Атропин като противоотрова

Атропинът е класически блокер на централните М-холинергични рецептори, периферни М-холинергични рецептори. Използва се като противоотрова за лечение на отравяне с М-холиностимуланти и AChE инхибитори, например органофосфатни инсектициди и химически бойни агенти нерв­но паралитично действие.

Химични свойства

Атропинът, заедно със скополамин, се наричат ​​алкалоиди на тропан, които са третични амини­нас и затова лесно проникват в централната нервна система. М-антихолинергици, отн­свързани с кватернерни амини, например гликопирониев бромид, ипратропиев бромид, тиотропиев бромид, не са в състояние да преминат през кръвно-мозъчната бариера.

Фармакодинамика

Холинергичните рецептори се подразделят на М- и Н-холинергични рецептори. Атропинът е блокер на М-холинергичните рецептори. Тези рецептори са широко разпространени в централната и периферната нервна система. относно­продължителността на действие на атропина зависи от дозата, начина на приложение и е средно 24 часа или повече, предвид ефекта върху­ефективни органи.

AChE инхибитори (по-специално органофосфор и карбамат­инсектициди, химически бойни агенти, нервни агенти­действие) предотвратяват разграждането на ацетилхолин и като следствие водят до неговото натрупване и постоянно стимулиране на холинергичните рецептори. Ефектът на атропина в такива случаи се дължи на спирането на­симулации на М-холинергични рецептори.

Фармакокинетика

Атропинът се абсорбира бързо от различни начини на приложение - чрез вдишване, перорално приложение и интрамускулни инжекции. Когато се приема през устата 1 mg атропин максимален ефект върху сърдечната честота и слюноотделянето­увеличението се наблюдава съответно след 1 и 3 часа. Един час след прилагането на 1 mg атропин на възрастен, неговата серумна концентрация е еднаква както при i/m, така и при i/v инжектиране. При интрамускулно инжектиране с помощта на автоинжектор времето за постигане на максимален ефект е много по-кратко в сравнение с въвеждането на конвенционална спринцовка. След i/m IV­за възрастни атропин в доза от 0,02 mg/kg T1/2 абсорбция и елиминиране­времената бяха съответно 8 минути и 2,5 часа. От 34 до 57% от лекарството се екскретира през бъбреците.

При вливане на атропин в очите се наблюдава мидриаза, причиняваща­чрез блокада на М3-холинергични рецептори на зеничния сфинктер. Ефектът е постигнат­максимумът избледнява в рамките на 30–40 минути и продължава 7–10 дни. Атропинът също причинява парализа на акомодацията (ефектът е максимален след­res 1—3 h, продължава 6—12 дни), блокирайки М3 холинергични рецептори res­мускул на крака.

Изследване на бионаличността на атропин от капки за очи, когато се приема­аз отвътре показа, че при здрави хора се усвоява средно с 65%. въпреки че тази цифра варира значително. Максимално sy­концентрацията на портата беше достигната след 30 минути, T,/2 беше 2,5 часа. По този начин, в случай на масово отравяне, атропин под формата на очи­капки могат успешно да се използват като антидот за заместване на лекарството за ра­наемна администрация с липса на последната.

При вдишване на атропин максималната серумна концентрация­дажба се постига след 1,3 часа.

Показания за употребата на антидота

В случай на отравяне с органофосфатни и карбаматни инсектициди­дами атропин се използва като антидот самостоятелно или заедно с пралидоксим. Освен това атропинът се предписва за отравяне с М-антихолинергици, гъби, съдържащи мускарин, за борба с брадикардия, причинена от сърдечни гликозиди, адренергични блокери и калциеви антагонисти.

Начин на приложение, дози атропин като антидот

Няма единни препоръки относно дозите и схемите на приложение на атропин като антидот при отравяне с органофосфатни инсектициди, тъй като не са провеждани клинични проучвания. Опитът показва, че opti­Минималната начална доза за възрастни е 1-2 mg IV за белите дробове и средата­то и 3-5 mg IV при тежко отравяне, придружено от пот­Рей на съзнанието. Дозата, ако е необходимо, се удвоява на всеки 3-5 минути, докато бронхореята спре и други прояви се елиминират.­лечение на холинергичен синдром. От този момент те преминават към­сливане на атропин, така че дозата на час да е 10-20% от необходимата за атропинизация. След това коригирайте дозата­въз основа на състоянието на пациента.

Странични ефекти

В случай на предозиране, периферно, типично за отравяне с М-антихолинергичен блокер (гореща суха червена кожа, забавяне­урина, липса на чревни шумове, тахикардия, мидриаза) и централни (тревожност, объркване, халюцинации или депресия на ЦНС) симптоми. При липса на М-холиностимуланти или AChE инхибитори, тези ефекти могат да се развият още при инжектиране на възрастен с 0,5 mg атропин IV и на фона на тези лекарства,­се появяват дори с въвеждането на няколко милиграма атропин.

Употреба по време на бременност

Лекарството се преодолява­липсва плацентарната бариера и може да причини тахикардия в плода в края на бременността.

Лекарствени форми