Нитрофуранова група

Нитрофураните са вторият клас синтетични антибактериални лекарства, след сулфонамидите, предложени за широко медицинско приложение. Те отстъпват по клинична ефикасност на повечето антибиотици и са важни главно при лечението на остри неусложнени форми на MEP инфекции (нитрофурантоин, фуразидин) и чревни инфекции (фуразолидон).

Механизъм на действие

Като кислородни акцептори, нитрофураните нарушават процеса на клетъчно дишане на бактериите, инхибират биосинтеза на нуклеинови киселини. В зависимост от концентрацията те имат бактериостатичен или бактерициден ефект.

Спектър на активност

Нитрофураните се характеризират с доста широк спектър на действие и във високи концентрации инвитро активен срещу много грам-отрицателни (E.coli, K.pneumoniae и други) и грам-положителни бактерии, някои анаероби, гъби от рода Кандида. Ентерококите са нечувствителни. Устойчив P.aeruginosa, повечето щамове на протей, серация, провидение, ацинетобактер. В допълнение, фуразолидон е активен срещу някои протозои (ламблии, трихомонади).

Фармакокинетика

Сред нитрофураните фармакокинетиката на нитрофурантоин е най-добре проучена. Когато се приемат през устата, нитрофураните се абсорбират добре и бързо. Те не създават високи концентрации в кръвта и тъканите (включително бъбреците), тъй като бързо се екскретират от тялото (полуживот - в рамките на 1 час). Нитрофурантоинът и фуразидинът се натрупват в урината във високи концентрации, фуразолидон - само в размер на 5% от приетата доза (тъй като до голяма степен се метаболизира). Частично се екскретира с жлъчката и създава високи концентрации в чревния лумен. При бъбречна недостатъчност отделянето на нитрофурантоин и фуразидин значително се забавя.

Нежелани реакции

Стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диария.

Черен дроб: преходно повишаване на активността на трансаминазите, холестаза, хепатит.

Алергични реакции: обрив, еозинофилия, треска, артралгия, миалгия, лупус-подобен синдром, рядко - анафилактичен шок.

Бели дробове: пневмонит (докато приемате нитрофурантоин), бронхоспазъм, кашлица, болка в гърдите.

ЦНС: замаяност, главоболие, обща слабост, сънливост, периферна полиневропатия.

Хематологични реакции: левкопения, мегалобластна или хемолитична анемия.

  • Инфекции на долните пикочни пътища: остър цистит, супресивна терапия на хронични инфекции (нитрофурантоин, фуразидин).
  • Предотвратяване на инфекциозни усложнения по време на урологични операции, цистоскопия, катетеризация на пикочния мехур (нитрофурантоин, фуразидин).
  • Шигелоза (фуразолидон).
  • Лямблиоза (фуразолидон).
  • Локално - измиване на рани и кухини (фуразидин).

Противопоказания

  • Алергични реакции към нитрофурани.
  • Бъбречна недостатъчност (нитрофурантоин, фуразидин).
  • Тежка чернодробна патология (фуразолидон).
  • Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.
  • Бременност (фуразидин, фуразолидон), III триместър (нитрофурантоин).
  • Новородено.

Внимание

Алергия. Напречно сечение на всички производни на нитрофурана.

Бременност. Употребата на нитрофурантоин по време на бременност не се препоръчва през третия триместър поради риск от хемолитична анемия, причинена от дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Няма данни за употребата на фуразидин и фуразолидон по време на бременност.

Кърмене. Нитрофураните могат да преминат в кърмата. Поради незрялостта на ензимните системи при новородени и свързания с това риск от хемолитична анемия, не се препоръчва да се предписват нитрофурани на кърмачки.

Педиатрия. Не се препоръчва да се предписват нитрофурани на новородени поради незрялост на ензимните системи и свързания с това риск от хемолитична анемия.

Гериатрия. Възрастните хора трябва да се използват с повишено внимание поради възможни промени в бъбречната функция. Може да се наложи намаляване на дозата. Увеличава се рискът от развитие на пневмонит и периферни полиневропатии.

Нарушена бъбречна функция. Нитрофурантоинът и фуразидинът са противопоказани при бъбречна недостатъчност, тъй като в този случай те не създават терапевтични концентрации в урината, натрупват се и могат да имат токсичен ефект.

Чернодробна дисфункция. При първоначална чернодробна патология рискът от хепатотоксично действие се увеличава.

Други съпътстващи заболявания. Рискът от периферни полиневропатии се увеличава с анемия, захарен диабет, електролитен дисбаланс, хиповитаминоза В. За профилактика трябва да се предписват витамини от група В.

Лекарствени взаимодействия

Активността на нитрофурантоин и фуразидин намалява под въздействието на хинолоните.

Когато се комбинира с хлорамфеникол, рискът от инхибиране на хематопоезата се увеличава.

Когато се комбинира с алкохол, фуразолидон може да предизвика дисулфирам-подобна реакция.

При едновременната употреба на фуразолидон, който е МАО инхибитор, с други МАО инхибитори, симпатомиметици, трициклични антидепресанти или храни, съдържащи тирамин, съществува риск от развитие на хипертонична криза.

Информация за пациентите

Приемайте през устата след хранене, пийте много вода (100-200 ml).

Придържайте се стриктно към режима и режима на лечение през целия курс на терапията, не пропускайте дозите и ги приемайте на равни интервали. Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро; не приемайте, ако е почти време за следващата доза; не удвоявайте дозата. Поддържайте продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Консултирайте се с лекар, ако няма подобрение в рамките на няколко дни или се появят нови симптоми.

Не пийте алкохолни напитки по време на лечението с фуразолидон и в рамките на 4 дни след неговото отмяна.

По време на лечението с фуразолидон не трябва да консумирате големи количества храни и напитки, съдържащи тирамин (сирене, бира, вино, боб, пушени меса).

По време на лечението с фуразолидон не трябва да приемате лекарства за лечение на кашлица и настинка без лекарско предписание.

Внимавайте, ако ви се вие ​​свят.

Нитрофурантоинът и фуразидинът могат да оцветят урината в ръждиво жълто или кафеникаво.