Ursaclin капсули инструкции за употреба

Име:

КРЪЧМА:

урсодезоксихолова киселина

ATX код: A05AA02

Аналози: Ursosan, Ursofalk, Ursokaps

Доза от: капсули 250 mg

Състав:

1 капсула съдържа

Урсодезоксихолова киселина - 250 mg;

Царевично нишесте, прежелатинизирано царевично нишесте, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат;

капсулна обвивка: желатин, титанов диоксид (Е 171).

Описание:

Твърди желатинови капсули номер 0 бели. Съдържанието на капсулите е смес от прах и гранули с бял или почти бял цвят, без мирис или с лека специфична миризма.

Фармакотерапевтична група:

Препарати за лечение на заболявания на черния дроб и жлъчните пътища. Препарати на жлъчните киселини.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Хепатопротективно средство, също има холеретичен, холелитолитичен, хиполипидемичен, хипохолестеролемичен и имуномодулиращ ефект.

Урсодезоксихолевата киселина (UDCA) е третична, хидрофилна, не-цитотоксична жлъчна киселина.

UDCA се вгражда в хепатоцитната мембрана, стабилизира нейната структура и предпазва хепатоцита от увреждащото действие на жлъчните соли, намалявайки техния цитотоксичен ефект. При холестаза той активира Са2 + -зависима алфа-протеаза и стимулира екзоцитозата, намалява концентрацията на токсични жлъчни киселини (хенодеоксихолева, литохолова, дезоксихолова и др.), Концентрациите на които са повишени при пациенти с хронични чернодробни заболявания.

Състезателно намалява абсорбцията на липофилни жлъчни киселини в червата, индуцира холереза, стимулира преминаването на жлъчката и отделянето на токсични жлъчни киселини през червата. Екрани неполярни жлъчни киселини (хенодеоксихолова), поради което се образуват смесени (нетоксични) мицели. Това намалява способността на стомашния рефлуктат да уврежда клетъчните мембрани при гастрит с гастро-дуоденален рефлукс. Освен това UDCA образува двойни молекули, които могат да бъдат включени в клетъчните мембрани (хепатоцити, холангиоцити, стомашно-чревни епителни клетки), стабилизират ги и ги правят имунизирани срещу действието на цитотоксичните мицели - цитопротективен, хепатопротективен ефект.

Намалява насищането на жлъчката с холестерол, като намалява синтеза и секрецията на холестерол в черния дроб и инхибира абсорбцията му в червата. Образува течни кристали с молекули на холестерола, намалявайки литогенността на жлъчката, холато-холестеролния индекс; насърчава разтварянето на холестероловите камъни в жлъчката и предотвратява образуването на нови кристали - литолитичен ефект.

Има имуномодулиращ ефект, повлиява имунологичните реакции в черния дроб: намалява експресията на някои антигени за хистосъвместимост - HLA-1 върху мембраната на хепатоцитите и HLA-2 върху холангиоцитите, намалява образуването на цитотоксични Т-лимфоцити, намалява броя на еозинофилите, потиска имунокомпетентните Ig (предимно IgM).

Надеждно забавя прогресията на фиброзата при пациенти с първична билиарна цироза, муковисцидоза и алкохолен стеатохепатит - антифибролитичен ефект.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, UDCA се абсорбира в йеюнума чрез пасивна дифузия и в илеума чрез активен транспорт. Скоростта на абсорбция е 60-80%. Максималната плазмена концентрация се достига в рамките на 1-3 часа след поглъщане.

Свързването с плазмените протеини е високо - до 96-99% .С систематичният прием урсодезоксихолевата киселина се превръща в основната жлъчна киселина в кръвния серум и съставлява около 48% от общото количество жлъчни киселини в кръвта. Терапевтичният ефект зависи от концентрацията на UDCA в жлъчката; на фона на терапията се наблюдава дозозависимо увеличение на нейния дял в басейна на жлъчните киселини до 50-75% (при дневни дози от 10-20 mg/kg). Урсодезоксихолевата киселина преминава през плацентарната бариера.

Около 50–75% от дозата на лекарството, постъпващо в тялото, претърпява „ефект на първо преминаване“ през черния дроб през системата на порталната вена. В черния дроб UDCA се свързва с глицин и таурин; получените конюгати се секретират в жлъчката. A малко количество абсорбирана UDCA в дебелото черво се разгражда от бактериите (7-дехидроксилиране) до литохолова киселина, която се абсорбира частично от дебелото черво, сулфатира в черния дроб и бързо се екскретира с изпражненията под формата на сулфолитохолилглицин или сулфолитохолилтаурични конюгати.

Приблизително 50-70% от дозата се екскретира в жлъчката, много малко количество (по-малко от 1%) с урината. T1/2 урсодезоксихолевата киселина е 3,5-5,8 дни.

Показания за употреба

Разтваряне на холестеролни камъни в жлъчния мехур при пациенти с висок рисков фактор за операция и при пациенти след литотрипсия. Условието за успех на лечението е нормално функциониращ жлъчен мехур и наличие на прозрачни холестеролни камъни, видими на рентгенови изображения, чийто диаметър не надвишава 1,5 cm;
Първична билиарна цироза на черния дроб от I и II стадии;
Първичен склерозиращ холангит;
Хепатит с различна етиология с холестатичен синдром;
Реактивен гастрит с гастро-дуоденален рефлукс.

Начин на приложение и дозировка

Капсулите Ursaklin се приемат през устата, като се поглъщат цели, без да се дъвчат, независимо от приема на храна и пиенето на много вода. Лекарството се приема веднъж дневно преди лягане или два до три пъти на ден. Режимът на дозиране и продължителността на лечението се определят индивидуално и зависят от показанията, тежестта на състоянието на пациента.

За различни показания за употреба се препоръчват следните режими на дневно дозиране:

За разтваряне на холестеролни камъни в жлъчката

Обичайната доза се препоръчва от 2 до 5 капсули на ден, в зависимост от телесното тегло на пациента (10 mg/kg/ден). За по-лесно дозиране можете да използвате следните данни: