TRAMADOL LANNACHER

Инструкции за употреба и рецензии

фармакологичен ефект

Опиоиден аналгетик, производно на циклохексанол. Неселективен агонист на мю, делта и капа рецептори в централната нервна система. Това е рацемат на (+) и (-) изомери (по 50% всеки), които участват по различни начини в аналгетичния ефект. Изомерът (+) е чист агонист на опиоидните рецептори, има нисък тропизъм и няма изразена селективност по отношение на различни рецепторни подтипове. (-) Изомерът, инхибиращ невронния припадък на норепинефрин, активира низходящи норадренергични влияния. Поради това се нарушава предаването на болкови импулси към желатиновото вещество на гръбначния мозък.

Причинява седация. В терапевтични дози практически не потиска дишането. Има антитусивен ефект.

Фармакокинетика

След перорално приложение той се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (около 90%). Cmax в плазмата се постига 2 часа след перорално приложение. Бионаличността с еднократна доза е 68% и се увеличава при многократна употреба.

Свързване с плазмените протеини - 20%. Трамадолът е широко разпространен в тъканите. Vd след перорално приложение и интравенозно приложение е съответно 306 l и 203 l. Прониква през плацентарната бариера при концентрация, равна на концентрацията на активното вещество в плазмата. 0,1% екскретира в кърмата.

Метаболизира се чрез деметилиране и конюгиране на до 11 метаболита, от които само 1 е активен.

Екскретира се чрез бъбреците - 90% и през червата - 10%.

За възрастни и деца над 14 години еднократна доза за перорално приложение е 50 mg, ректално - 100 mg, интравенозно бавно или интрамускулно - 50-100 mg. Ако при парентерално приложение ефективността е недостатъчна, след 20-30 минути е възможно перорално приложение в доза от 50 mg.

За деца на възраст от 1 до 14 години дозата се определя в размер на 1-2 mg/kg.

Продължителността на лечението се определя индивидуално.

Максимална доза: за възрастни и деца над 14 години, независимо от начина на приложение - 400 mg/ден.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, с етанол е възможно увеличаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система.

При едновременна употреба с МАО инхибитори съществува вероятност от развитие на серотонинов синдром.

При едновременна употреба с инхибитори на обратното захващане на серотонин, трициклични антидепресанти, антипсихотици, други лекарства, които намаляват припадъчния праг, рискът от припадъци се увеличава.

При едновременна употреба се засилва антикоагулантният ефект на варфарин и фенпрокумон.

При едновременна употреба с карбамазепин концентрацията на трамадол в кръвната плазма и неговият аналгетичен ефект намаляват.

При едновременна употреба с пароксетин са описани случаи на развитие на серотонинов синдром, гърчове.

При едновременна употреба със сертралин, флуоксетин са описани случаи на развитие на серотонинов синдром.

При едновременна употреба има възможност за намаляване на аналгетичния ефект на опиоидните аналгетици. Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност.

Налоксон активира дишането, елиминирайки аналгезията след използване на опиоидни аналгетици.

Бременност и кърмене

Дългосрочната употреба на трамадол трябва да се избягва по време на бременност поради риска от развитие на зависимост при плода и появата на синдром на отнемане в неонаталния период.

Ако е необходимо да се използва по време на кърмене (кърмене), трябва да се има предвид, че трамадол се екскретира в малки количества в кърмата.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система: замаяност, слабост, сънливост, объркване; в някои случаи - припадъци на мозъчния генезис (с интравенозно приложение във високи дози или с едновременно приложение на антипсихотици).

От сърдечно-съдовата система: тахикардия, ортостатична хипотония, колапс.

От страна на храносмилателната система: сухота в устата, гадене, повръщане.

От метаболитна страна: повишено изпотяване.

От страна на опорно-двигателния апарат: миоза.

Умерен и силен синдром на болка от различен произход (включително при злокачествени тумори, остър миокарден инфаркт, невралгия, травма). Извършване на болезнени диагностични или терапевтични процедури.

Противопоказания

Остра алкохолна интоксикация и лекарства, които имат депресиращ ефект върху централната нервна система, деца под 1 година, свръхчувствителност към трамадол.

специални инструкции

Трябва да се използва с повишено внимание при гърчове от централен произход, пристрастяване към наркотици, объркване, при пациенти с нарушена бъбречна и чернодробна функция, както и при свръхчувствителност към други агонисти на опиоидните рецептори.

Трамадол не трябва да се използва по-дълго от периода, оправдан от терапевтична гледна точка. В случай на продължително лечение не може да се изключи възможността за лекарствена зависимост.

Не се препоръчва за лечение на отнемане на лекарството.

Избягвайте комбинация с МАО инхибитори.

Избягвайте консумацията на алкохол по време на лечението.

Трамадол под формата на дозирани форми с удължено освобождаване не трябва да се използва при деца под 14-годишна възраст.

Влияние върху способността за шофиране и използване на механизми

По време на периода на използване на трамадол не се препоръчва да се занимавате с дейности, които изискват повишено внимание, висока скорост на психомоторни реакции.

С нарушена бъбречна функция

Използвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция.

При нарушения на чернодробната функция

Използвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция.