Valsakor - инструкции за употреба, рецензии

Валсакор (Valsacor) - антихипертензивно (понижаващо кръвното налягане) лекарство от групата на сартаните.

Активно вещество

Валсакор - патентовано лекарство.

Активната съставка в него е валсартан.

Име: N - [[2 '- (1Н-тетразол-5-ил) [1,1'-бифенил] -4-ил] метил] -N-валерил-L-валин.

Механизъм на действие

Като представител на сартановите лекарства, Valsacor блокира ангиотензин II рецепторите. Именно с това се свързва неговото антихипертензивно (и не само) действие. Ангиотензин II е един от продуктите на цяла каскада от реакции, включващи много биологично активни вещества, които съставляват RAAS - системата ренин-ангиотензин-алдостерон.

Evolution създаде RAAS, за да поддържа кръвното налягане (BP) при хората и бозайниците на правилното ниво. Това предотвратява исхемия (недостатъчно кръвоснабдяване) и хипоксия (недостиг на кислород) с хипотония - спад на кръвното налягане.

В отговор на хипотония бъбреците отделят ренин, вещество с ензимна активност. Ренинът активира друго вещество, наречено ангиотензиноген, което се произвежда от черния дроб. В резултат на това ангиотензиногенът се превръща в ангиотензин I - протеин, състоящ се от 10 аминокиселини (декапептид).

На свой ред ангиотензин I под действието на ангиотензин-конвертиращ ензим (АСЕ) се трансформира в ангиотензин II чрез разцепване на 2 аминокиселини. Този протеин, циркулиращ в кръвта, има вазопресорен, съдосвиващ ефект - спазмира мускулни кръвоносни съдове с малък диаметър.

В същото време OPS (общото периферно съпротивление) се повишава и кръвното налягане се повишава. В допълнение, ангиотензин II стимулира синтеза на ADH (вазопресин, антидиуретичен хормон) от хипоталамуса и алдостерона от надбъбречните жлези. Тези хормони намаляват отделянето на урина (количеството произведена урина) чрез задържане на натрий и вода в тялото. В резултат на това се увеличава обемът на циркулиращата кръв (BCC), което служи като допълнителен фактор за повишаване на кръвното налягане.

Обикновено всички процеси в RAAS са балансирани. Между отделните компоненти има обратна връзка - активирането на единия от тях води до потискане на другия. Въпреки това, при различни неврологични, хормонални, метаболитни нарушения тази система се проваля и се развива артериална хипертония - необичайно повишаване на кръвното налягане с по-нататъшното развитие на хипертония.

Вазоконстрикцията и стимулацията на вазопресорните хормони не са всички ефекти на ангиотензин II. Това вещество циркулира в кръвта и действа върху определени рецептори в органите и тъканите. Ако "кръвен" ангиотензин II се синтезира под действието на АСЕ, тогава неговият тъканен аналог - от други ензими, принадлежащи към класа на химазите.

Точките на приложение на тази тъкан ангиотензин II са рецептори, разположени в миокарда, ендотела (вътрешната обвивка) на кръвоносните съдове, както и в бъбреците и мастната тъкан. Има няколко вида тези рецептори. Най-значим е тип 1 (AT-1 рецептори). Стимулирането на тези рецептори заедно с вазоконстрикция предизвиква редица други, не по-малко опасни ефекти. Специфични фибробластни клетки се активират в сърцето.

В този случай се образува фиброза, кардиосклероза - функционалната мускулна тъкан на миокарда се заменя със съединителна тъкан. По този начин се развиват сърдечна недостатъчност и нарушения на сърдечния ритъм. Стимулирането на AT-1 рецепторите в съдовия ендотел води до пролиферация - прекомерен клетъчен растеж.

Структурно пролиферацията се проявява чрез удебеляване на съдовата стена, намаляване на нейната еластичност, стесняване на съдовия лумен и отлагане на атеросклеротични плаки върху съдовата стена. Този механизъм лежи в основата на възникването на миокарден инфаркт и мозъчен инсулт. Подобен процес в бъбреците завършва със склероза (нефросклероза), която допълнително влошава артериалната хипертония.

Сартанците, като се свързват с AT-1 рецепторите, ги блокират. В същото време валсартан практически не действа върху AT-2 рецепторите, чието стимулиране причинява дилатация (разширяване) на съдовете.

Блокадата на AT-1 рецепторите елиминира вазоконстрикцията и предотвратява други негативни явления - нефросклероза, кардиосклероза и сърдечна недостатъчност, инфаркти и мозъчни инсулти. По този начин Valsartan и неговите аналози премахват не само артериалната хипертония, но също така предотвратяват многобройните й усложнения от страна на органите и системите. Освен това има данни за положителен ефект на това лекарство върху метаболизма.

Валсартан намалява тъканната резистентност към действието на инсулина и по този начин предотвратява образуването на диабет. Той инхибира синтеза на холестерол с ниска плътност - основният „виновник“ за атеросклерозата и улеснява отделянето на солите на пикочната киселина (уратите) през бъбреците. Така заедно с хипертонията под действието на валсартан се елиминират и неговите чести спътници - захарен диабет, атеросклероза и подагра.

История на създаването

Концепцията за RAAS и неговата роля за повишаване на кръвното налягане е разработена през втората половина на 20 век. Въпреки че отделните компоненти на тази система са идентифицирани няколко десетилетия по-рано. Първите лекарства, които прекъсват веригата от биохимични реакции на RAAS, са АСЕ инхибитори.

Именно тези лекарства са синтезирани и са влезли в клиничната практика през 70-те и 80-те години на миналия век. Саралазинът, получен през 1969 г., се счита за първия АСЕ инхибитор, но това лекарство е свързано повече със сартани, отколкото с АСЕ инхибитори.

Във всеки случай Саралазин никога не е бил използван в клиничната практика като лекарство. Причина: трудности при дозиране, необходимост от интравенозно приложение и много странични ефекти. Следващото лекарство, сартан, Лозартан, е получено много по-късно, през 90-те години.

Буквално веднага са синтезирани други лекарства от класа сартан, вкл. и Валсартан. Оттогава сартаните са навлезли здраво в клиничната практика - през 2005 г. Валсартан е предписан на 12 милиона пациенти по целия свят. Заедно с АСЕ инхибиторите, бета-блокерите, блокерите на калциевите канали, сартаните са силно препоръчителни за включване в режима на лечение на хипертонията и нейните усложнения.

Технология на синтеза

В хода на верига от сложни химични реакции се получава смес от различни кристално стабилни пречистени соли на валсартан. Впоследствие сместа се подлага на сушене, смилане и пресоване, за да се получат таблетни форми със специфични характеристики.

Интересни факти

През 2008-2010 г. Валсартан е най-продаваното лекарство в света. Само през 2010 г. приходите от продажби в световен мащаб са били 6,1 милиарда долара.

Форми за освобождаване

Таблетки 40, 80, 160 и 320 mg активно вещество.

Валсартан под собственото име Valsakor ни се предоставя от словенската фармацевтична компания Krka. Както всички лекарства, произведени от тази компания, Valsacor се отличава с качество и висока степен на защита срещу фалшифициране. Не по-малко качествено, но по-скъпо - Diovan, произведено от Novartis в Швейцария.

Чешката Zentiva произвежда Valsartan под родово наименование на активната съставка, а полската Polfa под името Nortivan. Има индийският наркотик Tantordio и малтийският Walz. В Русия Valsartan се произвежда от малко известна компания Sintez Kurgan, наречена Valslfors.

Всички тези лекарства са представени в таблетки и капсули с тегло 40, 80 и 160 mg. Други синоними също са често срещани в чужбина: Валтан, Варексан, Тарег, Провас и други. Но тези лекарства са непознати за нашите потребители.

Валсартан принадлежи към хетероциклични съединения. В допълнение към него в клиничната практика се използват и други сартани: нефенилови производни на тетразол (Телмисартан), бифенилови производни на тетразол (Лозартан, Ибесартан, Кандесартан), нефенил нетететразоли (Епросартан).

Всички тези лекарства имат подобен ефект на валсартан, въпреки че тяхната активна съставка е различна. Следователно според някои характеристики те могат да се различават незначително от Валсартан и неговите синоними.

Артериална хипертония - първична (есенциална) и бъбречна (с нарушена бъбречна функция);
Хронична сърдечна недостатъчност II-IV функционален клас;
Остра левокамерна недостатъчност, левокамерна дисфункция при остър миокарден инфаркт (12 часа - 10 дни след началото), при условие на стабилно кръвообращение.

Таблетките се пият цели, не се дъвчат и се измиват с вода. Приемът на лекарството не зависи от храната. Максималната дневна доза е 320 mg. При тежка хипотония дневната доза се намалява. Валсакор се приема в продължение на няколко седмици. Дългосрочната употреба на Valsacor не води до пристрастяване. След отмяната му явлението рикошет не настъпва - рязко повишаване на кръвното налягане.

Фармакодинамика

Лекарството се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Времето на настъпване на максималната концентрация в кръвната плазма е 2-4 часа, но може да варира от човек на човек. Тази стойност може да бъде повлияна от съпътстващия прием на храна. Общото количество на абсорбирания валсартан обаче не зависи от хранителния фактор.

Бионаличността на валсартан е 23%. В кръвната плазма 94-97% от лекарството се свързва с протеини. Лекарството се натрупва (натрупва се в тялото). Началото на антихипертензивния ефект се отбелязва 2 седмици след началото на приложението и достига максимум след 4-5 седмици. Валсартан не се биотрансформира в черния дроб.

В тази връзка чернодробната функция не влияе на екскреционните характеристики, освен в случаите на холестаза (стагнация на жлъчката). Валсартан се екскретира непроменен в жлъчката през червата (70%) и през бъбреците с урината (30%). Нарушената бъбречна функция не влияе върху активността на лекарството и не изисква корекция на дозата и режима на дозиране.

Странични ефекти

Нежелани реакции се забелязват от следните органи и системи:

Стомашно-чревния тракт: гадене, диария, коремна болка;
ЦНС: главоболие, обща слабост, замаяност;
Пикочни органи: нарушена бъбречна функция, повишени нива на урея и креатинин в кръвта;
Сърдечно-съдовата система: тежка артериална хипотония;
Кръв: хиперкалиемия (повишен плазмен калий), анемия, характеризираща се с намаляване на хемоглобина и хематокрита;
Кожа: алергичен ангиоедем, обрив, сърбеж;
УНГ органи: фарингит, кашлица, повишена чувствителност към вирусни инфекции.

Повечето от горните странични ефекти са редки и тяхната честота не зависи от дозировката и продължителността на лекарството (с изключение на случаите на хипотония). Също така честотата не зависи от пол, възраст и етническа принадлежност.

Противопоказания

Свръхчувствителност към валсартан. Предписва се с повишено внимание при всички състояния, придружени от ниска BCC (многократно повръщане, диария), както и при запушване на жлъчните пътища. Безопасността на Valsartan за деца не е установена. Следователно, това лекарство е противопоказано при лица под 18-годишна възраст.

Взаимодействие с други лекарства

Валсакор се комбинира с диуретици, АСЕ инхибитори, бета-блокери и блокери на калциевите канали. В тези случаи е възможно увеличаване на хипотензивния ефект.

Индометацин и неговите аналози, напротив, намаляват хипотензивния ефект на Valsacor. Едновременното приложение с калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати и хранителни добавки, съдържащи калий, може да доведе до хиперкалиемия. Комбинацията с литиеви соли се проявява чрез литиева интоксикация.

Бременност и кърмене

Няма данни за това как Valsacor влияе върху състоянието на плода. По същия начин не е известно дали лекарството преминава в кърмата. Въпреки че в хода на лабораторните експерименти с гризачи този факт беше потвърден. В тази връзка приемът на Валсакор и други синонимични лекарства по време на бременност и кърмене е противопоказан.

Лекарството се съхранява при температура не по-висока от 30 0 С в продължение на 3 години. Отпуска се по лекарско предписание.