FLOSTERON (FLOSTERON) инструкции за употреба

Притежател на разрешението за употреба:

Активни вещества

Доза от

Форма на освобождаване, опаковка и състав на Flosterone

1 ml - ампули (5) - контурирана пластмасова опаковка (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Бетаметазон - синтетични кортикостероиди, инхибира освобождаването на интерлевкин-1, интерлевкин-2, гама-интерферон от лимфоцити и макрофаги. Има противовъзпалително, антиалергично, десенсибилизиращо, антишоково, антитоксично и имуносупресивно действие. Потиска освобождаването на ACTH и бета-липотропин от хипофизната жлеза, но не намалява нивото на циркулиращия бета-ендорфин. Инхибира секрецията на тиреоид-стимулиращ хормон (TSH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH).

Повишава възбудимостта на централната нервна система, намалява броя на лимфоцитите и еозинофилите. Увеличава броя на червените кръвни клетки (чрез увеличаване на производството на еритропоетини).

Взаимодейства със специфични цитоплазмени рецептори и образува комплекс, който прониква в клетъчното ядро ​​и стимулира синтеза на информационна РНК; последният индуцира образуването на протеини, вкл. липокортин, медииращ клетъчните ефекти. Липокортинът инхибира фосфолипазата А2, инхибира освобождаването на арахидонова киселина и потиска синтеза на ендопероксиди, простагландин (Pg), левкотриени, които стимулират възпалението, алергиите и др.

Протеинов метаболизъм: намалява количеството протеин в плазмата (поради глобулини) с увеличаване на съотношението албумин/глобулин, увеличава синтеза на албумин в черния дроб и бъбреците; засилва белтъчния катаболизъм в мускулната тъкан.

Липиден метаболизъм: увеличава синтеза на висши мастни киселини и тиреостимулиращ хормон (TG), преразпределя мазнините (натрупването на мазнини главно в раменния пояс, лицето на корема), води до развитие на хиперхолестеролемия.

Метаболизъм на въглехидратите: увеличава усвояването на въглехидратите от храносмилателния тракт; повишава активността на глюкозо-6-фосфатазата, което води до увеличаване на притока на глюкоза от черния дроб в кръвта; повишава активността на фосфоенолпируват карбоксилазата и синтеза на аминотрансферази, което води до активиране на глюконеогенезата.

Водно-електролитен обмен: задържа Na + и водата в организма, стимулира екскрецията на K + (минералокортикостероидна активност), намалява абсорбцията на Ca 2+ от стомашно-чревния тракт, "измива" Ca 2+ от костите, увеличава екскрецията на Ca 2+ чрез бъбреците. Противовъзпалителният ефект е свързан с инхибиране на освобождаването на възпалителни медиатори от еозинофили; индуциране на образуването на липокортин и намаляване на броя на мастоцитите, които произвеждат хиалуронова киселина; с намаляване на пропускливостта на капилярите; стабилизиране на клетъчните мембрани и мембраните на органелите (особено лизозомни).

Антиалергичен ефект развива се в резултат на потискане на синтеза и секрецията на медиатори на алергия, инхибиране на освобождаването от сенсибилизирани мастоцити и базофили на хистамин и други биологично активни вещества, Т- и В-лимфоцити, мастоцити, намаляване на чувствителността на ефектора клетки към медиатори на алергия, инхибиране на производството на антитела, промени в имунния отговор на организма.

При ХОББ действието се основава главно на инхибиране на възпалителни процеси, инхибиране на развитието или предотвратяване на оток на лигавиците, инхибиране на еозинофилна инфилтрация на подслизовия слой на бронхиалния епител, отлагане на циркулиращи имунни комплекси в лигавицата на бронхите, а също и за инхибиране на ерозията и десквамация на лигавицата. Повишава чувствителността на β-адренергичните рецептори на бронхите от малък и среден калибър към ендогенни катехоламини и екзогенни симпатомиметици, намалява вискозитета на слуз чрез инхибиране или намаляване на нейното производство.

Антишоково и антитоксично действие свързано с повишаване на кръвното налягане (поради увеличаване на концентрацията на циркулиращите катехоламини и възстановяване на чувствителността на адренергичните рецептори към тях, както и вазоконстрикция), намаляване на пропускливостта на съдовата стена, мембранно-защитни свойства, активиране на чернодробните ензими, участващи в метаболизма на ендо- и ксенобиотиците. Имуносупресивният ефект се дължи на инхибиране на освобождаването на цитокини (интерлевкин-1, интерлевкин-2; интерферон гама) от лимфоцити и макрофаги. Потиска синтеза и секрецията на адренокортикотропен хормон (ACTH) и вторичния синтез на ендогенни GCS. Той инхибира реакциите на съединителната тъкан по време на възпалителния процес и намалява възможността за образуване на белези. Бетаметазон натриев фосфат е лесно разтворимо съединение, което се абсорбира добре след парентерално приложение в тъканите и осигурява бърз ефект. Бетаметазон дипропионат има по-бавна абсорбция. Чрез комбинирането на тези соли е възможно да се създаде лекарство (MP) както с краткосрочен (но бърз), така и с дългосрочен ефект. В зависимост от начина на приложение (интравенозно, интрамускулно, интраартикуларно, периартикуларно, интравенозно) се постига общ или локален ефект.

Фармакокинетика

След вътреставно приложение Cmax в плазмата се достига след 30 минути. В плазмата се свързва с протеините. Лесно преминава хистохематологични бариери, включително плацентата. Той се метаболизира в черния дроб с образуването на предимно неактивни метаболити. Екскретира се чрез бъбреците, малко количество - с жлъчка, частично - с кърмата.

Показания за лекарството Flosterone

  • вътреставно и периартикуларно приложение при възпалителни ревматични заболявания (ревматоиден артрит, серонегативен спондилоартрит, артрит при системни заболявания на съединителната тъкан), при посттравматичен артрит, при псориатичен артрит с множество ставни лезии и тендосиновит, при кристален артрит;
  • вътреставно приложение при дегенеративни ревматични заболявания, особено при наличие на синовит (не се използва при артроза на тазобедрената става);
  • възпалителни лезии на периартикуларни тъкани (бурсит, тендинит, тендосиновит, епикондилит, планарни фасциити);
  • въвеждане в лезията за лечение на кожни заболявания в редки случаи (ако няма реакция към други методи на локална терапия): склерозиращ фоликулит, келоиди, пръстеновиден гранулом, саркоидоза на кожата, диабетна липодистрофия (липонекроза), псориазис, алопеция ареата, лишей планин, невродермит, екзема на монети, дискоиден лупус еритематозус.

  • системният ефект на Флостерон се използва за някои тежки алергични заболявания: алергичен ринит, астма със статут, оток на Квинке, алергични реакции към лекарства и серуми, ухапвания от насекоми.