Амикацин-флакон

Показания за употреба

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от грам-отрицателни микроорганизми (устойчиви на гентамицин, сизомицин и канамицин) или асоциации на грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми: инфекции на дихателните пътища (бронхит, пневмония, емпием на плеврата, абсцес на белия дроб), сепсис, септичен ендокардит (включително менингит, инфекции на ЦНС), инфекции на коремната кухина (включително перитонит), сложни инфекции на пикочно-половата система (пиелонефрит, цистит, уретрит), гнойни инфекции на кожата и меките тъкани (включително инфектирани изгаряния, заразени язви и язви под налягане) от различен произход), пътища на жлъчни инфекции, кости и стави (включително остеомиелит), инфекция на рани, следоперативни инфекции.

Възможни аналози (заместители)

Активна съставка, група

Доза от

лиофилизат за приготвяне на разтвор за интрамускулно приложение, лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други аминогликозиди в историята), акустичен неврит, тежка хронична бъбречна недостатъчност с азотемия и уремия, бременност.

Как да използвате: дозировка и курс на лечение

In/m, in/in (струя, в рамките на 2 минути или капково), възрастни и деца над 6 години - 5 mg/kg на всеки 8 часа или 7,5 mg/kg на всеки 12 часа; бактериални инфекции на пикочните пътища (неусложнени) - 250 mg на всеки 12 часа; след сесия на хемодиализа може да се предпише допълнителна доза от 3-5 mg/kg. Максимални дози за възрастни - до 15 mg/kg/ден, но не повече от 1,5 g/ден в продължение на 10 дни.

Продължителност на лечението с интравенозно приложение - 3-7 дни, с интрамускулно инжектиране - 7-10 дни.

За недоносени бебета началната доза е 10 mg/kg, след това 7,5 mg/kg на всеки 18-24 часа; за новородени и деца под 6-годишна възраст началната доза е 10 mg/kg, след това 7,5 mg/kg на всеки 12 часа в продължение на 7-10 дни.

Пациенти с бъбречна недостатъчност се нуждаят от корекция на дозата.

Пациентите с изгаряния може да се нуждаят от доза 5-7,5 mg/kg на всеки 4-6 часа поради по-краткия T1/2 (1-1,5 часа) при тези пациенти.

За интрамускулно приложение се използва разтвор, приготвен ex tempore от лиофилизиран прах с добавяне на 2-3 ml вода за инжекции към съдържанието на флакона (0,25 или 0,5 g прах). За интравенозно приложение се използват същите разтвори като за интрамускулно инжектиране, след като се разреждат с 200 ml 5% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на NaCl. Концентрацията на амикацин в разтвор за интравенозно приложение не трябва да надвишава 5 mg/ml.

фармакологичен ефект

Полусинтетичен антибиотик с широк спектър на действие, бактерициден. Свързвайки се с 30S рибозомната субединица, той предотвратява образуването на комплекс от транспортна и информационна РНК, блокира синтеза на протеини и също така унищожава бактериалните клетъчни мембрани.

Силно активен срещу аеробни грам-отрицателни микроорганизми - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; някои грам-положителни микроорганизми - Staphylococcus spp. (включително тези, резистентни към пеницилин, някои цефалоспорини);

умерено активен срещу Streptococcus spp.

Когато се прилага едновременно с бензилпеницилин, той има синергичен ефект срещу щамове на Enterococcus faecalis.

Не засяга анаеробни микроорганизми.

Амикацин не губи активност под действието на ензими, които инактивират други аминогликозиди, и може да остане активен срещу щамове Pseudomonas aeruginosa, устойчиви на тобрамицин, гентамицин и нетилмицин.

Странични ефекти

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, чернодробна дисфункция (повишена активност на "чернодробните" трансаминази, хипербилирубинемия).

От страна на хемопоетичните органи: анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

От нервната система: главоболие, сънливост, невротоксични ефекти (мускулни потрепвания, чувство на скованост, изтръпване, епилептични припадъци), нарушено нервно-мускулно предаване (спиране на дишането).

От сетивата: ототоксичност (загуба на слуха, вестибуларни и лабиринтни нарушения, необратима глухота), токсични ефекти върху вестибуларния апарат (нарушаване на координацията на движенията, световъртеж, гадене, повръщане).

От пикочната система: нефротоксичност - нарушена бъбречна функция (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж и зачервяване на кожата, треска, ангиоедем.

специални инструкции

Преди употреба чувствителността на изолираните патогени се определя с помощта на дискове, съдържащи 30 μg амикацин. С диаметър на свободната зона от 17 mm или повече, микроорганизмът се счита за чувствителен, от 15 до 16 mm - умерено чувствителен, по-малък от 14 mm - устойчив.

Концентрацията на амикацин в плазмата не трябва да надвишава 25 μg/ml (терапевтичната концентрация е 15-25 μg/ml).

По време на периода на лечение е необходимо поне веднъж седмично да се наблюдава функцията на бъбреците, слуховия нерв и вестибуларния апарат.

В случай на незадоволителни аудиометрични тестове, дозата на лекарството се намалява или лечението се спира.

При наличие на „жизненоважни“ индикации може да се използва при бременни и кърмещи жени (аминогликозидите проникват в кърмата в малки количества, но те се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт и няма свързани усложнения при кърмачета).

Пациентите с инфекциозни и възпалителни заболявания на пикочните пътища се препоръчват да приемат повишено количество течност.

При липса на положителна клинична динамика трябва да се има предвид възможността за развитие на резистентни микроорганизми. В такива случаи е необходимо да се отмени лечението и да се започне подходящата терапия.

Съдържащият се в натриевите ампули бисулфит може да причини развитие на алергични усложнения при пациенти (до анафилактични реакции), особено при пациенти с алергична анамнеза.

Взаимодействие

Фармацевтично несъвместим с пеницилини, хепарин, цефалоспорини, капреомицин, амфотерицин В, хидрохлоротиазид, еритромицин, нитрофурантоин, витамини В и С, KCl.

Показва синергизъм при взаимодействие с карбеницилин, бензилпеницилин, цефалоспорини (при пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност бета-лактамните антибиотици могат да намалят ефекта на аминогликозидите).

Диуретиците (особено фуроземид), цефалоспорините, пеницилините, сулфонамидите и НСПВС, състезаващи се за активна секреция в нефронните тубули, блокират елиминирането на аминогликозидите, повишават концентрацията им в кръвния серум, повишавайки нефро- и невротоксичността.

Укрепва мускулно-релаксиращия ефект на курариформните лекарства.

Метоксифлуран, полимиксини за парентерално приложение, капреомицин и други лекарства, които блокират нервно-мускулната трансмисия (халогенирани въглеводороди като лекарства за инхалационна анестезия, наркотични аналгетици), трансфузия на големи количества кръв с цитратни консерванти увеличават риска от спиране на дишането (особено при интраперитонеално приложение).

Парентералното приложение на индометацин увеличава риска от развитие на токсични ефекти на аминогликозидите (повишен T1/2 и намален клирънс).