Вещества, които стимулират

Централна нервна система

1. Група кофеин.

2. Група камфор.

3. Стрихнинова група.

4. Лекарства, тонизиращи централната нервна система.

Групата кофеин включва вещества от растителен и животински произход, които се основават на структурата на пуриновия пръстен. Пуриновото ядро ​​е неразделна част от нуклеинови киселини, нуклеотиди, нуклеозиди, витамини, коензими, антибиотици, алкалоиди и други вещества.

Пуриновите основи лесно се окисляват до ксантин, а при последващо метилиране - до моно-, ди- и триметилксантини.

Най-чувствителни към триметилксантините на централната нервна система, особено на мозъчната кора, където тяхното действие се проявява първо.

Процесите на биотрансформация на всички пуринови производни в животинското тяло са много близки до метаболизма на природните продукти.

Основните съединения в тази група са кофеин, теобромин и теофилин. Последните две представляват интерес като диуретици и са обсъдени в съответния раздел.

Кофеин (теин) Кофеин.

Това е алкалоид със структура от 1,3,7 - триметилксантин.

Получава се чрез екстракция от чаени листа (около 2%), семена от кафе (около 1,5%), какаови ядки и ядки от кола. Синтетично - от пикочна киселина и гуанин.

Когато се прилага върху кожата, той няма локален дразнещ ефект, но когато се прилага в повече от 10% концентрация на хора и 20% на животни на мястото на инжектиране, той причинява обратима коагулация на миозиновия мускулен протеин.

Действие върху централната нервна система

Кофеинът стимулира централната нервна система, особено мозъчната кора - аналептик на мозъчната кора, продълговатия мозък и в по-малка степен гръбначния мозък.

Ефектът на кофеина до голяма степен зависи от вида на висшата нервна дейност, първоначалното му състояние. Дозирането на кофеин трябва да бъде съобразено с индивидуалните характеристики на нервната дейност.

Има най-поразителния стимулиращ ефект в минимални дози (2 - 3 g за животни и 0,05 - 0,1 g за хора) с функционална депресия на централната нервна система и със слаб тип нервна система.

В минимални дози увеличава възбудимостта на кортикалните клетки на мозъка, облекчава усещането за умора, подобрява паметта, облекчава сънливостта, има повишаване на условните рефлекси, повишаване на двигателната активност.

В средни дози рязко възбужда мозъчната кора (за 1 - 2 часа), след това настъпва сънливо състояние, стадийът на възбуда се заменя с потисничество. Условните рефлекси се увеличават, създават се изравняващи (рефлексите се изравняват по сила със силни и слаби стимули).

При високи дози възникват парадоксални взаимоотношения (рефлексите към силните стимули са по-ниски, отколкото към слабите). От големи дози кофеин мозъчната кора е толкова развълнувана, че концентрацията намалява и се появява тревожност. При продължително излагане настъпва отслабване и изчерпване на нервните елементи.

Механизъм на действие върху мозъчната кора

В неврохимичния механизъм на стимулиращия ефект на кофеина важна роля играе способността му да блокира специфични аденозинови рецептори в мозъка, чийто ендогенен лиганд е аденозин (пуринов нуклеозид), който намалява процесите на възбуждане в мозъка, освободен в тялото по време на депресия и се натрупва в мозъчната кора. Молекулата на кофеин и аденозин има голямо структурно сходство. Когато използва кофеин, аденозинът губи точки на приложение. Заместването на кофеина с аденозин произвежда стимулиращ ефект. При продължителна употреба на кофеин, аденозиновите рецептори в мозъчните клетки могат да намалят и ефектът на кофеина постепенно намалява.

Кофеинът инхибира ензима фосфодиестераза, което води до вътреклетъчно натрупване на цикличен аденозин монофосфат. Цикличният аденозин монофосфат се счита за вторичен медиатор, чрез който се медиират физиологичните ефекти на различни биогенни лекарствени вещества. Под въздействието на цикличния аденозин монофосфат се засилват процесите на гликогенолиза, стимулират се метаболитните процеси в различни органи и тъкани, включително в мускулната тъкан и в централната нервна система.

Аналептичната активност е свързана с ефекта на кофеина върху центровете на продълговатия мозък. Кофеинът има директен стимулиращ ефект върху дихателните и вазомоторните центрове.

Има увеличаване и задълбочаване на дишането, повишена белодробна вентилация, което е особено изразено, когато центърът на дишането е инхибиран. Този ефект е по-изразен при кучета - 1,5-2,5 пъти в сравнение с първоначалното състояние. Освен това кофеинът стимулира вагусните нервни центрове. Лекарството действа върху гръбначния мозък само в големи дози. Чрез улесняване на междуневроналното предаване на възбуда, той засилва гръбначните рефлекси.

Значително място във фармакодинамиката на кофеина заема ефектът му върху сърдечно-съдовата система.

Кофеинът има директен стимулиращ ефект върху миокарда, който се изразява в увеличаване на абсолютната сила на сърдечните контракции (положителен йонотропен ефект), при увеличаване на възбудимостта на ганглиите на сърцето, което води до подобряване на проводимостта на импулсите в сърдечния мускул, увеличаване на контрактилитета. Систолата е остра, къса. Следователно кофеинът има кардиотоничен ефект.

Непрякото въздействие на терапевтичните дози кофеин върху сърцето е, че газовият обмен се подобрява, настъпва преразпределение на кръвта, подобрява се отделителната функция, централната нервна система се активира и коронарните съдове се разширяват.

Чрез стимулиране на вазомоторния център кофеинът повишава съдовия тонус и с директен ефект върху съдовите гладки мускули намалява техния тонус.

Кофеинът има смесени ефекти върху различни съдови области. Например, коронарните съдове най-често се разширяват. В същото време мозъчните съдове са донякъде тонизирани (действие зависи от първоначалното състояние). Съдовете на белите дробове, кожата, скелетните мускули, бъбреците, черния дроб се разширяват (разширяват се леко, само след спазъм).

Артериолите и съдовете на вътрешните органи, инервирани от целиакия, са стеснени.

Трудно е да се промени кръвното налягане, тъй като то зависи от кардиотропните и съдовите ефекти на кофеина. Обикновено, ако изходното кръвно налягане е било нормално, кофеинът не се променя или само леко го повишава. Ако лекарството е приложено на фона на хипотония, тогава кръвното налягане се повишава (нормализира).

Кофеинът засилва перисталтиката, стимулирайки центъра на блуждаещия нерв и в същото време спомага за намаляване на мускулните спазми чрез възстановяване на метаболитните процеси. Повишава секрецията на стомашните жлези.

В малка степен кофеинът увеличава диурезата, което е свързано с инхибиране на процеса на реабсорбция в бъбречните тубули на натриеви и водни йони. В допълнение, кофеинът разширява бъбречните съдове и увеличава филтрацията в бъбречните гломерули.

Ефекти върху скелетните мускули.

Ефективността, абсолютната мускулна сила, възбудимостта и скоростта на свиване се увеличават, умората бързо изчезва. Това влияние се проявява както чрез централната нервна система, така и чрез промяна в метаболизма.

Температурата на тялото се повишава с 0,2 -0,5 0 С поради активиране на генерирането на топлина и отчасти в резултат на възбуждането на центъра за терморегулация.

Кофеинът в стимулиращи дози повишава устойчивостта на животните към въздействието на различни токсини и активира имунната активност на организма.

Кофеинът и особено неговите водоразтворими соли се абсорбират добре от червата (включително дебелото черво). Основната част претърпява биотрансформация (деметилирана и окислена). Около 80% от кофеина се превръща в урея и около 10% се екскретира в непроменен вид чрез бъбреците.

При продължителна употреба на кофеин се развива лека зависимост. Възможна психическа зависимост (теизъм).

Страничните ефекти включват гадене, повръщане, тревожност, възбуда, безсъние, тахикардия, сърдечни аритмии.

Кофеинът се използва за възбуждане на централната нервна система в случай на отравяне с отрови, които потискат нервната система (лекарства, хипнотици), преумора, мускулна слабост, при различни заболявания, придружени от намаляване на производителността. Предписва се да възбужда сърдечно-съдовата система със слаба сърдечна дейност, намалена възбудимост и проводимост в сърцето, шокови състояния. Използва се при хроничен миокардит, миодистрофия, хронична миодегенерация; като вазодилататор за вазоспазъм на мозъка, бъбреците, сърцето; кофеинът се предписва за възбуждане на дихателния център с неговата депресия и отслабване на дишането, със спастични състояния на мускулите на стомашно-чревния тракт, с пареза по майчинство при крави. Инжектира се два пъти дневно.

Дози вътре: коне и говеда - 3 - 8 g; дребни преживни животни и прасета - 0,5 - 2 g; кучета - 0,2 - 0,5 g; пилета - 0,05 - 0,1 g.

Противопоказан кофеин за некомпенсирани сърдечни дефекти, миодегенерации, парализа на периферните съдове. На мястото на инжектиране на концентрирани разтвори (30 - 35%) при конете, уплътняването на тъканите често остава дълго време, последвано от асептично възпаление. При инжектиране на по-малко концентрирани разтвори (10%) такива промени не настъпват.

Чист кофеин Coffeinum purum.

Бели копринени кристали от игла с горчив вкус, без мирис. Той се абсорбира лесно независимо от начина на приложение и бързо има резорбционен ефект. Рядко се използва на практика поради лоша разтворимост във вода.

Кофеин натриев бензоат Coffeinum-natrii benzoas.

Съдържа 40% кофеин и 60% натриев бензоат. Бял прах или гранулирана маса с леко горчив вкус, без мирис.

Разтворите се стерилизират с течаща пара при 100 0 С в продължение на 30 минути.

Форма на освобождаване: прах, таблетки от 0,1 и 0,2 g и 10% и 20% разтвор в ампули от 1, 2 и 10 ml.