Inspra - инструкции за употреба на лекарството, цена, аналози, рецензии

Inspra: инструкции за употреба и рецензии

Латинско име: Inspra

ATX код: C03DA04

Активна съставка: Eplerenon (Eplerenonum)

Производител: Pfizer PGM (Франция)

Цени в аптеките: от 2600 рубли.

Inspra е калий-съхраняващ диуретик.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки: диамантена, жълта, от едната страна има надпис Pfizer, от другата - надписът NSR над номера, обозначаващ дозировката, "25" или "50" (14 бр. В блистери, в картонена кутия с контрола за първо отваряне 2 блистера; 10 бр. в блистери, в картонена кутия с контрола за първо отваряне 2, 3, 5, 10 или 20 блистера и инструкции за употреба на Inspra).

активна съставка: еплеренон - 25 mg или 50 mg в 1 таблетка;
помощни вещества: кроскармелоза натрий, хипромелоза, микрокристална целулоза, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, талк, лактоза монохидрат;
филмова обвивка: Opadry жълт YS-1-12524-A (титанов диоксид, полисорбат-80, хипромелоза, макрогол, желязна боя червен оксид, желязна боя жълт оксид).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на лекарството, еплеренон, се характеризира с висока селективност по отношение на минералокортикоидните рецептори при хората. Той предотвратява свързването на тези рецептори с алдостерон - основният хормон на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS), който регулира кръвното налягане и участва в патогенезата на заболявания на сърдечно-съдовата система.

Лекарството насърчава трайно повишаване на серумния алдостерон и активността на плазмения ренин. Впоследствие секрецията на ренин се потиска от алдостерон чрез механизъм за обратна връзка, но увеличаването на циркулиращата концентрация на алдостерон и активността на ренин не влияе върху ефекта на еплеренон.

Еплеренон е проучен в двойно-сляпо, плацебо контролирано проучване, Eplerenone Postacute миокарден инфаркт Проучване на ефикасността и SUrvival на сърдечна недостатъчност (EPHESUS), при което 6632 пациенти с клинични признаци на сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт и левокамерна дисфункция (изтласкване на равновесие) фракция 100 mg. състоянието се постига в рамките на 2 дни.

Връзката с протеините в кръвната плазма (главно с алфа-1-киселинната група гликопротеини) е приблизително 50%. Веществото не се свързва с еритроцитите. В равновесие изчисленият обем на разпределение е 50 (± 7) l.

Еплеренон се метаболизира главно с участието на изоензима CYP3A4. Не са идентифицирани активни метаболити.

След еднократно перорално приложение на белязан еплеренон, около 67% от приетата доза се екскретира през бъбреците, около 32% през червата, с не повече от 5% непроменени. Полуживотът е 3-5 часа. Плазменият клирънс е приблизително 10 l/h.

Фармакокинетиката на еплеренон, прилагана в дневна доза от 100 mg, е проучена при мъже, жени и пациенти в напреднала възраст над 65 години. Фармакокинетиката не се различава значително при мъжете и жените. Cmax и AUC при пациенти в напреднала възраст са били по-високи съответно с 22% и 45%, отколкото при пациенти на възраст от 18 до 45 години.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност Cmax и AUC са съответно по-високи с 24% и 38% в сравнение с пациентите от контролната група. При пациенти на хемодиализа тези параметри са по-ниски съответно с 3% и 26%. Не е установена връзка между плазмения клирънс на еплеренон и креатининовия клирънс. Еплеренон не се екскретира чрез хемодиализа.

При проучване на фармакокинетиката на еплеренон, предписан в дневна доза от 50 mg, при пациенти със сърдечна недостатъчност от II-IV функционален клас е установено, че равновесните AUC и Cmax са по-високи, съответно, с 38% и 30%, отколкото при здрави доброволци, съчетани по пол, възраст и телесно тегло. Скоростта на клирънс на еплеренон при пациенти със сърдечна недостатъчност е подобна на тази при здрави възрастни хора.

Показания за употреба

Според инструкциите Inspra се използва в допълнение към стандартната терапия на следните заболявания/състояния:

миокарден инфаркт - за намаляване на риска от смъртност и заболеваемост при пациенти с клинични признаци на сърдечна недостатъчност след миокарден инфаркт и пациенти със стабилна левокамерна дисфункция (фракция на изтласкване 5,0 mmol/l;
клинично значима хиперкалиемия;
свръхчувствителност към лекарството.

Тройната комбинация на еплеренон с ангиотензин II рецепторни антагонисти и АСЕ инхибитор не трябва да се използва.

Относителни (изискват повишено внимание):

възраст в напреднала възраст;
едновременна употреба на варфарин и дигоксин в дози, близки до максималните терапевтични, такролимус, циклоспорин, литиеви препарати, АСЕ инхибитори, силни индуктори на изоензима CYP3A4, антагонисти на рецептора на ангиотензин II;
бъбречна дисфункция (креатининов клирънс по-малък от 50 ml/min);
микроалбуминурия и захарен диабет тип 2.

Инструкции за употреба на Inspra: метод и дозировка

Покритите таблетки се приемат през устата веднъж дневно. Яденето на храна не влияе върху ефективността на Inspra.

Началната доза е 25 mg, след 4 седмици дневната доза се увеличава до 50 mg в 1 доза (под контрола на серумните нива на калий).

Поддържащата доза при миокарден инфаркт обикновено е 50 mg веднъж дневно.

При хронична сърдечна недостатъчност II FC според класификацията на NYHA, след временно прекратяване на лечението с Inspra поради повишаване на серумния калий ≥ 6 mmol/L, терапията може да бъде възобновена, след като нивото на серумния калий достигне 6,0 mmol/L: лекарството се отменя.

Странични ефекти

Разпределение на нежеланите реакции по честота: често - от> 1/100 до 1/1000 до