Лекарството Celinkro за намаляване на апетита за алкохол

За да се намали желанието за алкохол като част от комплексното лечение на хроничен алкохолизъм, се използва лекарството Selinkro. Как действа това лекарство? Какви ефекти могат да бъдат постигнати?

Celinkro е разработена от датската фармацевтична компания Lundbeck, която е специализирана в лечението на психични разстройства. Това лекарство е предназначено да намали апетита към алкохол. Според принципа на действие той се различава коренно от традиционните средства, използвани в терапията на хроничен алкохолизъм.

Лекарствата на базата на дисулфирам са насочени към формиране на постоянна неприязън към алкохола у пациента и пълно спиране на злоупотребата. По време на лечението с Celinkro на пациента се разрешава да пие алкохол. В същото време обаче човек получава възможност да контролира дозата консумирана водка.

Celinkro е преминал през много клинични изпитвания и е одобрен в ЕС през 2013 г. Експерти са изследвали ефекта на лекарството върху 2000 доброволци от 19 европейски страни.

Получени са следните резултати: когато приемате Selinkro, продължителността на преяждането се намалява с 2-3 дни на месец. Изследователите изчисляват, че в дългосрочен план това може да доведе до намаляване на заболеваемостта и нараняванията поради злоупотреба с алкохол с 1%, цироза - с 0,08%.

В Руската федерация лекарството Selinkro е одобрено за употреба, но все още не се продава в аптеките. Руснаците най-често го поръчват от Германия. Средната цена на опаковка е доста висока - от 290 до 340 евро.

Активното вещество, на което се основава ефектът на Celinkro, е налмефен.

Следното се добавя като помощни компоненти към препарата:

MCC.
Безводна лактоза.
Кросповидон тип А.
Магнезиев стеарат.

Филмовата обвивка на таблетките се състои от хипромелоза, макрогол и титанов диоксид.

Лекарствени форми

Лекарството се предлага в таблетки и разтвори за интрамускулни и интравенозни инжекции. Можете също така да намерите свещи, но те се използват много по-рядко.

Таблетките са бели, двойноизпъкнали, филмирани. Опаковани в блистери. Инжекционен разтвор - прозрачен със специфична миризма.

фармакологичен ефект

По отношение на фармакологичното действие Селинкро е подобен на Налтрексон, който често се използва за лечение на алкохолизъм в Русия. Разликата между двете е, че налмефенът е чист антагонист на опиоидните рецептори.

Етанолът задейства производството на опиоиди, които се свързват с делта и мю рецепторите. В резултат на това количеството освободен допамин се увеличава и засилва наркотичния ефект на алкохола.

Налмефен блокира активността на тези рецептори, така че наркотичният ефект е намален. В резултат на това човек не усеща първоначалната еуфория след прием на алкохол и започва да пие по-малко.

Стимулирането на капа рецепторите също влияе върху намаляването на производството на допамин. Някои изследователи смятат, че налмефенът намалява апетита за алкохол, защото модулира кортико-мезолимбичните функции.

Таблетките Selinkro се разтварят бързо в храносмилателния тракт и активното вещество се абсорбира добре в червата. Бионаличността на лекарството в резултат на перорално приложение е около 40%.

Свързването на Selinkro с плазмените протеини е ниско - до 30%. Лекарственият метаболизъм се случва в черния дроб, той се екскретира от тялото заедно с урината. Плазмен полуживот - 12 часа.

Фармакодинамика

Налмефен действа като модулатор на опиоидната система. В хода на изследването се оказа, че това вещество антагонизира mu и делта рецепторите, а също така частично агонизира капа рецепторите.

Ефектът на налмефен се проявява в намаляване на количеството алкохол, което алкохолиците пият, което се потвърждава от резултатите от две проучвания.

Пациенти със следните нарушения не са участвали в тестовете:

Повечето пациенти, участващи в експериментите, са имали висок риск от усложнения, свързани със злоупотреба с алкохол. Това са мъже, които пият повече от 60 g чист етанол на ден и жени, които пият повече от 40 g.

След шестмесечно лечение от участниците в теста бяха взети произволни проби, за да вземат отново налмефен или плацебо за 1 месец. Освен това беше проведено проучване за ефективността на едногодишното лечение на доброволци с лекарството Selinkro. Общо 1941 души са участвали в тях по време на експериментите, от които 1144 са получавали 18 g налмефен на ден.

Ефективността на лечението на Selinkro се оценява по такива параметри като промяната в продължителността на пиенето и промяната в обема на консумирания алкохол. При първия тест ефектът на лекарството се наблюдава при 18% от доброволците, при втория - при 33%. Показателите също се подобриха при 35% от пациентите с висок риск от усложнения поради злоупотреба с алкохол.

Проведен е едногодишен курс на лечение със Selinkro за 665 пациенти. Средно продължителността на обилно пиене при пациенти, приемащи налмефен, е намалена до 5 дни в месеца, а при тези, които са получавали плацебо, до 10.

Фармакокинетика

Когато се приемат таблетки Celinkro, активното вещество се абсорбира бързо. Максималната концентрация на налмефен в кръвната плазма се записва след 1,5 часа и достига 16,5 ng/ml. Бионаличността на веществото е около 40%.

Ако Selinkro се приема едновременно с високолипидна диета, максималното ниво на налмефен в плазмата се увеличава с 50%. Този показател обаче няма клинично значение.

Свързването на лекарството с плазмените протеини е около 30%. Резултатите от PET изследвания показват, че след приемане на дневна доза Selinkro, свързването с рецепторите достига 94-100% след 3 часа. Учените смятат, че това показва лекотата на проникване на налмефен през бариерата между кръвоносната система и централната нервна система.

Celinkro се екскретира главно през бъбреците. С урината 54% от веществата се отстраняват от тялото под формата на налмефен-3-О-глюкуронид. Съдържанието на урина в други метаболити и самия налмефен не надвишава 3% за всяко вещество.

Изследователите не откриват значителни разлики във фармакокинетиката на Selinkro при пациенти от различен пол, възраст и националност. Телесното тегло има минимален ефект върху фармакокинетиката на налмефен, но този показател не се счита за клинично значим.

Към днешна дата няма данни за фармакокинетичните параметри на Selinkro, когато се приема през устата при пациенти с бъбречна недостатъчност. При лечението на пациенти, страдащи от сериозни чернодробни патологии, е установено увеличение на експозицията на налмефен с 1,5 пъти и намаляване на клирънса с 35%.

Фармакокинетиката на Celinkro, когато се приема през устата при пациенти в напреднала възраст, не е анализирана. При изследването на интравенозните инжекции не са установени значителни разлики във фармакокинетиката при пациенти на различна възраст.

Показанието за прием на Selinkro е тежка алкохолна зависимост, при няколко условия:

висок риск от развитие на вредни ефекти от алкохола;
няма физически симптоми на отнемане;
няма индикация за спешна детоксикация.

Първо, пациентът се преглежда от лекар, за да прецени рисковете от развитие на усложнения поради злоупотреба с алкохол. Ако опасността продължава и след 2 седмици, на пациента се предписва Selinkro.

Освен това назначаването на лекарството е препоръчително само в комбинация с психологическа подкрепа, тъй като пациентът трябва стриктно да се придържа към режима на лечение. Само ако това условие е изпълнено, зависимият от алкохола ще може да постигне постепенно намаляване на дозите алкохол, които пие.

Инструкции за употреба

Продължителността на лечението с Celinkro може да бъде 6 месеца или 1 година. По-рядко лекарството се предписва за по-дълго време, но в такива случаи трябва да бъдете внимателни.
Налмефенът се приема най-често през устата. Таблетката се поглъща цяла и не може да се раздробява или разрязва. Директният контакт с кожата може да причини дразнене.

Когато има голяма вероятност от пиене на алкохол, пациентът трябва да приема по 1 таблетка всеки ден 1-2 часа преди хранене, независимо от храненето. Ако човек пие алкохол, пренебрегвайки режима на лечение, той трябва спешно да пие извънредно хапче.

Възможно е да се извършват интрамускулни инжекции в концентрация от 1 mg еквивалент налмефен на 1 kg телесно тегло. Инжекциите обикновено се правят веднъж на всеки 4 седмици, но лекарят може да коригира схемата на приложение на лекарството. Ако се пропусне следващата инжекция, тя трябва да се извърши възможно най-скоро, в противен случай ефектът от лечението ще намалее.

Противопоказания

Основните противопоказания за назначаването на Selinkro са:

Свръхчувствителност към компоненти.
Едновременен прием с опиоидни аналгетици.
Пристрастяване към опиати.
Тежки симптоми на отнемане при опиоидна зависимост.
Тежка бъбречна недостатъчност.
Тежка чернодробна недостатъчност.
Скорошно отнемане на остър алкохол.

Към момента няма данни за това как Celinkro влияе върху тялото на бременна жена. При проучвания върху животни учените не са установили никакви рискове за плода.

Възможността за усложнения за бебета е възможна. Тестовете върху животни показват, че налмефенът и неговите метаболити се екскретират в кърмата. Няма данни обаче дали тези вещества могат да преминат в кърмата.

Странични ефекти

На практика най-честите нежелани реакции от приема на Selinkro са:

Гадене.
Нарушен нощен сън.
Главоболие.

В повечето случаи тези реакции са леки или умерени. Те се появяват в ранните етапи на лечението и изчезват доста бързо.

По време на клиничните изпитвания на лекарството са регистрирани редица други странични ефекти.

И така, възможни са психични разстройства, сред които има:

Халюцинации.
Дисоциация.
Объркан ум.
Намалено либидо.

Нежеланите реакции от страна на централната нервна система могат да бъдат:

Замайване.
Сънливост.
Тремор.
Нарушение на вниманието.
Пареза.

От страна на храносмилателната система са възможни следните:

Гадене.
Суха уста.
Загуба на апетит.
Силна загуба на тегло.
Повръщане.

Други нежелани реакции, дължащи се на лечението със Selinkro, включват сърдечни аритмии, повишено изпотяване, мускулни спазми, умора, астения и обща слабост.

специални инструкции

Celinkro съдържа лактоза, така че това лекарство не трябва да се приема от хора със следните наследствени заболявания:

дефицит на лактоза;
непоносимост към галактоза;
малабсорбция на глюкоза-галактоза.

Също така, Selinkro трябва да се използва с повишено внимание като част от лечението с UGT2B7 изоензимни инхибитори.

Пациенти, подложени на лечение със Selinkro, казват, че лекарството започва да действа веднага след попадането му в тялото. След първия прием започнаха да пият по-малко алкохол от преди.

Лекарството се използва широко сред бизнесмените. Често им се налага да провеждат бизнес срещи в ресторанти с много алкохол и храна. За да не пият много, те пият хапчето Celinkro предварително.

Има обаче и противоположни отзиви за лекарството. Критиците смятат, че Celinkro не може да се конкурира с други лекарства, тъй като не е в състояние да премахне апетита за алкохол. В същото време вече се предлагат много лекарства - например на базата на дисулфирам, които формират отвращение към алкохола и напълно спират пиянството.

За разлика от традиционните лекарства, Celinkro намалява удоволствието от пиенето на алкохол. Човекът продължава да пие алкохол, но в много по-малки количества, които не застрашават живота му. Лечението с Celinkro обаче трябва да бъде придружено от психотерапия, тъй като злоупотребата с алкохол развива психологическа зависимост.

Лекарите цитират и данни от изследвания на наркотици. Резултатите от тях показват, че Celinkro намалява дозата консумиран алкохол средно 2 пъти. След лечението повечето пациенти се нуждаят само от 1 чаша бира или чаша водка, за да задоволят нуждата си от алкохол.

Най-близките аналози на Selinkro са лекарства на базата на налтрексон. Това активно вещество има механизъм на действие върху организма, подобен на налмефен.

Тези лекарства включват:

Активното вещество налтрексон, подобно налмефен, блокира опиоидните рецептори, които са отговорни за еуфорията след пиене на алкохол. В резултат на това човекът започва да пие по-малко.

Налтрексон се предлага в таблетки, капсули, инжекции и импланти. Цената зависи от формата на освобождаване. Цената на таблетките варира от 600 до 750 рубли, капсули - от 800 до 1000, разтвори за инжекции - от 15 000 до 18 500, импланти - от 17 000 до 30 000.

Vivitrol е прах за разреждане и приготвяне на инжекционен разтвор. Средната цена на лекарството е 17 500-22 300 рубли.

Antaxon се предлага в капсули и перорални разтвори. Капсулите се продават на цени от 1200 до 1450 рубли. Понастоящем решението е невъзможно да се намери в руските аптеки.

Налтрексон VF е твърда желатинова капсула за перорално приложение, съдържаща прах. Средната им цена е 700-950 рубли.