Кофеин безводен

вещество-прах: барабани Рег. №: FS-000131

Клинична и фармакологична група:

Форма на издаване, състав и опаковка

вещество -прах за приготвяне на нестерилни лекарствени форми.

25 кг - полиетиленови торби (1) - барабани с влакна.
50 кг - полиетиленови торби (1) - барабани с влакна.
100 кг - полиетиленови торби (1) - барабани с влакна.

Описание на активните компоненти на лекарствотоКофеин"

фармакологичен ефект

Психостимулант и аналептично средство, производно на метилксантин. Конкурентно блокира централните и периферните А1 и А2 аденозинови рецептори. Той инхибира активността на PDE в централната нервна система, сърцето, гладкомускулните органи, скелетните мускули, мастната тъкан, насърчава натрупването на cAMP и cGMP в тях (този ефект се наблюдава, когато се използва само във високи дози). Стимулира центровете на продълговатия мозък (дихателен и вазомоторен), както и центърът n.vagus, има пряк стимулиращ ефект върху мозъчната кора. Във високи дози улеснява междуневроналната проводимост в гръбначния мозък, увеличавайки гръбначните рефлекси.

Повишава умствената и физическата работоспособност, стимулира умствената дейност, физическата активност, съкращава времето за реакция, временно намалява умората и сънливостта. В малки дози преобладава стимулационният ефект, а в големи дози - ефектът на депресия на нервната система.

Това прави дишането по-бързо и дълбоко. Обикновено има положителен чужд, хроно, батмо- и дромотропен ефект (тъй като ефектът върху CVS се състои от директен стимулиращ ефект върху миокарда и едновременен стимулиращ ефект върху n.vagus центровете, полученият ефект зависи от преобладаването на един или друго действие). Стимулира вазомоторния център и има директен релаксиращ ефект върху съдовата стена, което води до разширяване на съдовете на сърцето, скелетните мускули и бъбреците, докато тонусът на мозъчните артерии се увеличава (причинява стесняване на мозъчните съдове, което е придружено от намаляване на мозъчния кръвен поток и кислородното налягане в мозъка).

Кръвното налягане се променя под действието на съдови и сърдечни механизми на влияние на кофеина: при нормално първоначално кръвно налягане кофеинът не се променя или леко го повишава, а при артериалната хипотония го нормализира.

Има спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура (включително бронходилататорен ефект), върху набраздените мускули - стимулиращ.

Повишава секреторната активност на стомаха.

Има умерен диуретичен ефект, който се дължи на намаляване на реабсорбцията на натриеви и водни йони в проксималните и дисталните бъбречни тубули, както и вазодилатация на бъбреците и увеличаване на филтрацията в бъбречните гломерули.

Намалява агрегацията на тромбоцитите и освобождаването на хистамин от мастоцитите.

Повишава основния метаболизъм: увеличава гликогенолизата, увеличава липолизата.

Болести, придружени от депресия на централната нервна система, функциите на сърдечно-съдовата и дихателната системи (включително отравяне с опиоидни аналгетици, инфекциозни заболявания), спазми на мозъчните съдове, намалена умствена и физическа работоспособност, сънливост.

Схема на дозиране

Въведете s/c или приемайте устно. Възрастни - 100-200 mg 2-3 пъти дневно; деца - 25-100 mg 2-3 пъти дневно.

Страничен ефект

От страна на централната нервна система: нарушение на съня, възбуда, тревожност; пристрастяването е възможно при продължителна употреба.

От страна на сърдечно-съдовата система: тахикардия, повишено кръвно налягане, аритмии.

От храносмилателната система: гадене, повръщане.

Противопоказания

Артериална хипертония, органични заболявания на сърдечно-съдовата система (включително тежка атеросклероза), глаукома, свръхвъзбудимост, нарушения на съня, старост.

Употреба при възрастни хора

Противопоказан в напреднала възраст.

специални инструкции

Може да се използва като моно- или като част от комбинирана терапия.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба ефектът на хипнотиците и анестетиците намалява.

При едновременна употреба е възможно да се засили действието на аналгетици-антипиретици, салициламид, напроксен.

При едновременната употреба на естрогени (хормонални контрацептиви, средства за ХЗТ) е възможно да се увеличи интензивността и продължителността на действието на кофеина поради инхибирането на изоензима CYP1A2 от естрогените.

При едновременната употреба на аденозин, кофеинът намалява повишената сърдечна честота и промените в кръвното налягане, причинени от инфузията на аденозин; намалява вазодилатацията поради действието на аденозин.

При едновременна употреба е възможно да се увеличи бионаличността, скоростта на абсорбция и плазмената концентрация на ацетилсалицилова киселина.

При едновременната употреба на мексилетин намалява клирънса на кофеина и увеличава неговата концентрация в плазмата, очевидно поради инхибирането на метаболизма на кофеина в черния дроб от мексилетин.

Метоксален намалява отделянето на кофеин от организма с възможно увеличаване на неговия ефект и развитието на токсични ефекти.

Поради индуцирането на чернодробни микрозомни ензими под въздействието на фенитоин, при едновременното му използване метаболизмът и екскрецията на кофеин се ускоряват.

Флуконазол и тербинафин причиняват умерено повишаване на концентрацията на кофеин в кръвната плазма, кетоконазол - по-слабо изразени.

Най-силно изразени увеличения на AUC и намаляване на клирънса се наблюдават при едновременната употреба на кофеин с еноксацин, ципрофлоксацин, пипемидова киселина; по-слабо изразени промени - с пефлоксацин, норфлоксацин, флероксацин.

При едновременна употреба на кофеин ускорява абсорбцията на ерготамин.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба ефектът на хипнотиците и анестетиците намалява.

При едновременна употреба е възможно да се засили действието на аналгетици-антипиретици, салициламид, напроксен.

При едновременната употреба на естрогени (хормонални контрацептиви, средства за ХЗТ) е възможно да се увеличи интензивността и продължителността на действието на кофеина поради инхибирането на изоензима CYP1A2 от естрогените.

При едновременната употреба на аденозин, кофеинът намалява повишената сърдечна честота и промените в кръвното налягане, причинени от инфузията на аденозин; намалява вазодилатацията поради действието на аденозин.

При едновременна употреба е възможно да се увеличи бионаличността, скоростта на абсорбция и плазмената концентрация на ацетилсалицилова киселина.

При едновременната употреба на мексилетин намалява клирънса на кофеина и увеличава неговата концентрация в плазмата, очевидно поради инхибирането на метаболизма на кофеина в черния дроб от мексилетин.

Метоксален намалява отделянето на кофеин от организма с възможно увеличаване на неговия ефект и развитието на токсични ефекти.

Поради индуцирането на чернодробни микрозомални ензими под въздействието на фенитоин, при едновременното му използване метаболизмът и екскрецията на кофеин се ускоряват.

Флуконазол и тербинафин причиняват умерено повишаване на концентрацията на кофеин в кръвната плазма, кетоконазол - по-слабо изразени.

Най-силно изразено увеличение на AUC и намаляване на клирънса се наблюдава при едновременната употреба на кофеин с еноксацин, ципрофлоксацин, пипемидова киселина; по-слабо изразени промени - с пефлоксацин, норфлоксацин, флероксацин.

При едновременна употреба на кофеин ускорява абсорбцията на ерготамин.