Енап (Еналаприл) /

Международно име:

Групова принадлежност:

Описание на активното вещество (INN):

Доза от:

таблетки вж също:
Enap; венозен разтвор

Фармакологичен ефект:

АСЕ инхибиторът е антихипертензивно лекарство, механизмът на действие е свързан с намаляване на образуването на ангиотензин II от ангиотензин I, намаляването на концентрацията на което води до директно намаляване на секрецията на алдостерон. В същото време OPSS, систолното и диастоличното кръвно налягане, пост- и предварително натоварване на миокарда намаляват. Разширява артериите в по-голяма степен, отколкото вените, докато няма рефлекторно увеличаване на сърдечната честота. Намалява разграждането на брадикинин, увеличава синтеза на Pg. Антихипертензивният ефект е по-изразен при висока плазмена концентрация на ренин, отколкото при нормална или намалена.
Намаляването на кръвното налягане в терапевтичния диапазон не засяга мозъчното кръвообращение; притока на кръв в мозъчните съдове се поддържа на достатъчно ниво дори на фона на намалено кръвно налягане. Укрепва коронарния и бъбречния кръвоток. При продължителна употреба хипертрофията на миокарда на ЛН и миофибрилата на стените на резистивните артерии намалява, предотвратява прогресирането на СНС и забавя развитието на дилатация на ЛН. Подобрява кръвоснабдяването на исхемичния миокард.
Намалява агрегацията на тромбоцитите. Удължава продължителността на живота при пациенти с ХСН, забавя прогресирането на дисфункцията на ЛН при пациенти с миокарден инфаркт без клинични прояви на СН.
Има някакъв диуретичен ефект. Намалява интрагломерулната хипертония, забавяйки развитието на гломерулосклероза и риска от CRF.
Еналаприл е "пролекарство": в резултат на неговата хидролиза се образува еналаприлат, който инхибира АСЕ.
Времето на настъпване на хипотензивния ефект при перорален прием е 1 час, достига максимум след 4-6 часа и трае до 24 часа. При някои пациенти, за да се постигне оптимално ниво на кръвното налягане, се изисква терапия за няколко седмици. При СНС се забелязва забележим клиничен ефект при продължително лечение - 6 месеца или повече.

Показания:

Артериална хипертония (симптоматична, реноваскуларна, включително със склеродермия и др.), CHF I-III ст.; предотвратяване на коронарна исхемия при пациенти с дисфункция на ЛН, асимптоматична дисфункция на ЛК.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към еналаприл или други АСЕ инхибитори, бременност, кърмене. Анамнеза за ангиоедем по време на терапия с АСЕ инхибитори, наследствен или идиопатичен ангиоедем, аортна стеноза, цереброваскуларни заболявания (включително мозъчно-съдов инцидент), коронарна артериална болест, коронарна недостатъчност, тежки автоимунни системни заболявания на съединителната тъкан (включително, склеродермия), инхибиране на костите костномозъчна хемопоеза, захарен диабет, хиперкалиемия, двустранна стеноза на бъбречните артерии, стеноза на артерията на един бъбрек, състояние след бъбречна трансплантация, бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, диета с ограничен Na +, състояния, придружени от намаляване на BCC ( вкл. диария, повръщане), старост, възраст до 18 години (безопасността и ефикасността не са проучени).

Странични ефекти:

От CVS: прекомерно понижаване на кръвното налягане, ортостатичен колапс, рядко - гръдна болка, ангина пекторис, инфаркт на миокарда (обикновено свързан с изразено понижение на кръвното налягане), аритмии (предсърдна брадичка или тахикардия, предсърдно мъждене), палпитации, тромбоемболия на клоните на белодробната артерия.
От нервната система: виене на свят, припадък, главоболие, слабост, безсъние, парестезия, тревожност, депресия, объркване, повишена умора, сънливост (2-3%), много рядко, когато се използва във високи дози - нервност, депресия, парестезия.

От сетивата: нарушения на вестибуларния апарат, слухови и зрителни увреждания, шум в ушите.
От страна на храносмилателната система: сухота в устата, намален апетит, диспептични разстройства (гадене, диария или запек, повръщане, коремна болка), чревна обструкция, панкреатит, нарушена чернодробна функция и жлъчна секреция, хепатит, жълтеница.
От дихателната система: непродуктивна "суха" кашлица, интерстициален пневмонит, бронхоспазъм, задух, ринорея, фарингит.
Алергични реакции: кожен обрив, ангиоедем по лицето, крайниците, устните, езика, глотиса и/или ларинкса, дисфония, ексфолиативен дерматит, ексудативна еритема мултиформе (включително синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), пемфигус (пемфигус) ), сърбеж, уртикария, фоточувствителност, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глосит.
От страна на лабораторните показатели: хиперкреатининемия, повишена концентрация на урея, повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, хиперкалиемия, хипонатриемия, намален Hb и хематокрит, повишена СУЕ, тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза (при пациенти с автоимунни заболявания), еозинофилия.
От пикочната система: нарушена бъбречна функция, протеинурия.
Други: алопеция, намалено либидо, „горещи вълни“ на кръв към лицето.

Предозиране.

Симптоми: прекомерно понижаване на кръвното налягане, до развитие на колапс, инфаркт на миокарда, остър мозъчно-съдов инцидент или тромбоемболични усложнения; конвулсии, ступор. Лечение: пациентът се прехвърля в хоризонтално положение с ниска табла. В леки случаи са показани стомашна промивка и поглъщане на физиологичен разтвор, в по-сериозни случаи мерки, насочени към стабилизиране на кръвното налягане: интравенозно приложение на 0,9% разтвор на NaCl, плазмени заместители, ако е необходимо, интравенозно приложение на ангиотензин II, хемодиализа (скорост на елиминиране на еналаприлат - 62 ml/min).

Приложение и дозировка:

Специални инструкции:

Трябва да се внимава при предписване на пациенти с намалена BCC (в резултат на диуретична терапия, с ограничаване на приема на сол, хемодиализа, диария и повръщане) - рискът от внезапно и изразено понижаване на кръвното налягане се увеличава след използване дори на първоначалното доза АСЕ инхибитор. Преходната хипотония не е противопоказание за продължаване на лечението с лекарството след стабилизиране на АН. В случай на многократно изразено понижаване на кръвното налягане, дозата трябва да бъде намалена или лекарството да бъде отменено.
С развитието на прекомерно понижаване на кръвното налягане пациентът се прехвърля в хоризонтално положение с ниска табла, ако е необходимо се прилагат 0.9% разтвор на NaCl и плазмозаместващи лекарства.
Използването на диализни мембрани с голям поток увеличава риска от анафилактична реакция. Корекция на режима на дозиране в дни без диализа трябва да се извърши в зависимост от нивото на кръвното налягане.
Преди и по време на лечението с АСЕ инхибитори е необходимо да се контролира кръвното налягане, кръвните параметри (Hb, K +, креатинин, урея, активността на "чернодробните" ензими), протеин в урината.
Пациентите с декомпенсирана ХСН, исхемична болест на сърцето и мозъчно-съдови заболявания трябва да бъдат внимателно наблюдавани, при които рязкото понижаване на кръвното налягане може да доведе до инфаркт на миокарда, инсулт или нарушена бъбречна функция. Внезапното отмяна на лечението не води до синдром на отнемане (рязко покачване на кръвното налягане).
При пациенти с анамнеза за развитие на ангиоедем има повишен риск от неговото развитие при прием на АСЕ инхибитори.
За новородени и кърмачета, които са били изложени на вътрематочна експозиция на АСЕ инхибитори, се препоръчва внимателно наблюдение за своевременно откриване на изразено понижаване на кръвното налягане, олигурия, хиперкалиемия и неврологични нарушения, възможни поради намаляване на бъбречния и мозъчния кръвоток с понижение на кръвното налягане, причинено от АСЕ инхибитори. При олигурия е необходимо да се поддържа кръвното налягане и бъбречната перфузия чрез въвеждане на подходящи течности и вазоконстрикторни лекарства.
При пациенти с намалена бъбречна функция еднократната доза трябва да се намали или интервалите между дозите да се увеличат.
Преди да се изследват функциите на паращитовидните жлези, еналаприл трябва да бъде отменен.
Трябва да се внимава при упражнения или в горещо време (риск от дехидратация и прекомерно понижение на кръвното налягане поради намаляване на BCC).
Преди операция (включително стоматология), хирургът/анестезиологът трябва да бъде предупреден за употребата на АСЕ инхибитори.
По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции (замайване е възможно, особено след приемане на началната доза на АСЕ инхибитор при пациенти, приемащи диуретични лекарства ).

Взаимодействие:

Засилва ефекта на етанола, забавя отделянето на Li+.
Отслабва ефекта на лекарствата, съдържащи теофилин.
Антихипертензивният ефект се намалява от НСПВС, естрогени; подобряване - диуретици, други антихипертензивни лекарства (бета-блокери, метилдопа, нитрати, BMCC, хидралазин, празозин), лекарства за обща анестезия, етанол.
Калий-съхраняващите диуретици и калий-съдържащите лекарства увеличават риска от развитие на хиперкалиемия.
Лекарствата, които причиняват потискане на костния мозък, повишават риска от неутропения и/или агранулоцитоза.
Имуносупресори, алопуринол, цитостатици повишават хематотоксичността.