ПРЕГАБАЛИН-РИХТЕР (PREGABALIN-RICHTER) инструкции за употреба

показания

Притежател на разрешението за употреба:

Произведени от:

Контакти за запитвания:

Лекарствени форми

Форма на освобождаване, опаковка и състав на Pregabalin-Richter

Капсули твърд желатинов, размер # 4 Coni-Snap, с жълта капачка и тяло; съдържанието на капсулите е бял или почти бял кристален прах.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинизирано царевично нишесте, царевично нишесте, талк.

Състав на капачката на желатиновата капсула: титанов диоксид, хинолиново жълто багрило, слънчево жълто багрило, желатин.
Състав на тялото на желатиновата капсула: титанов диоксид, хинолиново жълто багрило, слънчево жълто багрило, желатин.

14 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.

Капсули твърд желатинов, размер 3 Coni-Snap, със светлокафява капачка и жълто тяло; съдържанието на капсулите е бял или почти бял кристален прах.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинизирано царевично нишесте, царевично нишесте, талк.

Състав на капачката на желатиновата капсула: титанов диоксид, багрило железен оксид жълто, багрило железен оксид червено, багрило железен оксид черно, желатин.
Състав на тялото на желатиновата капсула: титанов диоксид, хинолиново жълто багрило, залез жълто багрило, желатин.

14 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.

Капсули твърд желатинов, размер # 4 Coni-Snap, със светлокафява капачка и тяло; съдържанието на капсулите е бял или почти бял кристален прах.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.

Състав на капачката на желатиновата капсула: титанов диоксид, багрило железен оксид жълто, багрило железен оксид червено, багрило железен оксид черно, желатин.
Състав на тялото на желатиновата капсула: титанов диоксид, багрило железен оксид жълто, багрило железен оксид червено, багрило железен оксид черно, желатин.

14 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.

Капсули твърд желатинов, размер No 2 Coni-Snap, с кафява капачка и тяло; съдържанието на капсулите е бял или почти бял кристален прах.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.

Състав на капачката на желатиновата капсула: титанов диоксид, багрило железен оксид жълто, багрило железен оксид червено, багрило железен оксид черно, желатин.
Състав на тялото на желатиновата капсула: титанов диоксид, багрило железен оксид жълто, багрило железен оксид червено, багрило железен оксид черно, желатин.

14 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.

Капсули твърд желатинов, размер # 0 Coni-Snap, с тъмно кафява капачка и тяло; съдържанието на капсулите е бял или почти бял кристален прах.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк.

Състав на капачката на желатиновата капсула: желязно багрило оксид червено, желязо багрило черен оксид, желатин.
Състав на тялото на желатиновата капсула: желязно багрило оксид червено, желязо багрило черен оксид, желатин.

14 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Антиконвулсивно лекарство. Прегабалинът е аналог на гама-аминомаслена киселина ((S) -3- (аминометил) -5-метилхексанова киселина).

Механизъм на действие: беше установено, че прегабалинът се свързва с допълнителна субединица (α2-делта-протеин) на калциеви канали с напрежение в ЦНС, като необратимо замества [3Н] -габапентин. Предполага се, че такова свързване може да допринесе за проявата на аналгетичните и антиконвулсивни ефекти на прегабалин.

Прегабалин е ефективен при пациенти с диабетна невропатия и постхерпетична невралгия.

Установено е, че когато прегабалин се приема на курсове до 13 седмици, 2 пъти/ден и до 8 седмици, 3 пъти/ден, рискът от странични ефекти и ефективността на лекарството, когато се приема 2 или 3 пъти/ден, са същото.

Когато се приема в рамките на до 13 седмици, болката намалява през първата седмица и ефектът се запазва през целия курс на терапията.

35% от пациентите, лекувани с прегабалин, и 18% от пациентите, лекувани с плацебо, показват 50% намаление на индекса на болката. Сред пациентите, които са получавали прегабалин и не са съобщавали за сънливост, в 33% от случаите се наблюдава 50% намаление на индекса на болката; сред пациентите, получаващи плацебо, този процент е 18%. Сънливост се съобщава при 48% от пациентите, получаващи прегабалин, и при 16% от пациентите, получаващи плацебо.

Изразено намаляване на симптомите на болка при фибромиалгия се наблюдава при пациенти, получаващи прегабалин в доза от 300-600 mg/ден. Ефективността на дозите от 450 mg и 600 mg/ден е сравнима, но дозата от 600 mg/ден обикновено се понася по-малко. В допълнение, при употребата на прегабалин се наблюдава подобряване на функционалната активност на пациентите, както и намаляване на тежестта на нарушенията на съня. Прегабалин 600 mg/ден води до по-изразено подобрение на съня в сравнение с 300-450 mg/ден.

Когато приемате лекарството в продължение на 12 седмици, 2 или 3 пъти на ден, рискът от развитие на нежелани реакции и ефективността на лекарството при тези режими на дозиране са еднакви. Намаляване на честотата на пристъпите се отбелязва още през първата седмица от приема на лекарството.

Генерализирано тревожно разстройство

Намаляването на симптомите на генерализирано тревожно разстройство се отбелязва през първата седмица от лечението. След 8 седмично лечение при 50% от пациентите, лекувани с прегабалин, и при 38% от пациентите, получаващи плацебо, се наблюдава 50% подобрение на симптоматиката по скалата за безпокойство на Хамилтън (HAM-A).

Фармакокинетика

При здрави доброволци, пациенти с епилепсия, получаващи антиепилептична терапия, и пациенти, получаващи прегабалин за облекчаване на синдромите на хронична болка, се наблюдават подобни показатели във фармакокинетиката на прегабалин в стационарно състояние.

Прегабалин се абсорбира бързо след перорално приложение на празен стомах. Cmax в кръвната плазма се постига след 1 час при еднократна и многократна употреба. Пероралната бионаличност на прегабалин е ≥ 90% и не зависи от дозата. При многократна употреба Css се постига за 24-48 часа.Приемът на храна намалява Cmax с около 25-30%, а времето за достигане на Cmax се увеличава до около 2,5 часа.

Приемът на храна обаче няма клинично значим ефект върху общата абсорбция на прегабалин.

Привидният Vd на прегабалин след перорално приложение е приблизително 0,56 L/kg. Прегабалин не се свързва с протеините в кръвната плазма.

При проучвания на прегабалин върху животни беше отбелязано, че той пресича BBB при мишки, плъхове и маймуни. Доказано е също, че прегабалинът може да премине плацентарната бариера, открита в млякото на плъхове по време на лактация.

Прегабалинът практически не се метаболизира. След прием на белязан прегабалин, приблизително 98% от радиоактивния етикет е открит в урината непроменен. Делът на N-метилирано производно на прегабалин, който е основният метаболит, открит в урината, е 0.9% от дозата. Не са отбелязани признаци на рацемизация на S-енантиомера на прегабалин към R-енантиомера.

Прегабалин се екскретира главно през бъбреците непроменен. Средният T1/2 е 6,3 ч. Клирънсът на прегабалин от кръвната плазма и бъбречният клирънс са пряко пропорционални на CC.

Многократното прилагане на фармакокинетиката на прегабалин може да се предвиди въз основа на данни за единична доза. Поради това не е необходимо редовно проследяване на концентрацията на прегабалин в кръвната плазма.

Фармакокинетика при специални групи пациенти

Клирънсът на прегабалин е право пропорционален на CC. Като се има предвид, че прегабалинът се екскретира главно през бъбреците, при пациенти с нарушена бъбречна функция препоръчва се да се намали дозата на прегабалин. Освен това прегабалинът ефективно се отстранява от кръвната плазма по време на хемодиализа (след 4-часова сесия на хемодиализа концентрацията на прегабалин в кръвната плазма намалява с около 50%), след хемодиализа трябва да се предпише допълнителна доза от лекарството.

Специални фармакокинетични проучвания при пациенти с нарушена чернодробна функция не са извършени. Тъй като прегабалинът практически не се метаболизира и се екскретира главно през бъбреците непроменен, чернодробната дисфункция не трябва да влияе значително върху концентрацията на прегабалин в кръвната плазма.

Клирънсът на прегабалин има тенденция да намалява с възрастта, което отразява свързаното с възрастта намаляване на CC. Пациенти в напреднала възраст (над 65) с нарушена бъбречна функция може да се наложи намаляване на дозата на лекарството.

Етаж пациентът няма клинично значим ефект върху концентрацията на прегабалин в кръвната плазма.

Показания за лекарството Pregabalin-Richter

  • лечение на невропатична болка при възрастни пациенти.

  • като допълнителна терапия при възрастни пациенти с частични припадъци, със или без вторична генерализация.

Генерализирано тревожно разстройство:

  • лечение на генерализирано тревожно разстройство при възрастни пациенти.

  • лечение на фибромиалгия при възрастни пациенти.