лек технология 2

Очните мазила се използват за смазване на кожата и краищата на клепачите или за поставяне в конюнктивалната торбичка.

Твърдите дозирани форми за очите включват офталмологични таблетки, прахове и моливи.

Хапчета за очи. Лекарствена форма, получена чрез компресия на таблетни машини. Офталмологичните таблетки могат да се използват или чрез поставянето им директно зад долния клепач, или за тяхното предварително разтваряне

- целта на получаване на капки за очи или по-рядко лосиони за очи. И в двата случая таблетките трябва да се разтварят лесно, без остатък в подходящ разтворител (обикновено вода за инжекции) и да не съдържат дразнещи или травмиращи компоненти за очите.

Прахове. Стерилни прахове за очи се приготвят при асептични условия от лекарства с най-фина дисперсия на частици, а нетермолабилните вещества се подлагат на допълнителна топлинна стерилизация.

Моливите. Моливите, използвани в офталмологичната практика за каутеризиране на лигавиците, се получават или чрез топене на сол и след това изливане в специални форми, където те се втвърдяват, или чрез разточване, когато лекарството се смеси с пастообразна основа. След разточване пръчките губят влага и се втвърдяват по време на процеса на сушене.

Ê Броят на обещаващите лекарствени форми в офталмологията трябва да включва фармацевтични аерозоли. Аерозолните частици се адсорбират добре върху лигавицата, осигурявайки бързо усвояване на лекарството. Използването на аерозоли е безболезнено, тяхното използване, поради високата дисперсия на частици, може значително да увеличи терапевтичната ефикасност на лекарствата.

Едно от постиженията в областта на фармацията на офталмологичните лекарства е създаването на офталмологични лекарствени филми на базата на биоразградими полимери, които осигуряват непрекъснато снабдяване на лекарството с конюнктивата на окото.

Офталмологичните лекарствени филми (GLP), направени от биоразтворим и съвместим с тъканите на очния полимер с лекарствени вещества, включени в неговия състав, са предназначени за въвеждане на тези вещества в конюнктивалната кухина за вирусни, бактериални, алергични и други очни заболявания. Офталмологичните лекарствени филми са овални пластини с размер 9,0 x 4,5 x 0,35 mm и средно тегло 0,015 g.

GLP има редица значителни предимства пред такива традиционни офталмологични дозирани форми като мехлеми, капки, суспензии, емулсии. Когато капки за очи се инжектират в конюнктивалната торбичка, лекарството бързо се евакуира от слъзната течност, в резултат на което значителна част от лекарството се губи и няма терапевтичен ефект. За да се постигне терапевтичен ефект, е необходимо броят на вливанията да достигне до 5-8 на ден, а понякога и повече, в резултат на което често се нарушава устойчивостта на очната микрофлора към приложените антибиотици и сулфатни лекарства и понякога се наблюдават алергични реакции. Отбелязаните недостатъци са в една или друга степен присъщи на други лекарствени форми за очите. Извънборсовите лекарства позволяват прецизно контролирана доза лекарствени вещества, осигуряват удължаване на действието им в резултат на бавно, постепенно разтваряне на филма в слъзната течност, намаляват броя на инжекциите на лекарства, увеличават терапевтичната им концентрация в очните тъкани, съкращават курс на лечение 2–3 пъти и осигурете лечение при условия, при които други начини за употреба на лекарства са трудни или невъзможни.

Разтварянето на SOD става постепенно, лекарството навлиза в офталмологичната среда равномерно през необходимия период, което позволява постоянно поддържана концентрация на лекарството.

Колагеновите и хитозановите филми са разработени като системи за доставка на офталмологични лекарства, предназначени да предпазват епитела и най-бързото му заздравяване. Лекарствените вещества се въвеждат във филма като в матрица и като се разтварят, те постепенно се освобождават в слъзната течност.

Друга офталмологична лекарствена форма за еднократна употреба, предназначена за поставяне в конюнктивалната торбичка, са ламелите, които представляват малки желатинови овални дискове с диаметър 3 mm, съдържащи различни лекарствени вещества, използвани в офталмологичната практика в желатиновата маса.

За първи път ламелите бяха предложени през 70-те години на миналия век от военния офталмолог Алмен, но те не получиха широко разпространение, въпреки че продължават да се използват в някои случаи до момента и дори са включени във фармакопеите на редица държави. Според Швейцарската фармакопея от изданието X за приготвяне на ламели, лекарственото вещество се разтваря предварително в желатинов разтвор (или се смесва с него във фино диспергирано състояние), след което разтворът се излива в специални хоризонтални сферични форми, където оставя се да се втвърди. Форми

предварително смазани с най-тънкия слой стерилна мазнина или масло, за да се избегне залепване на замразени ламели към тях. След като желатиновата маса се втвърди напълно, което обикновено отнема няколко часа, формите се обръщат внимателно и ламелите се сушат при температура не по-висока от 35 ° С в продължение на 12 часа етер. Съхранявайте готовите ламели на сухо и тъмно място.

Ламелите се приготвят във фармацевтично производство на стерилни основи, използвайки силно пречистени лекарствени вещества, при спазване на строга асептика. През последните години се провеждат експерименти за стерилизация на ламели с етиленов оксид.

 1944-1946 Г. Струбъл и А. Суон съобщават, че използват

- като носители на лекарствени вещества в желатинови чаши като контактни лещи. Чашите бяха пълни с лекарства, бавно изтичащи от тях в конюнктивалната торбичка. У нас използването на контактни лещи с лекарства за удължаване на тяхното действие е препоръчано от Е. М. Орлова и Е. М. Белостоцкая. В момента синтетичните полимери се използват за производството на полупропускливи контактни лещи, които все повече се използват в офталмологичната практика; полиглицерил метакрилатът се счита за най-ефективното средство.

Оригиналната офталмологична дозирана форма за еднократна употреба трябва да се нарича минимуми. Това е малък контейнер, изработен от високополимерен материал, предназначен за малък обем (4-12 капки) течност или мехлем (около 0,5 g) лекарство. Формата на този контейнер улеснява отварянето му, изстискване на една капка разтвор или 100 mg мехлем, разклащането им за почистване на изхода и след това добавяне на няколко капки разтвор или част от мехлем към лигавицата в конюнктивална торбичка на едното или двете очи.

Мини се произвеждат в чужбина от редица фармацевтични компании. На специална машина за формоване, използваща гранулиран полиетилен под високо налягане като изходен материал, стерилизиран с етиленов оксид и подаван до автоматично пълнене с помощта на дозираща машина със стерилен разтвор или мехлем, съдържащ подходящо лекарство. След напълване минимумите се запечатват при асептични условия, отново се стерилизират с етиленов оксид, опаковат се във фолио или други материали, върху които се прилагат необходимите данни (име на лекарството, доза, дата на производство, срок на годност, партида, начин на употреба и т.н.).

В предибиофармацевтичния период на развитието на лекарствената наука помощните вещества се разглеждат само като помощни вещества, допринасящи за създаването на удобна лекарствена форма, а изборът на помощни вещества е продиктуван от икономически съображения.

В светлината на съвременната научна фармация помощните вещества, като вид матрица от активни вещества, притежават определени физикохимични свойства и в зависимост от естеството на лекарственото вещество и условията за получаване и съхранение на лекарствената форма влизат в повече или по-малко сложни взаимодействия с двете лекарства и

- външната среда. Помощните вещества могат да ускорят или забавят усвояването на активните съединения, да отслабят или усилят техния ефект. През последните години, наред с класическите помощни вещества (нишесте, глюкоза, лактоза, пшенично брашно, бентонити, аерозил, полиетиленоксиди, различни целулозни производни и др.), Специално внимание се отделя на решаването на проблема за създаването на така наречените клатратни съединения, които запазват лечебните свойства на активните вещества "вътре" в самото лекарство. За тази цел се избират пълнители, така че кухините в техните молекули да са по-големи от молекулите на активните компоненти.

Фактори като рН, дисоциационна константа, хидрофилно-липофилен баланс, осмотично налягане на разтвора, молекулно тегло на носещите вещества също играят съществена роля в процесите на активиране или инхибиране на действието на лекарствата.

Многобройни проучвания са установили, че водните разтвори на лекарствени вещества проникват много по-бързо в очната среда в сравнение с мастните среди и практически при всеки начин на приложение. Въпреки това, в тези случаи периодът на запазване на терапевтичната концентрация на лекарства е по-кратък, отколкото при използване на маслени разтвори и особено микрокристални суспензии.

Разтворите на макромолекулни съединения и полимерни основи за мехлеми насърчават по-бавен поток от лекарства в тъканите и течностите на окото, удължавайки тяхното действие.

Различни стабилизатори, които почти винаги се използват при приготвянето на офталмологични лекарства под формата на разтвори, имат значителен ефект върху усвояването и проявата на терапевтичния ефект на лекарствените вещества. Те могат да забавят абсорбцията, да нарушат физиологичния аспект и понякога да предизвикат дразнеща токсична реакция. Известни

също примери за нежелано взаимодействие на стабилизатори

- лекарствени вещества в лекарствени форми. По този начин стабилността на витамин В, компонент на много капки за очи, намалява в присъствието на общи антиоксиданти - натриев сулфат, бисулфит и метасулфит. По този начин изборът на стабилизатори за офталмологични лекарства изисква внимателно проучване на проблемите със съвместимостта.

Ускоряване на абсорбцията на много лекарствени вещества, използвани в офталмологията също е многократно регистрирано, когато диметил сулфоксид се добавя към състава на очните лекарства (както течни, така и мехлеми).

Ñ ​​За да се забави абсорбцията на лекарствени вещества в кръвния поток, се препоръчва да се комбинират с адреналин или временно да се изцедят слъзните каналчета или да се използва друг метод - да се въведат микрокристални суспензии, характеризиращи се с намалена скорост на адсорбция. Използвайки

За тази цел маслените разтвори, въпреки външния им ефект върху конюнктивата и високата устойчивост на микрофлора, не са получили широко разпространение, тъй като тънък слой масло, покриващ роговицата, значително влошава зрението.

Голяма група помощни вещества като основи също оказва значително влияние върху ефективността на офталмологичните лекарства. Тяхната роля е да осигурят бионаличността на лекарствените вещества, постъпващи в очната среда. По този начин беше установено, че наличието на хидрофилни компоненти в основите, използвани за получаване на лекарства за очите, насърчава по-бързото проникване на лекарствени лекарства (по-специално пилокарпин) през роговицата. Използването на липофилни основи, напротив, води до забавяне на абсорбцията на активни вещества, но не позволява да се удължи терапевтичният ефект на лекарствата, така че да може да се нарече продължително.

Наличието на повърхностноактивни вещества в основите подобрява усвояването на лекарствени вещества от тях. Може би това се дължи на увеличаване на скоростта на проникване на вещества в клетките, определена от формулата на Фик: