Клопидогрел

Активно вещество

Фармакологична група

  • Антитромбоцитни агенти

Профилактика на атеротромботични усложнения при пациенти с миокарден инфаркт, исхемичен инсулт или диагностицирано периферно артериално оклузивно заболяване.

Профилактика на атеротромботични събития (в комбинация с ацетилсалицилова киселина) при пациенти с остър коронарен синдром:

- без елевация на ST-сегмента (нестабилна стенокардия или инфаркт на миокарда без Q вълна), включително пациенти, които са претърпели стентиране по време на перкутанна коронарна интервенция;

- с елевация на ST сегмента (остър миокарден инфаркт) с медикаментозно лечение и възможност за тромболиза.

Начин на приложение

Лекарството се приема през устата. Таблетката се предлага да се поглъща цяла, без да се дъвче или смачква, като се пие много вода. Приемът на лекарства не зависи от приема на храна. Продължителността на курса на лечение и дозировката на лекарството често се определят от лекуващия лекар индивидуално за всеки пациент.
За да се предотврати атеротромбоза, възрастни и пациенти в напреднала възраст често се предписват 75 mg от лекарството (1 таблетка) веднъж дневно. Приемът на лекарства с цел профилактика след инфаркт на миокарда трябва да започне няколко дни по-късно, но не по-късно от 35 дни по-късно, след исхемичен инсулт - след 1 седмица, но не по-късно от 6 месеца по-късно.
Пациентите с остър коронарен синдром без повишение на ST-сегмента често се предписват еднократна доза от 300 mg от лекарството (4 таблетки) в началото на лечението, след което преминават към прием на 75 mg от лекарството веднъж дневно в комбинация с ацетилсалицилова киселина. Дозата на ацетилсалицилова киселина се определя от лекуващия лекар индивидуално, често тя е 75-325 mg на ден, но поради повишения риск от кървене не се препоръчва да се надвишава дневната доза на ацетилсалицилова киселина от 100 mg. Максималният терапевтичен резултат се отбелязва 3 месеца след началото на терапията.
При остър миокарден инфаркт често се предписват 300 mg от лекарството веднъж в началото на лечението, след което се преминава към употребата на 75 mg от лекарството веднъж дневно в комбинация с ацетилсалицилова киселина. При лечение на пациенти на възраст над 75 години, лекарството започва със 75 mg от лекарството 1 път на ден, като се пропуска натоварващата доза от лекарството в началото на терапията. Продължителността на курса на лечение е най-малко 4 седмици.
Няма данни за необходимостта от коригиране на дозата на лекарството при пациенти с нарушена чернодробна и/или бъбречна функция.

Противопоказания

Свръхчувствителност, хеморагичен синдром, остро кървене, вътречерепен кръвоизлив и заболявания, предразполагащи към тяхното развитие (пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в остър стадий, улцерозен колит, туберкулоза, белодробни тумори, хиперфибринолиза), тежка чернодробна недостатъчност; за лекарствени форми, съдържащи лактоза (по избор): наследствена непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза и синдром на глюкозно-галактозна малабсорбция.

Предозиране

При използване на прекомерни дози от лекарството при пациенти се наблюдава увеличаване на времето за кървене.
Няма специфичен антидот. В случай на предозиране е показана симптоматична терапия. В случай, че е необходима незабавна корекция на състоянието, е показана трансфузия на тромбоцити.

Приложение по време на бременност и кърмене

Не се предлага по време на бременност поради липсата на клинични данни за употреба от бременни жени, въпреки че проучванията върху животни не са разкрили никакви преки или косвени неблагоприятни ефекти върху бременността, ембрионалното развитие, раждането и постнаталното развитие.

Категория на действие на FDA - B.

По време на лечението кърменето трябва да се преустанови. в проучвания върху плъхове е показано, че клопидогрел и/или неговите метаболити се екскретират в кърмата. Не е известно дали клопидогрел прониква в кърмата при хора или не.

Странични ефекти

От нервната система и сетивните органи: умора, астения, главоболие, замаяност, парестезия, крампи на краката, хиперестезия, невралгия, катаракта, конюнктивит.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хематопоеза, хемостаза): периферен оток, артериална хипертония, сърдечна недостатъчност, генерализиран оток, синкоп, сърцебиене, тромбоцитопения, анемия (апластична или хипохромна), агранулоцитоза, левкопения, неутропения.

Нарушения на коагулацията и кървене: пурпура, екстравазати, епистаксис, стомашно-чревни кръвоизливи, ставни кръвоизливи, кървене от пикочните пътища, хемоптиза, вътречерепен кръвоизлив, кървене от операционна рана, вътреочен кръвоизлив, кръвоизлив, алергична тромбоза, пулмонална тромбоза.

От стомашно-чревния тракт: коремна болка, диспепсия, диария, гадене, повръщане, запек, нарушение на вкуса, перфорация на стомашна язва, хеморагичен гастрит, кървене от язва на горния стомашно-чревен тракт, повишена активност на чернодробните ензими, хипербилирубинемия, хепатит, чернодробна стеатоза.

От страна на мускулно-скелетната система: артралгия, болки в гърба, артрит, артроза.

От дихателната система: възпаление на горните дихателни пътища, задух, ринит, бронхит, кашлица, пневмония, синузит.

От пикочно-половата система: инфекции на пикочните пътища, цистит, менорагия.

От кожата: обрив, сърбеж, екзема, язва на кожата, булозен дерматит, еритематозен обрив, макулопапулозен обрив, уртикария.

Други: болка в гърдите, нараняване, грипоподобни симптоми, болка. Съобщени са единични случаи на хемолитично-уремичен синдром, мембранна нефропатия и реакции на свръхчувствителност (ангиоедем, бронхоспазъм, анафилактични реакции).

Предпазни мерки

Когато се лекува с клопидогрел, особено през първите седмици от лечението и/или след инвазивни сърдечни процедури/операции, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, за да се изключат признаци на кървене, вкл. скрити.

Поради риска от кървене и хематологични нежелани ефекти, ако по време на лечението се появят клинични симптоми, които са подозрителни за кървене, трябва незабавно да се извърши клиничен кръвен тест, да се извърши aPTT, брой тромбоцити, показатели за функционална активност на тромбоцитите и други необходими изследвания.

Клопидогрел, както и други антитромбоцитни лекарства, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които имат повишен риск от кървене, свързани с наранявания, операция или други патологични състояния, както и при пациенти, получаващи ацетилсалицилова киселина, други НСПВС, вкл. COX-2 инхибитори, хепарин или гликопротеин IIb/IIIa рецепторни инхибитори.

Едновременната употреба на клопидогрел с варфарин може да увеличи интензивността на кървенето, поради което, с изключение на специални редки клинични ситуации (като наличие на плаващ тромб в лявата камера, стентиране при пациенти с предсърдно мъждене), не се препоръчва едновременната употреба с варфарин.

Ако пациентът има планирана операция и няма нужда от антитромбоцитен ефект, тогава 7 дни преди операцията клопидогрел трябва да бъде спрян.

Клопидогрел удължава времето за кървене и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със заболявания, предразполагащи към кървене (особено стомашно-чревни и вътреочни).

Пациентите трябва да бъдат предупредени, че когато приемат клопидогрел (самостоятелно или в комбинация с ацетилсалицилова киселина) може да отнеме повече време за спиране на кървенето и че ако имат необичайно (по местоположение или продължителност) кървене, те трябва да бъдат информирани за това на Вашия лекар. Преди всяка предстояща операция и преди започване на каквито и да е нови лекарства, пациентите трябва да информират лекаря (включително зъболекаря) за приема на клопидогрел.

Много рядко, след използване на клопидогрел (понякога дори краткосрочен), има случаи на тромбоцитопенична тромбохемолитична пурпура (ТТР), която се характеризира с тромбоцитопения и микроангиопатична хемолитична анемия, придружена от неврологични нарушения, нарушена бъбречна функция и треска. TTP се счита за потенциално животозастрашаващо състояние, което изисква незабавно лечение, включително плазмафереза.

По време на периода на лечение е необходимо да се следи функционалната активност на черния дроб. При тежко увреждане на черния дроб трябва да се има предвид рискът от развитие на хеморагична диатеза.

Клопидогрел не се предлага при остър инсулт на възраст под 7 дни (тъй като няма данни за употребата му при това състояние).

Условия за съхранение на лекарството

На тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.

Да се ​​пази извън обсега на деца.