Тулозин капсули - официални инструкции за употреба

Регистрационен номер

Търговско наименование на лекарството:

Международно непатентно име:

Доза от:

Описание:

Самозатварящи се твърди желатинови капсули със зелена прозрачна основа (цветен код: 13009) и зелен непрозрачен капак (цветен код: 17026).
Пелетите са почти бели, без мирис или почти без мирис.

Фармакотерапевтична група:

ATX код: G04 CA02

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Тамсулозинът избирателно и конкурентно блокира постсинаптичните α1A-адренергични рецептори, разположени в гладката мускулатура на простатната жлеза, шийката на пикочния мехур и простатната уретра, както и α1D-адренергичните рецептори, разположени главно в тялото на пикочния мехур. Това води до намаляване на тонуса на гладката мускулатура на простатната жлеза, шийката на пикочния мехур и простатната уретра и подобряване на функцията детрузор. Това намалява симптомите на обструкция и дразнене, свързани с доброкачествената хиперплазия на простатата. По правило терапевтичният ефект се развива 2 седмици след началото на приема на лекарството, въпреки че при някои пациенти се забелязва намаляване на тежестта на симптомите след прием на първата доза.
Способността на тамсулозина да действа върху α1A-адренергичните рецептори е 20 пъти по-голяма от способността му да взаимодейства с α1B-адренергичните рецептори, които се намират в гладката мускулатура на кръвоносните съдове. Поради тази висока селективност, лекарството не причинява никакво клинично значимо понижение на системното кръвно налягане (BP) както при пациенти с артериална хипертония, така и при пациенти с нормално изходно кръвно налягане.

Фармакокинетика

Всмукване:
След перорално приложение тамсулозинът се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на лекарството е около 100%. След еднократна доза от лекарството вътре, Cmax на активното вещество в плазмата се постига след 6 часа.
Веднага след хранене, абсорбцията на тамсулозин намалява. Еднородността на абсорбцията се увеличава, ако пациентът приема лекарството всеки ден след едно и също хранене.
В равновесно състояние (след 5 дни курс на приложение) стойностите на Cmax на активното вещество в кръвната плазма са 60-70% по-високи от Cmax след еднократна доза от лекарството.
Разпределение:
Свързване с плазмените протеини - 99%. Тамсулозин има нисък обем на разпределение (приблизително 0,2 L/kg).
Метаболизъм:
Тамсулозинът практически не претърпява ефекта „първо преминаване” и бавно се трансформира в черния дроб с образуването на фармакологично активни метаболити, които поддържат висока селективност към α1A-адренергичните рецептори. Нито един от метаболитите не е по-активен от изходното вещество. По-голямата част от активното вещество присъства в кръвта непроменено.
При чернодробна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата.
Производство:
Тамсулозин и неговите метаболити се екскретират основно през бъбреците, като приблизително 9% от дозата се екскретира непроменена.
T1/2 тамсулозин с еднократна доза - 10 часа, след многократни дози - 13 часа, крайният полуживот - 22 часа.

В случай на нарушена бъбречна функция, не е необходимо да се посочва дозата на лекарството.

Показания за употреба:

Лечение на функционални симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ).

Противопоказания

Свръхчувствителност към тамсулозин хидрохлорид или друг компонент на лекарството.

Внимателно:
хронична бъбречна недостатъчност (намаляване на креатининовия клирънс под 10 ml/min), артериална хипотония (включително ортостатична), тежка чернодробна недостатъчност.

Начин на приложение и дозировка

Страничен ефект

Предозиране

Случаите на остро предозиране не са описани.
Симптоми: теоретично възможна остра хипотония.
Лечение: Пациентът трябва да бъде легнал за възстановяване на кръвното налягане и нормализиране на сърдечната честота. Проведете кардиотропна терапия. Бъбречната функция трябва да се проследява и да се прилага обща поддържаща терапия.
Ако симптомите продължават, трябва да се прилагат разтвори за заместване на обем или вазоконстриктори. За да се предотврати по-нататъшното усвояване на тамсулозин, е възможна стомашна промивка, прием на активен въглен или осмотичен лаксатив. Диализата не е ефективна, тъй като тамсулозинът се свързва плътно с протеините в кръвната плазма

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Едновременната употреба на циметидин повишава нивото на тамсулозин в кръвната плазма; фуроземид намалява нивото си в кръвната плазма. И в двата случая тези нива остават в рамките на терапевтично активните нива и дозировката не трябва да се променя.

Диклофенак и индиректните антикоагуланти леко увеличават скоростта на елиминиране на тамсулозин.

Едновременната употреба на тамсулозин с други алфа1-блокери и други лекарства, които понижават кръвното налягане, може да доведе до подчертано повишаване на хипотензивния ефект.

Не е установено взаимодействие при едновременната употреба на тамсулозин с атенолол, еналаприл, нифедипин или теофилин.

Концентрацията на тамсулозин в кръвната плазма не се променя в присъствието на диазепам, трихлорометиазид, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин или варфарин. Също така тамсулозинът не променя концентрацията на диазепам, пропранолол, трихлорометиазид и хлормадинон.

специални инструкции

Тамсулозин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с предразположение към ортостатична хипотония, тъй като в случай на прием на други алфа-1 блокери, при някои пациенти по време на лечението кръвното налягане може да намалее, което понякога може да доведе до припадък. Когато се появят първите признаци на ортостатична хипотония (виене на свят или слабост), пациентът трябва да седне или легне, докато симптомите изчезнат.
Преди да започне медикаментозна терапия, пациентът трябва да бъде прегледан, за да се изключи наличието на други заболявания, които могат да причинят същите симптоми като доброкачествената простатна хиперплазия.
Преди започване на лечението и редовно по време на терапията трябва да се извърши дигитално ректално изследване и, ако е необходимо, определяне на специфичен за простатата антиген (PSA).
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 10 ml/min), лекарството трябва да се използва с повишено внимание, тъй като тази група пациенти не е проучена.

Въздействие върху способността за управление на превозни средства и механизми за управление

По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.

Формуляр за освобождаване

Капсули с модифицирано освобождаване 0,4 mg.
10 капсули в блистер от PVC/PVDC/ал. Фолио.
1 или 3 блистера заедно с инструкции за медицинска употреба в картонена кутия.

Период на съхранение

Условия за съхранение

Условия за отпускане от аптеките

Производител
ЗАО Фармацевтичен завод EGIS
1106 Будапеща, ул. Керестури, 30-38 УНГАРИЯ

Представителство на ЗАО "Фармацевтичен завод EGIS" (Унгария), Москва:
Москва, ул. Ивана Франко, 8 г.