Атропин като противоотрова
Атропинът е класически блокер на централните М-холинергични рецептори, периферни М-холинергични рецептори. Използва се като противоотрова за лечение на отравяне с М-холиностимуланти и AChE инхибитори, например органофосфатни инсектициди и химически бойни агенти нервно паралитично действие.
Химични свойства
Атропинът, заедно със скополамин, се наричат алкалоиди на тропан, които са третични амининас и затова лесно проникват в централната нервна система. М-антихолинергици, отнсвързани с кватернерни амини, например гликопирониев бромид, ипратропиев бромид, тиотропиев бромид, не са в състояние да преминат през кръвно-мозъчната бариера.
Фармакодинамика
Холинергичните рецептори се подразделят на М- и Н-холинергични рецептори. Атропинът е блокер на М-холинергичните рецептори. Тези рецептори са широко разпространени в централната и периферната нервна система. относнопродължителността на действие на атропина зависи от дозата, начина на приложение и е средно 24 часа или повече, предвид ефекта върхуефективни органи.
AChE инхибитори (по-специално органофосфор и карбаматинсектициди, химически бойни агенти, нервни агентидействие) предотвратяват разграждането на ацетилхолин и като следствие водят до неговото натрупване и постоянно стимулиране на холинергичните рецептори. Ефектът на атропина в такива случаи се дължи на спирането насимулации на М-холинергични рецептори.
Фармакокинетика
Атропинът се абсорбира бързо от различни начини на приложение - чрез вдишване, перорално приложение и интрамускулни инжекции. Когато се приема през устата 1 mg атропин максимален ефект върху сърдечната честота и слюноотделянетоувеличението се наблюдава съответно след 1 и 3 часа. Един час след прилагането на 1 mg атропин на възрастен, неговата серумна концентрация е еднаква както при i/m, така и при i/v инжектиране. При интрамускулно инжектиране с помощта на автоинжектор времето за постигане на максимален ефект е много по-кратко в сравнение с въвеждането на конвенционална спринцовка. След i/m IVза възрастни атропин в доза от 0,02 mg/kg T1/2 абсорбция и елиминираневремената бяха съответно 8 минути и 2,5 часа. От 34 до 57% от лекарството се екскретира през бъбреците.
При вливане на атропин в очите се наблюдава мидриаза, причиняващачрез блокада на М3-холинергични рецептори на зеничния сфинктер. Ефектът е постигнатмаксимумът избледнява в рамките на 30–40 минути и продължава 7–10 дни. Атропинът също причинява парализа на акомодацията (ефектът е максимален следres 1—3 h, продължава 6—12 дни), блокирайки М3 холинергични рецептори resмускул на крака.
Изследване на бионаличността на атропин от капки за очи, когато се приемааз отвътре показа, че при здрави хора се усвоява средно с 65%. въпреки че тази цифра варира значително. Максимално syконцентрацията на портата беше достигната след 30 минути, T,/2 беше 2,5 часа. По този начин, в случай на масово отравяне, атропин под формата на очикапки могат успешно да се използват като антидот за заместване на лекарството за ранаемна администрация с липса на последната.
При вдишване на атропин максималната серумна концентрациядажба се постига след 1,3 часа.
Показания за употребата на антидота
В случай на отравяне с органофосфатни и карбаматни инсектицидидами атропин се използва като антидот самостоятелно или заедно с пралидоксим. Освен това атропинът се предписва за отравяне с М-антихолинергици, гъби, съдържащи мускарин, за борба с брадикардия, причинена от сърдечни гликозиди, адренергични блокери и калциеви антагонисти.
Начин на приложение, дози атропин като антидот
Няма единни препоръки относно дозите и схемите на приложение на атропин като антидот при отравяне с органофосфатни инсектициди, тъй като не са провеждани клинични проучвания. Опитът показва, че optiМинималната начална доза за възрастни е 1-2 mg IV за белите дробове и средатато и 3-5 mg IV при тежко отравяне, придружено от потРей на съзнанието. Дозата, ако е необходимо, се удвоява на всеки 3-5 минути, докато бронхореята спре и други прояви се елиминират.лечение на холинергичен синдром. От този момент те преминават къмсливане на атропин, така че дозата на час да е 10-20% от необходимата за атропинизация. След това коригирайте дозатавъз основа на състоянието на пациента.
Странични ефекти
В случай на предозиране, периферно, типично за отравяне с М-антихолинергичен блокер (гореща суха червена кожа, забавянеурина, липса на чревни шумове, тахикардия, мидриаза) и централни (тревожност, объркване, халюцинации или депресия на ЦНС) симптоми. При липса на М-холиностимуланти или AChE инхибитори, тези ефекти могат да се развият още при инжектиране на възрастен с 0,5 mg атропин IV и на фона на тези лекарства,се появяват дори с въвеждането на няколко милиграма атропин.
Употреба по време на бременност
Лекарството се преодолявалипсва плацентарната бариера и може да причини тахикардия в плода в края на бременността.
Лекарствени форми
- Атропин сулфат
- Атропинът като противоотрова - Наръчник на химика 21
- Направи си сам анонимност в интернет
- Ефект на електролитите върху сапунено лепило
- Влюбена двойка се раздели заради снимка на х