, парестезии, пристъпи на ярост, кошмари, халюцинации, психоза, поведенчески нарушения; развитието на физическа зависимост със симптоми на отнемане, дори когато се използва в терапевтични дози (появата на първоначалните симптоми на нарушение на съня в по-тежка форма, както и промени в настроението, тревожност, безпокойство); абстинентен синдром (главоболие, миалгия, раздразнителност, объркване); развитието на психическа зависимост, водеща до злоупотреба с наркотици; атаксия, тремор, повишена раздразнителност, нарушено възприятие. При тежки случаи: автоагресия, обезличаване, загуба на слуха, повишена реакция на светлина, звукови и физически стимули, епилептични припадъци. Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Предписва се с повишено внимание в случай на хронична белодробна недостатъчност, чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, хроничен алкохолизъм, наркомания (включително анамнеза) и депресия.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене (кърмене). Когато предписват лекарството на жени в детеродна възраст, пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта незабавно да се консултират с лекар в случай на зачеване или при планиране на бременност.

В случай на използване на залеплон през третия триместър на бременността или при използване на лекарството във високи дози от лекарството по време на раждане, новороденото може да развие хипотермия, мускулна хипотония, умерена дихателна недостатъчност в резултат на фармакологичното действие на лекарството. Новородените, чиито майки редовно приемат бензодиазепин или подобно на бензодиазепин лекарство през последните седмици на бременността, могат да развият физическа зависимост и да рискуват симптоми на отнемане.

Заявление за нарушения на чернодробната функция

В случай на лека до умерена чернодробна недостатъчност, дневната доза е 5 mg (поради забавено отделяне от организма). Противопоказан при тежка чернодробна недостатъчност поради риск от енцефалопатия.

Приложение за нарушена бъбречна функция

При бъбречна недостатъчност с лека до умерена тежест не се налага корекция на дозата. Няма данни за безопасността на лекарството при тежка бъбречна недостатъчност. Специални инструкции Пациентът трябва да бъде предупреден, че лекарството не е предназначено за продължителна терапия и за възможността за синдром на отнемане след края на употребата на лекарството Andante. Курсът на прием на лекарството трябва да бъде кратък и в никакъв случай да не надвишава 2 седмици. Лечението може да бъде удължено само след задълбочен клиничен преглед на пациента.

Лекарството може да се предписва на пациенти в напреднала възраст (включително на възраст над 75 години). Нарушаването на съня може да бъде резултат от заболяване (включително психично заболяване). Ако след краткотрайна употреба на Andante сънят не се нормализира или нарушението на съня прогресира, клиничната ситуация трябва да бъде преразгледана. Ако пациентът се събуди малко след полунощ (поради кратък залеплон T1/2), може да се наложи да предпише друго лекарство с по-дълъг T1/2.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта да използват не повече от 1 раздел. през нощта. Приемът на бензодиазепини и краткодействащи бензодиазепиноподобни лекарства в продължение на няколко седмици може да бъде придружен от намаляване на хипнотичните ефекти. Приемът на бензодиазепини и бензодиазепиноподобни лекарства може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост, вероятността от която се увеличава с високи дози, при продължителна терапия, хроничен алкохолизъм и наркомания в историята на пациента.

С формираната физическа зависимост рязкото оттегляне на лекарството води до развитие на симптоми на отнемане: главоболие, миалгия, изразена тревожност, повишено напрежение и раздразнителност, психомоторна възбуда, объркване. При тежки случаи са възможни автоагресия, обезличаване, загуба на слуха, парестезия в крайниците, повишена реакция на светлина, звукови и физически стимули, халюцинации и епилептични припадъци.

След спиране на употребата на бензодиазепини и бензодиазепиноподобни лекарства могат да се появят преходни и по-изразени симптоми на безсъние (синдром на отнемане), отколкото в началото на лечението. В този случай е възможно развитието на други съпътстващи явления (промени в настроението, безпокойство, нарушения на съня или безпокойство). Бензодиазепините и бензодиазепиноподобните лекарства могат да причинят антероградна амнезия и увреждане на психомоторните функции. За да се избегне развитието на тези симптоми, лекарството трябва да се приема само когато пациентът има възможност за непрекъснат сън, поне 4 часа след приема на лекарството.