Спиронолактон

Спиронолактон: инструкции за употреба и рецензии

Латинско наименование: Спиронолактон

ATX код: C03DA01

Активна съставка: спиронолактон (спиронолактон)

Производител: Ozone LLC (Русия); Синтез АД (Русия); CJSC Фармацевтична фирма Дарница (Украйна)

Цени в аптеките: от 44 рубли.

Спиронолактон е калий-съхраняващо диуретично лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - таблетки: плоскоцилиндрични, от бяло до бяло с кремав оттенък, със скос, със слаба специфична миризма или почти без мирис (10 бр. В блистери, в картонена кутия 1 или 2 опаковки; 20 бр. В полимерни кутии, в опаковка картон 1 кутия).

Състав на 1 таблетка:

активно вещество: спиронолактон - 25 mg;
допълнителни компоненти: кросповидон (Kollidon CL-M), коповидон (Kollidon VA-64), талк, картофено нишесте, калциев стеарат (калциева стеаринова киселина), микрокристална целулоза.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Спиронолактонът е калий-съхраняващ диуретик. Механизмът му на действие се дължи на антагонизма на алдостерон, минералокортикостероиден хормон на кората на надбъбречната жлеза, който подпомага реабсорбцията на натриеви йони в бъбречните тубули и засилва отделянето на калиеви йони.

Спиронолактонът е състезателен антагонист на алдостерон във връзка с ефекта върху дисталния нефрон (съревновава се за местата на свързване на цитоплазматичните протеинови рецептори; в зависимата от алдостерон област на събирателните канали и дисталните тубули намалява синтеза на пермеази). Намалява отделянето на урея и калиеви йони, намалява киселинността на урината, увеличава отделянето на вода, хлор и натриеви йони. Повишената диуреза допринася за развитието на хипотензивен ефект, който не е постоянен.

Диуретичният ефект на спиронолактон се развива след 2-5 дни лечение.

Фармакокинетика

След попадане в стомашно-чревния тракт, спиронолактонът се абсорбира бързо и напълно. Бионаличността на лекарството е 100%.

При дневна доза от 100 mg в продължение на 15 дни, максималната концентрация на веществото (Cmax) е 80 ng/mg. Cmax след следващия сутрешен прием достига до 2,6 часа.

Той се метаболизира в черния дроб. В резултат на биотрансформацията се образуват няколко активни метаболити, съдържащи сяра (80%), включително канренон (20%) - неговата Cmax се определя 2-4 часа след приема на спиронолактон.

Плазмените протеини се свързват 98% (канренон - 90%). Лошо прониква в тъканите и органите. Обемът на разпределение е 0,05 l/kg. Спиронолактон преминава през плацентарната бариера, канренон - в кърмата.

Той се екскретира от тялото главно чрез бъбреците (под формата на метаболити - 50%, непроменен - 10%), отчасти през червата. Полуживотът (T1/2) е 13-24 часа.Канренон се екскретира в две фази, T1/2 през първата - 2-3 часа, през втората - 12-96 часа.

T1/2 се увеличава с хронична сърдечна недостатъчност и цироза на черния дроб. Няма признаци на натрупване на лекарството, но рискът се увеличава с хронична бъбречна недостатъчност и хиперкалиемия.

Показания за употреба

оточен синдром при хронична сърдечна недостатъчност;
есенциална хипертония (като част от комбинираната терапия);
хипокалиемия/хипомагнезиемия (за профилактикатикове като адювант, докато приемате диуретици, ако е невъзможно да се използват други методи за коригиране на нивата на калий);
първичен хипералдостеронизъм (синдром на Connes) - за диагностика, както и за кратък предоперативен курс на лечение;
нефротичен синдром, цироза на черния дроб, придружен от оток и/или асцит, както и други състояния, придружени от оток, при които може да се установи вторичен хипералдостеронизъм.

Противопоказания

тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 10 ml/минута);
хипонатриемия;
хиперкалиемия;
анурия;
Болест на Адисон;
непоносимост към лактаза, дефицит на лактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
бременност;
деца под 3 години;
лактационен период;
свръхчувствителност към компонентите на спиронолактон.

метаболитнинебесна ацидоза;
хиперкалциемия;
чернодробна недостатъчност;
захарен диабет с потвърдена или подозирана хронична бъбречна недостатъчност;
диабетна нефропатия;
атриовентрикуларен блок;
гинекомастия или едновременна употреба на лекарства, които причиняват гинекомастия;
дисменорея;
харчаместна и обща анестезия;
хирургични интервенции;
възрастна възраст.

Инструкции за употреба на спиронолактон: метод и дозировка

Спиронолактон таблетки трябва да се приемат през устата.

Препоръчителни режими на дозиране за възрастни:

едематозен синдром поради хронична сърдечна недостатъчност: 100-200 mg на ден за 2-3 дози в продължение на 5 дни в комбинация с тиазидни или бримкови диуретици. Поддържащата дневна доза се избира индивидуално: минимална - 25 mg, максимална - 200 mg;
Есенциална хипертония: 50-100 mg 1 път на ден, ако е необходимо, дозата постепенно се увеличава (1 път на 2 седмици) до 200 mg. Адекватен отговор на терапията обикновено се отбелязва след 2 седмици;
хипокалиемия и хипомагнезиемия, причинени от употребата на диуретици: 25-100 mg на ден в една или повече дози. Ако пероралните калиеви препарати или други методи за попълване на неговия дефицит са неефективни, дневната доза може да бъде увеличена до максимално допустимата - 400 mg;
оток поради нефротичен синдром (в случай на неефективност на други видове терапия): 100-200 mg;
оток поради цироза на черния дроб: ако съотношението на натриеви и калиеви йони в урината надвишава 1 - 100 mg дневно, ако е по-малко от 1 - 200-400 mg. Поддържащата доза се избира индивидуално;
идиопатичен хипералдостеронизъм: 100-400 mg на ден;
тежък хипералдостеронизъм и хипокалиемия: 300-400 mg на ден за 2-3 дози. След подобряване на състоянието дневната доза постепенно се намалява до поддържаща доза от 25 mg.

Деца с отоци се предписват 1-3,3 mg/kg телесно тегло (30-90 mg/m 2) на ден за 1-4 дози. След 5 дни дозата се коригира. Ако е необходимо, той може да бъде увеличен 3 пъти в сравнение с първоначалния.

Използването на спиронолактон за диагностика на хипералдостеронизъм:

кратък диагностичен тест: 400 mg на ден (в няколко дози) в продължение на 4 дни. Ако концентрацията на калий се е увеличила по време на приема на лекарството и след това е намаляла след оттеглянето му, можем да предположим наличието на първичен хипералдостеронизъм;
дългосрочен диагностичен тест: 400 mg на ден (в няколко дози) за 3-4 седмици. Ако през този период е възможно да се коригира хипокалиемия и артериална хипертония, може да се предположи наличието на първичен хипералдостеронизъм.

След установяване на диагнозата "първичен хипералдостеронизъм" с помощта на по-точни диагностични методи, Спиронолактон се предписва за кратък курс на предоперативна терапия - 100-400 mg на ден (за 1-4 дози) през целия подготвителен период. Ако операцията не е показана, тогава лекарството се използва за продължителна поддържаща терапия в най-ниската ефективна доза, която лекарят избира индивидуално за всеки пациент.

Странични ефекти

храносмилателна система: диария или запек, коремна болка, чревни колики, гастрит, гадене, повръщане, чернодробна дисфункция, улцерациямързел и кървене в стомашно-чревния тракт;
ендокринна система: при продължителна употреба при мъже - еректилна дисфункция, намалена потентност, гинекомастия; при жените - грубост на гласа, хирзутизъм, хипертрихоза, болестболезненост на млечните жлези, аменорея, дисменорея, метрорагия в климактеричния период, карцином на гърдата;
пикочна система: хиперурикемия, хиперкреатининемия, повишена концентрация на урея, остра бъбречна недостатъчност;
нервна система: главоболие, атаксия, сънливост, заинхибиране, замаяност, объркване, мускулни спазми, летаргия;
хематопоетични органи: агранулоцитоза, мегалобластоза, тромбоцитопения;
метаболизъм: нарушение на киселинно-алкалното състояние и водно-електролитния метаболизъм (метаболитна хипохлоремична ацидоза или алкалоза);
дерматологични и алергични реакции: алопеция, уртикария, пруритус, лекарствена треска, еритематозен и макулопапулозен обрив;
други: мускулни спазми, мускулни крампи на прасеца.

Предозиране

Симптоми: диария, гадене, повръщане, дехидратация, хиперкалциемия, хипонатриемия (жажда, сухота в устата, сънливост), хиперкалиемия (слабост, миастения гравис, парестезия, аритмии), повишена концентрация на урея, понижено кръвно налягане, световъртеж, кожен обрив.

Препоръчва се стомашна промивка. Терапията за артериална хипотония и дехидратация е симптоматична. В случай на хиперкалиемия, нормализиране на водно-електролитния метаболизъм с екскретиращи калий диуретици, бързо парентерално приложение на 5–20% разтвор на декстроза (глюкоза) с инсулин в размер на 0,25–0,5 U на 1 g декстроза (глюкоза ) е показан. Ако е необходимо, декстрозата (глюкозата) се инжектира отново. В случаи на тежка интоксикация се извършва хемодиализа.

специални инструкции

Въпреки че спиронолактон няма пряк ефект върху въглехидратния метаболизъм, поради риска от хиперкалиемия, той трябва да се използва с повишено внимание при захарен диабет, особено когато е придружен от диабетна нефропатия.

Възрастни хора, пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания, както и пациенти, които едновременно получават нестероидни противовъзпалителни лекарства, изискват редовно проследяване на бъбречната функция и серумните електролити.

По време на лечението се препоръчва да се изключат храни, богати на калий, от диетата, забранено е да се пие алкохол.

Спиронолактон затруднява откриването на адреналин, дигоксин и кортизол в кръвта.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

В началото на лечението човек трябва да се въздържа от шофиране и извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на реакция. Освен това степента на ограниченията се определя индивидуално.

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма данни, потвърждаващи отрицателния ефект на Спиронолактон върху развитието на плода. Независимо от това, през I триместър на бременността, лекарството е противопоказано, през II и III триместър може да се използва според указанията на лекар под неговия строг контрол.

Метаболитът на спиронолактон (канренон) се екскретира в майчиното мляко, така че кърменето трябва да се прекрати, ако терапията по време на кърмене е клинично обоснована.

Използване от детството

Съгласно инструкциите, Спиронолактон е забранен за лечение на деца на възраст под 3 години (поради твърдата лекарствена форма).

С нарушена бъбречна функция

Спиронолактон е противопоказан за употреба при тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс