Salofalk суспензия рект., 4 g/60 ml, по 60 g всяка в клизми № 7

активно вещество: месалазин;

1 клизма (60 g суспензия) съдържа 4,0 g месалазин (5-аминосалицилова киселина);

помощни вещества: натриев бензоат (Е 211), калиев метабисулфит (Е 224), динатриев едетат, карбомер 934 R, калиев ацетат, ксантанова смола, пречистена вода.

Доза от

Основни физични и химични свойства: хомогенна суспензия, има цвят от много светлокафяв до кафяв, не съдържа чужди частици.

Фармакотерапевтична група

Противовъзпалителни лекарства, използвани за лечение на чревни заболявания.

ATX код A07E C02.

Фармакологични свойства

Механизмът на противовъзпалителното действие е неизвестен. Проучванията in vitro предполагат, че инхибирането на липоксигеназата може да играе роля.

Доказан е и ефектът върху концентрацията на простагландини в чревната лигавица. Мезалазин (5-аминосалицилова киселина/5-ASA) може също да действа като радикален чистач на реактивни кислородни съединения.

Мезалазин, когато се прилага ректално, действа преобладаващо локално върху чревната лигавица и върху подлигавицата от чревния лумен.

Предклиничните данни, базирани на традиционни проучвания за безопасност, фармакология, генотоксичност, канцерогенност (при плъхове) или токсичност за репродуктивната система, не показват особена опасност за хората.

Бъбречна токсичност (бъбречна папиларна некроза и увреждане на епитела в проксималния канал (Pars convoluta) или цял нефрон) е наблюдавана при проучвания за токсичност при многократни високи перорални дози месалазин. Клиничното значение на тези данни е неизвестно.

Общи свойства на месалазин

Поглъщането на мезалазин е най-високо в проксималното черво и минимално в дисталното черво.

Мезалазин се метаболизира както предсистемно в чревната лигавица, така и в черния дроб до фармакологично неактивна N-ацетил-5-аминосалицилова киселина (N-Ac-5-ASA). Очевидно е, че ацетилирането не зависи от фенотипа на апарата за ацетилиране на пациента. Известно ацетилиране се получава и чрез действието на бактерии в дебелото черво. Свързването на месалазин и N-Ac-5-ASA с протеини е съответно 43% и 78%.

Мезалазин и неговият метаболит N-Ac-5-ASA се екскретират с изпражненията (основната част), през бъбреците (варира между 20 и 50% в зависимост от вида на приложението, фармацевтичната форма и съответно начина на освобождаване на месалазин) и с жлъчката (малка част). Бъбречната екскреция протича главно под формата на N-Ac-5-ASA. Около 1% от общата перорална доза месалазин се екскретира в кърмата главно като N-Ac-5-ASA.

Характеристики на клизмите Salofalku 4 g/60 ml

Сцинтиграфско проучване при пациенти с лек или умерен остър улцерозен колит показва, че клизмената течност в началото на лечението и след 12 седмици употреба се разпределя главно в ректума и сигмоидното дебело черво и, в по-малка степен, в дебелото черво.

Абсорбция и екскреция

В проучване върху пациенти с улцерозен колит в ремисия, пиковата плазмена концентрация е 5-ASA 0,92 μg/ml, а за N-Ac-5-ASA 1,62 μg/ml след приблизително 11-12 часа при постоянни условия. Скоростта на елиминиране е около 13% (стойност след 45 часа), като по-голямо количество (около 85%) се екскретира под формата на метаболита N-Ac-5-ASA.

Плазмената концентрация на 5-ASA и N-Ac-5-ASA при деца с хронично възпаление на дебелото черво по време на лечението със Salofalk 4 g/60 ml е съответно 0,5-2,8 μg/ml и 0,9-4,1 μg/ml.

Лечение на обостряния на улцерозен колит (хронично възпалително заболяване на дебелото черво).

Противопоказания

Свръхчувствителност към месалазин, към някоя от съставките на лекарството или към салицилати, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в остър стадий, тежка чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, хеморагична диатеза.

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Не са провеждани специфични проучвания за лекарствени взаимодействия.

По време на комплексно лечение със Salofalk и азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин, някои проучвания са установили по-висока честота на милосупресивни ефекти, което предполага, че показва наличието на взаимодействие, но механизмът на взаимодействие не е напълно установен. Препоръчва се редовно да се следи нивото на левкоцитите и режимът на дозиране на тиопурин трябва да се коригира.

Има доказателства, че месалазин може да намали антикоагулантния ефект на варфарин.

Възможно е да се засили хипогликемичният ефект на сулфонилурейните производни, токсичният ефект на метотрексат. Активността на фуроземид, спиронолактон, сулфонамиди, рифампицин, урикозурични лекарства (пробенецид и сулфинпиразон) може да отслабне. Мезалазин може да усили нежелания ефект на глюкокортикоидите върху стомашната лигавица, да намали абсорбцията на дигоксин.

Характеристики на приложението

По преценка на лекаря трябва да се правят кръвни тестове (подробна кръвна картина; параметри на чернодробната функция като ALT или AST; серумен креатинин) и тестове на урина (тест ленти, утайка) по време и след лечението. Препоръчва се да се направят груби тестове 14 дни след началото на лечението и след това още 2-3 пъти на интервали от 4 седмици.

Ако резултатите от теста са нормални, рутинните проверки могат да се правят на всеки 3 месеца, но тестовете трябва да се правят спешно, ако се появят допълнителни симптоми.

Използвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Необходимо е да се използват клизми Salofalk с повишено внимание в случай на нарушена бъбречна функция с лека до умерена тежест. Необходимо е редовно да се наблюдава бъбречната функция, а именно да се измерва нивото на азот в урея в кръвта, креатинин при пациенти с протеинурия. Ако бъбречната функция се влоши по време на лечението, трябва да се има предвид индуцирана от месалазин бъбречна токсичност.

Пациентите с белодробни заболявания, по-специално с астма, трябва да бъдат под лекарско наблюдение по време на лечението с клизми Salofalku.

Пациентите, които имат реакции на свръхчувствителност, включително конвулсии, остра коремна болка, треска, силно главоболие и обрив, при лекарства, съдържащи сулфасалазин, трябва да бъдат наблюдавани от лекар от самото начало на курса на лечение, като се използват клизми Salofalk В случай на остри симптоми на непоносимост, терапията трябва да се прекрати незабавно.

Поради факта, че клизмите Salofalku 4 g/60 ml съдържат калиев метабисулфит, те могат да провокират алергични реакции с анафилактични симптоми и бронхоконстрикция (бронхоспазъм) при чувствителни пациенти, особено при пациенти с бронхиална астма или при пациенти с анамнеза за алергии.

Тъй като лекарството съдържа натриев бензоат, той може да провокира развитието на реакция на свръхчувствителност при пациенти под формата на дразнене на кожата, очите или лигавиците.

Не е необходимо да се намаляват дозите при пациенти в напреднала възраст.

Приложение по време на бременност или кърмене.

Няма адекватни данни за употребата на клизми Salofalku при бременни жени. Данните за употреба при ограничен брой бременни жени обаче показват липсата на нежелани ефекти на месалазин върху хода на бременността или върху здравето на плода и (или) новороденото. Към днешна дата няма други епидемиологични данни, свързани с лекарството. Само в един случай, след продължителна употреба по време на бременност, се съобщава за висока доза мезалазин (2-4 g перорално) за бъбречна недостатъчност при новородено. Има съобщения за нарушения на кръвоносната система (левкопения, тромбоцитопения, анемия) при новородени, чиито майки са използвали месалазин.

Проучванията при животни с перорален месалазин не показват преки или косвени неблагоприятни ефекти върху бременността, развитието на ембриона/плода, раждането или постнаталното развитие.

Клизма Salofalka трябва да се приема по време на бременност само когато очакваната полза от употребата надвишава възможния риск.

N-ацетил-5-аминосалициловата киселина и в по-малка степен месалазин се екскретират в кърмата. Към днешна дата има само ограничен опит с жени по време на кърмене. Не могат да бъдат изключени реакции на свръхчувствителност при кърмаче, като диария. Така че, клизмите Salofalka могат да се използват по време на кърмене само когато очакваната полза от употребата надвишава възможния риск. Ако бебето развие диария, кърменето трябва да се преустанови.

Способността да се влияе на скоростта на реакция при шофиране или работа с други механизми.

Не се наблюдава ефект върху способността за шофиране или работа с машини. В случаите, когато се наблюдава замаяност по време на лечението с лекарството, трябва да се въздържате от шофиране и работа с механизми.

Начин на приложение и дозировка

Пациентите със симптоми на остро възпаление се препоръчват да прилагат съдържанието на една клизма (60 g суспензия) ректално 1 път на ден вечер, преди лягане.

Най-добрият резултат се постига, ако червата се прочистят преди да използвате клизма Salofalk.

Желаният терапевтичен резултат може да бъде постигнат само при редовно и постоянно използване на клизми Salofalku.

Продължителността на употреба се определя от лекаря.

Обикновено обострянията на улцерозен колит отшумяват в рамките на 8-12 седмици; след тази клизма Salofalk, като правило, не се прилага.

За по-лесно поставяне, апликатор за клизма, смазан с парафин и бял вазелин.

Инструкция за окачване

Разклатете клизмата за 30 секунди.
Отстранете защитната капачка от апликатора.
Дръжте клизмата за страничните повърхности.

Правилното положение при прилагане на клизма е както следва:

Пациентът трябва да легне от лявата страна и да протегне левия крак, огъвайки десния. Това прави клизмата по-лесна за прилагане и повишава нейната ефективност.

Поставете върха на апликатора възможно най-много в ректума.
Повдигнете клизмата леко с главата надолу и стиснете бавно.
След като клизмата се изпразни, бавно изтеглете върха на апликатора от ректума.
Пациентът трябва да продължи да лежи поне 30 минути, така че съдържанието на клизмата да се разпространи през ректума.
Ако е възможно, оставете течността за клизма да действа през цялата нощ.

Деца. Няма достатъчно опит по отношение на употребата на това лекарство при деца.

Предозиране

Към днешна дата не са докладвани случаи на интоксикация и специфични антидоти. Има данни за случаи на предозиране (например умишлено самоубийство с висока орална доза месалазин), които не показват бъбречна или чернодробна токсичност. Няма специфичен антидот, лечението трябва да бъде симптоматично и пидтримувиално.

При необходимост се използва интравенозна електролитна инфузия (принудителна диуреза).