Супозитории за лечение на гинекологични и урологични заболявания с кал от езерото Елтън

Притежатели на патента RU 2444368:

Изобретението се отнася до медицината, а именно до лекарствени форми под формата на супозитории за лечение на гинекологични и урологични заболявания. Супозиториите за лечение на гинекологични и урологични заболявания съдържат липиден комплекс от кал от езерото Елтън, дехидратиран до 20-35%, основата е PEG-1500, лекарството Tykveol и емулгатор Т2 в определено съотношение на компонентите в тегловни%. Супозиториите са вагинални и ректални супозитории, осигуряващи микробиологична чистота без странични и алергични реакции. 3 раздел.

Изобретението се отнася до медицината, а именно до лекарствени форми под формата на супозитории за лечение на гинекологични и урологични заболявания.

Репродуктивното здраве на населението е важен аспект на благосъстоянието на страната и поради неговото влошаване разработването на нови лекарства е спешно. В структурата на гинекологичните и урологичните нозологии възпалителните заболявания на гениталните органи заемат първо място.

Несъмненото предимство на естествените съставки в сравнение със синтетичните е широк спектър от проявена биологична активност, заедно с липсата на токсичност.

Напоследък ректалните лекарствени форми под формата на супозитории стават все по-популярни. Това се дължи на факта, че местното лечение играе важна роля в мерките за лечение и рехабилитация на пациенти с урологични и гинекологични заболявания. тази лекарствена форма осигурява целенасочено действие на комплекс от биологично активни вещества.

Тези супозитории имат противовъзпалителен ефект, но ниското ниво на минерализация на тинесто-сулфидната кал няма ефективен терапевтичен ефект в сравнение със силно минерализираната кал от езерото Елтън.

Супозиториите имат противовъзпалителна, антибактериална и регенеративна активност, но тъй като при тяхното производство не е предвидена стерилизация, изискванията за микробиологична чистота по отношение на вагиналните супозитории не са изпълнени.

Тези супозитории са противовъзпалителни, имуномодулиращи, подобряват клетъчния метаболизъм, но са ограничени за употреба в гинекологията поради несъответствие с изискванията за микробиологична чистота при извършване на вагинални супозитории, характеристиките на лекарствената форма не са достатъчно пластични.

Проблемът, решен от предложеното изобретение, е създаването на лекарствена форма за лечение на урогенитални заболявания, която има подобрени терапевтични свойства, подобрени характеристики на лекарствената форма, микробиологична чистота, ниска токсичност, добра проникваща способност, наличност за употреба от пациента независимо.

Техническият резултат от използването на предложеното изобретение е да се подобри терапевтичната активност на заявената дозирана форма за лечение на урогенитални заболявания чрез повишаване на противовъзпалителните, антибактериалните и регенериращи свойства, ефективността на които се увеличава чрез комбинацията от липидни комплекси на калта Elton и лекарството Tykveol; подобряване на характеристиките на дозираната форма поради кондициониране, дехидратация на кал от езерото Елтън и въвеждането на емулгатор Т2; осигуряване на микробиологична чистота на лекарството чрез изпълнение на изискванията на Държавната фармакопея XII (GF XII); ниска токсичност поради въвеждането на токсични компоненти в състава; добра проникваща способност и възможност за прилагане на лекарството от пациента независимо поради прилагането на лекарствената форма под формата на супозитории.

Посоченият технически резултат съгласно първото изпълнение се постига от факта, че лекарствената форма за лечение на гинекологични и урологични заболявания под формата на свещичка съдържа кал от езерото Елтън и основата - PEG-1500, която допълнително съдържа лекарството Tykveol за подобряване на терапевтичната активност; калта е кондиционирана, дехидратирана до 20-35% и съдържаща липиден комплекс от кал от езерото Елтън; емулгатор Т2 със следното съдържание на компоненти в тегловни%:

Посоченият технически резултат съгласно втория вариант се постига от факта, че лекарствената форма на супозиториите е вагинална супозитория.

Посоченият технически резултат съгласно третия вариант се постига от факта, че лекарствената форма на супозиториите е ректална супозитория.

Разликата между заявеното изобретение е използването като кондиционирана кал, дехидратирана до 20-35% и съдържаща комплекс от липиди, кал от езерото Елтън, която в комбинация с лекарството Tykveol образува нова лекарствена форма с подобрена терапевтична активност за лечение на гинекологични и урологични заболявания, чиято ефективност се увеличава от набор от липидни комплекси от кал Elton и лекарството Tykveol. Всички компоненти са токсични. Съответствието с изискванията на Държавната фармакопея XII (GF XII) при производството на вагинални и ректални супозитории осигурява микробиологична чистота. Прилагането на лекарствената форма под формата на супозитории осигурява добро проникване и възможност за самостоятелно приложение на лекарството от пациента.

Силно минерализирана силно сулфидна наситена със сол кал от езерото Елтън се използва като суровина за създаване на супозитории. Калта е обусловена, т.е. почистени, старателно смесени до гладка и дехидратирана чрез произволно източване. Именно този метод на дехидратация ви позволява да запазите биологично активни вещества, сулфиди и водоразтворими соли, които са отговорни за лечебните свойства на калта.

Съдържанието на вода в използваната кал трябва да бъде от порядъка на 20-35%. Увеличаването на водата до повече от 35% влошава структурата на получените супозитории. Когато съдържанието на вода в калта е по-малко от 20%, структурата на калта се променя в посока на нейното уплътняване, което влияе отрицателно върху равномерното разпределение на калта, когато се вкарва в супозиториалната маса и характеристиките на лекарствената форма.

За създаване на заявената дозирана форма се използва най-обогатената с липиди част от калта, която се характеризира със значително разнообразие от биологично активни вещества, които имат противовъзпалително и регенериращо действие. Съдържанието на микроелементи (бром, борна киселина, цинк) характеризира мръсотията като антибактериална. Използва се селективен добив от райони и слоеве на резервоара с максимални показатели за кал по отношение на съдържанието на липидния комплекс, съдържанието на сулфиди и водоразтворими соли.

В допълнение, комплексът от биологично активни вещества на Tykveol се състои от фосфолипиди, стероли, фосфатиди, флавоноиди, витамини В1, В2, С, Р, РР, F, наситени, мононенаситени и полиненаситени мастни киселини (палмитинова, стеаринова, олеинова, линолова, линоленова, арахидна) ... За разлика от прототипа, който използва масло от семена на пъпеш, по-специално масло от тиквени семки, маслото от тиквено семе се пречиства от баластни (инертни) вещества, което подобрява терапевтичната му активност и показва неговия приоритет в качеството и лечебните свойства в сравнение с прототипа. Tykveol е наркотик. Има широки показания за употреба, по-специално в гинекологията и урологията.

Общият набор от фармакологични свойства на биологично активните вещества в Tykveol определя неговия противовъзпалителен и регенериращ ефект. Tykveol има директен ефект върху структурата на епителните тъкани, осигурява диференциация и физиологична функция на епитела, намалява отока и подобрява микроциркулацията в етапите на трофични разстройства, стимулира метаболитните процеси в тъканите, намалява тежестта на възпалителните процеси и има бактериостатичен ефект . Токсичен.

Избраната пропорция от лекарствения продукт Tykveol подобрява лечебните свойства на калта Elton с нейните терапевтични свойства. Лечебните свойства на Tykveol се проявяват в дози от 2-5%. Дозировка под 2% и над 3% уврежда физическите свойства на дозираната форма. Следователно дозировката на Tykveol се приема в гранични дози от 2-3% от съдържанието на компонентите.

Комплексът от липиди от калта на езерото Елтън допълва комплекса от растителни липиди на лекарствения продукт Tykveol, който подобрява и подобрява терапевтичната активност на заявената дозирана форма, изразяваща се в противовъзпалителни, антибактериални и регенеративни ефекти.

Изборът на PEG-1500 полиетилен гликол като хидрофилна основа за приготвяне на супозитории е продиктуван от факта, че хидрофилните основи са съвместими с голяма група активни вещества и не пречат на тяхното усвояване. Установено е, че основата на полиетилен гликол засилва ефекта на активните активни съставки. Полиетиленгликоловите основи са стабилни по време на съхранение, не претърпяват замърсяване, отделят добре лекарствени вещества, издържат на стерилизация и имат оптимален набор от физикохимични и структурно-механични свойства. Количеството PEG-1500, взето по-малко от 70%, прави структурата на масата на супозитория мека, а над 74% - твърда и увеличава времето за разтваряне на супозитория в човешката кухина. Следователно граничните дози PEG-1500 се приемат в диапазона 70-74%.

Емулгатор Т2 осигурява способността да се получи висококачествена лекарствена форма. Използването на емулгатор Т2 улеснява постигането на равномерно разпределение на лекарствата в разтопени основи за супозитории; за да се намали крехкостта на такива основи, има подчертан ефект върху такива важни характеристики на лекарствените форми като скоростта на освобождаване на активните съставки, скоростта на абсорбция на лекарствени вещества. Граничните дози от 0,5-1,5% са достатъчни за осигуряване на висококачествена лекарствена форма.

В зависимост от областта на приложение съгласно изобретението, супозиториите могат да бъдат направени във формата

- вагинални супозитории (Suppositoria vaginalia) (вариант 2), които са направени в съответствие с изискванията за микробиологична чистота на Държавната фармакопея XII (GF XII), според които общият брой аеробни бактерии и гъбички (общо) не е повече от 10 2 на 1 g или 1 ml; не повече от 10 1 ентеробактерии и други грам-отрицателни бактерии в 1 g или 1 ml други препарати;

- ректални супозитории (Suppositoria rectalia) (вариант 3), които са направени в съответствие с изискванията за микробиологичната чистота на Държавната фармакопея XII (GF XII), според които общият брой на аеробните бактерии е не повече от 10 3 в 1 g или в 1 ml; общият брой гъби е не повече от 10 2 в 1 g или 1 ml; без Escherichia coli в 1 g или 1 ml.

Избраните количествени пропорции на всички компоненти осигуряват температурата на топене на супозиториите под + 37 ° C, а запазването на формата им в твърдо състояние се осигурява при температура от + 25 ° C, което е достатъчно за съхранение на супозиториите.

По този начин, въвеждането в предложената лекарствена форма едновременно на всички компоненти в посочените количествени пропорции позволява получаването на лекарствена форма с подобрена терапевтична активност за лечение на гинекологични и урологични заболявания чрез повишаване на противовъзпалителните, антибактериалните и регенериращи свойства, ефективността на които увеличава се от комбинацията на липидни комплекси от калта на Elton и лекарственото лекарство Tykveol; подобрени характеристики на дозираната форма поради кондициониране, дехидратация на кал от езерото Елтън до 20-35% и въвеждането на емулгатор Т2; осигуряване на микробиологична чистота на лекарството чрез изпълнение на изискванията на Държавната фармакопея XII (GF XII); ниска токсичност поради въвеждането на токсични компоненти в състава; добра проникваща способност и възможност за прилагане на лекарството от пациента независимо поради прилагането на лекарствената форма под формата на супозитории.

Високата терапевтична активност на заявената дозирана форма се дължи на значително разнообразие от биологично активни вещества, които съставят липидните комплекси от калта на езерото Елтън и лекарствения продукт Tykveol, които осигуряват необходимите терапевтични ефекти.

Изобретението се осъществява, както следва:

- получаване на маса за супозитории;

- пълнене на контейнери с маса за супозитории;

- етикетиране и опаковане.

Пример за специфично изпълнение на вагинални супозитории.

Получените супозитории са опаковани в 5 броя. в чинии и 2 плочи в моливник. Съхранявайте готовите опаковки със супозитории на сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от + 5 ° С.

Таблица 2 показва, че при оптимална температура на технологичния процес от 120 ° C и налягане от 0,11 MPa (1,1 kgf/cm 2) в рамките на 45 минути се постига необходимото ниво на микробиологична чистота за вагинални супозитории и при температура от 70-80 ° C и налягане от 0,11 MPa (1,1 kgf/cm 2) в рамките на 45 минути, се постига необходимото ниво на микробиологична чистота за ректални супозитории.

Резултатите от санитарно-биологично изследване на супозитории