Инструкции за употреба на Tulosin

Описание на фармакологичното действие

Тамсулозинът избирателно и конкурентно блокира постсинаптичните α1A-адренергични рецептори, разположени в гладката мускулатура на простатната жлеза, шийката на пикочния мехур и простатната уретра, както и α1D-адренергичните рецептори, разположени главно в тялото на пикочния мехур. Това води до намаляване на тонуса на гладката мускулатура на простатната жлеза, шийката на пикочния мехур и простатната уретра и подобряване на функцията детрузор. Това намалява симптомите на обструкция и дразнене, свързани с ПОЛЕЗНАТА ПРОСТАТА ХИПЕРПЛАЗИЯ. По правило терапевтичният ефект се развива 2 седмици след началото на приема на лекарството, въпреки че при някои пациенти се забелязва намаляване на тежестта на симптомите след приемане на първата доза. Способността на тамсулозина да действа върху α1A-адренергичните рецептори е 20 пъти по-голяма от способността му да взаимодейства с α1B-адренергичните рецептори, които се намират в гладката мускулатура на кръвоносните съдове. Поради тази висока селективност, лекарството не причинява клинично значимо понижение на системното кръвно налягане както при пациенти с артериална хипертония, така и при пациенти с нормално изходно кръвно налягане.

Показания за употреба

Лечение на функционални симптоми на ДПХ.

Формуляр за освобождаване

капсули с модифицирано освобождаване 0,4 mg; блистер 10, опаковка картон 1; капсули с модифицирано освобождаване 0,4 mg; блистер 10, опаковка от картон 3; Състав Капсули с модифицирано освобождаване 1 капсула тамсулозин хидрохлорид 0,4 mg помощни вещества: MCC; калциев стеарат; съполимер на метакрилова киселина и етилакрилат (под формата на 30% воден дисперсионен разтвор), Tween 80 (Polysorbate 80); триетил цитрат; състав на черупката на талк на капсула: индиго кармин; хинолиново жълто; титанов диоксид; желатин в блистер 10 бр .; в опаковка картон 1 или 3 блистера.

Описание на фармакологичното действие

Тамсулозинът избирателно и конкурентно блокира постсинаптичните α1A-адренергични рецептори, разположени в гладката мускулатура на простатната жлеза, шийката на пикочния мехур и простатната уретра, както и α1D-адренергичните рецептори, разположени главно в тялото на пикочния мехур. Това води до намаляване на тонуса на гладката мускулатура на простатната жлеза, шийката на пикочния мехур и простатната уретра и подобряване на функцията детрузор. Това намалява симптомите на обструкция и дразнене, свързани с БЕЗПЛАТНАТА ХИПЕРТЕНЗИЯ НА ПРОСТАТА

Фармакокинетика

Всмукване. След перорално приложение тамсулозинът се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на лекарството е около 100%. След еднократна доза от лекарството вътре, Cmax на тамсулозин в плазмата се постига след 6 часа. Веднага след хранене, абсорбцията на тамсулозин намалява. Еднородността на абсорбцията се увеличава, ако пациентът приема лекарството всеки ден след едно и също хранене.В равновесно състояние (след 5 дни курс на приложение) стойностите на Cmax на тамсулозин в кръвната плазма са 60–70% по-високи от Cmax стойности след еднократна доза от лекарството. Разпределение. Свързване с плазмените протеини - 99%. Тамсулозин има малък обем на разпределение (приблизително 0,2 L/kg) Метаболизъм. Тамсулозин практически не претърпява ефекта на първото преминаване и бавно се трансформира в черния дроб с образуването на фармакологично активни метаболити, които запазват висока селективност към α1A-адренергичните рецептори. Нито един от метаболитите не е по-активен от изходното вещество. По-голямата част от активното вещество присъства в кръвта непроменено.При чернодробна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата. Тамсулозин и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците и около 9% от дозата се екскретира непроменена.Т1/2 тамсулозин с еднократна доза - 10 часа, след многократни дози - 13 часа, крайният полуживот е 22 часа В случай на нарушена бъбречна функция, дозата на лекарството не е необходимо да се уточнява.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към тамсулозин хидрохлорид или друг компонент на лекарството. С повишено внимание: хронична бъбречна недостатъчност (намаляване на Cl креатинин под 10 ml/min); артериална хипотония (включително ортостатична); тежко чернодробно увреждане.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции (1-10%) са замаяност, сънливост или безсъние. Рядко (0,1-1%) са главоболие, намалена ВИЗУАЛНОСТ, ринит, гадене, повръщане, диария или запек, ретроградна еякулация, астения, намалено либидо, гръб Изключително рядко (0,01–0,1%) - ортостатична хипотония, тахикардия, повишен сърдечен ритъм, болка в гърдите, припадък, реакции на свръхчувствителност (кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем) (