Калиев йодид (лекарство)

Калиев йодид - лекарствен продукт, йодсъдържащ препарат. Използва се в различни лекарствени форми.

Съдържание

фармакологичен ефект

Фармакологично действие - запълване на йоден дефицит, антитиреоидно, муколитично, отхрачващо, противогъбично, абсорбиращо се, радиозащитно. При попадане в организма във физиологични количества йодидът нормализира синтеза на тиреоидни хормони, трийодтиронин (Т3) и тироксин (Т4), нарушен поради липса на йод, и нормализира съотношението Т3/Т4. В клетките на епитела на щитовидния фоликул, под действието на тиреопероксидаза, той се окислява до елементарен йод, който осигурява йодиране на остатъци от тирозин върху страничните вериги на молекулата на тиреоглобулина с образуването на предшественици на тиреоиден хормон - монойодотирозини (MIT) и дийодотирозини (DIT), които са включени в остатъците от 140 тиреоглобулин, само 1/5 от него е йодиран. Под действието на окислителните ензими MIT и DIT се кондензират, образувайки тиронини, основните от които са трийодтиронин (Т3) и тироксин (Т4). Комплексът от тиреоглобулин с тиронини чрез ендоцитоза се придвижва от колоида към фоликуларната клетка, където се отлага. Освобождаването на тиреоидни хормони от връзката с тиреоглобулина става в апикалната част на тироцита чрез хидролиза от лизозомни ензими. В резултат на хидролизата на тиреоглобулин се отделят редица съединения, включително трийодтиронин и тироксин, както и MIT и DIT. Последните се дейодират вътре в жлезата и освободеният йод отново се използва за биосинтеза на хормони.

Въвеждането на значителен излишък от йодид (над 6 mg дневно) при хипертиреоидизъм съгласно принципа на обратната връзка води до потискане на синтеза и освобождаване на тиреоид-стимулиращ хормон на хипофизната жлеза, инхибира синтеза и освобождаването на (главно) щитовидната жлеза хормони, вероятно чрез потискане на протеолизата на тиреоглобулина. Освен това йодидът намалява васкуларизацията и размера на щитовидната жлеза, удебелява нейната тъкан, предотвратява хиперплазията на щитовидната жлеза и възстановява нейните размери при деца и юноши.

При пациенти с хипертиреоидизъм той бързо причинява ремисия на симптомите и поради това големи дози йодид се използват при предоперативната подготовка на пациенти за резекция на щитовидната жлеза за улесняване на тиреоидектомия (заедно с други антитиреоидни лекарства) и при тиреотоксична криза. Антитиреоидният ефект на йодида е нестабилен - трае само 2-3 седмици и се използва за временно намаляване на функцията на щитовидната жлеза.

Радиозащитният ефект на йодида се дължи на факта, че той пречи на щитовидната жлеза да абсорбира радиоактивни изотопи на йод и я предпазва от въздействието на радиацията. При прием на калиев йодид едновременно с излагане на радиация, защитният ефект е около 97%; когато се приема 12 и 24 часа преди облъчване - съответно 90% и 70%, когато се приема 1 и 3 часа след излагане - 85% и 50%, повече от 6 часа - ефектът е незначителен.

Отхрачващият ефект се дължи на факта, че йодидът, секретиран от бронхиалните лигавични жлези, причинява реактивна хиперемия на лигавицата, допринася за втечняване на храчките, включително поради увеличаване на съдържанието на вода в секрета, подобрява функцията на ресничестия епител и увеличава мукоцилиарния клирънс.

Има доказателства за ефективността на йодида при носеща еритема и гъбични инфекции.

Фармакокинетика

След перорално приложение той се абсорбира бързо и напълно в тънките черва и в рамките на 2 часа се разпределя във вътреклетъчното пространство. Натрупва се главно в щитовидната жлеза (концентрацията на йодид е повече от 500 μg/g тъкан), както и в слюнчените и млечните жлези, стомашната лигавица. Прониква добре през плацентата. Екскретира се предимно чрез бъбреците (следите се определят в урината 10 минути след поглъщането, 80% от дозата се екскретира в рамките на 48 часа, останалата част - в рамките на 10-20 дни), частично - със секретите на слюнката, бронхите, пот и други жлези.

Профилактика на йоднодефицитни заболявания (ендемична гуша и др.) В райони с йоден дефицит, включително при деца, юноши, бременни и кърмещи жени, предотвратяване на рецидиви на гуша след резекция на щитовидната жлеза;
Лечение на гуша и други йоднодефицитни заболявания при деца (включително новородени), юноши и възрастни;
Хипертиреоидизъм, подготовка за резекция на щитовидната жлеза, тиреотоксична криза;
Затруднено преминаване на храчки (възпалителни заболявания на горните дихателни пътища, бронхиална астма, актиномикоза);
Предотвратяване на абсорбцията на радиоактивен йод от щитовидната жлеза и защита от радиация;
Сифилис (резорбция на инфилтрати през третичния период) - спомагателно лечение;
В офталмологията: катаракта, непрозрачност на роговицата и стъкловидно тяло, кръвоизлив в мембраните на окото, гъбични лезии на конюнктивата и роговицата;
В стоматологията: възпалителни заболявания на слюнчените жлези, ксеростомия.

Противопоказания

Свръхчувствителност към йод, тежка и латентна (за дози над 150 mcg/ден) хиперфункция на щитовидната жлеза, токсичен аденом на щитовидната жлеза, нодуларна гуша и други доброкачествени тумори на щитовидната жлеза (за дози над 300 mcg/ден, с изключение на предоперативната йодна терапия), херпетиформис на Дюринг, белодробна туберкулоза, нефрит, хеморагичен диатеза, нефроза, фурункулоза, акне, пиодермия.

Внимателно

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност и кърмене употребата е възможна само във физиологични (профилактични) дози. Употребата по време на бременност може да доведе до потискане на функцията на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм) и увеличаване на нейния размер при плода, а по време на кърмене - до появата на обрив и намаляване на функцията на щитовидната жлеза при новородено (при дози над 300 mcg йод на ден, кърменето трябва да се прекрати).

Странични ефекти

От органите на стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диспептични симптоми, гастралгия, диария.
От нервната система и сетивните органи: безпокойство, главоболие.
Алергични реакции: ангиоедем, кръвоизливи по кожата и лигавиците, оток на слюнчените жлези, уртикария.
Други: промени в функцията на щитовидната жлеза (хипертиреоидизъм, хипотиреоидизъм), хиперкалиемия, паротит, йодна токсичност (объркване, неправилен сърдечен ритъм; изтръпване, изтръпване, болка или слабост в ръцете и краката; необичайна летаргия, слабост или тежест в краката) йодизъм (при продължителна употреба, особено във високи дози): парене в устата или гърлото, метален вкус в устата, повишено слюноотделяне, възпаление на зъбите и венците, конюнктивално зачервяване, подуване на клепачите, ринит, треска, артралгия, акне, дерматит (ексфолиативна и др.), еозинофилия.

Предозиране

Остри симптоми на предозиране: кафяво оцветяване на устната лигавица, ринит, бронхит, гастроентерит, оток на гласните струни, кървене от пикочните пътища, анурия, колапс (до смърт).
Лечение на остро предозиране: стомашна промивка с разтвор на нишесте (докато синият цвят на разтвора изчезне) и 1% разтвор на натриев тиосулфат, вземане на каша от брашно, царевица, картофи, ориз или овесени ядки, симптоматична и поддържаща терапия.

Взаимодействие

Антитиреоидният ефект се засилва (взаимно) от антитиреоидни лекарства. Тиреоид стимулиращият хормон активира натрупването на йод от щитовидната жлеза, калиев перхлорат и тиоцианат инхибират. Приемът на високи дози йодид едновременно с калий-съхраняващи диуретици увеличава риска от хиперкалиемия и аритмия. Когато се приема едновременно с АСЕ инхибитори, рискът от хиперкалиемия също се увеличава, а с литий - рискът от хипотиреоидизъм и гуша.

Начин на приложение и дозировка

Вътре, след ядене, пийте много течности. Профилактика на гуша: в 1 доза, за възрастни и деца от 12 години - 100-200 мкг/ден, за новородени и деца под 12 години - 50-100 мкг/ден, профилактиката се извършва в продължение на няколко години, понякога през живот; по време на бременност и кърмене - 150-200 мкг/ден; предотвратяване на рецидив на гуша след резекция - 100-200 мкг/ден. Лечение на гуша: възрастни - 200-600 mcg/ден, новородени, деца и юноши - 50-200 mcg/ден, курсът на лечение е 6-12 месеца или повече (по решение на лекуващия лекар). Като муколитично средство: 2-3 супени лъжици 1-3% разтвор (0,3-1 g) 3-4 пъти на ден. Лечение на сифилис в третичния период: 1 супена лъжица 3% разтвор 3 пъти на ден. Като радиозащитно средство: възрастни и деца над 2 години - 0,125 g веднъж дневно, деца под 2 години - 0,04 g веднъж дневно.
Хипертиреоидизъм: вътре, 250 mcg 3 пъти на ден.
В офталмологията: 2 капки от 3% разтвор (капки за очи) 3-4 пъти на ден под формата на конюнктивални инстилации, курсът е 10-15 дни. В стоматологията: отвътре по 1 супена лъжица 0,5-2% разтвор 3 пъти дневно в продължение на 1 месец.

Предпазни мерки

Преди започване на лечението е необходимо да се изключи злокачествена лезия на щитовидната жлеза. Употреба с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция (необходимо е периодично проследяване на нивата на калий в кръвта).

Физични свойства на веществото

Безцветни или бели кубични кристали или бял финокристален прах с горчиво-солен вкус, без мирис. Той абсорбира добре водата от влажен въздух. Лесно разтворим във вода (1: 0,75), алкохол (1:12), глицерин (1: 2,5).