ROLINOZ (ROLINOZ)

перорални капки, разтвор 10 mg/ml бутилка 20 ml, в картонена кутия, № 1

таблетки 10 mg блистер, No20

фармакодинамика. Механизъм на действие. Цетиризин, метаболит на хидроксизин, е мощен селективен периферен антагонист на Н1 рецептора. В проучвания за свързване на рецепторите инвитро нямаше значителен афинитет към рецептори, различни от Н1 рецепторите.

Фармакодинамични ефекти. В допълнение към антагонистичния ефект върху Н1 рецепторите, цетиризин има антиалергичен ефект: при доза от 10 mg 1 или 2 пъти на ден, лекарството инхибира късната фаза на миграция на клетките, участващи в възпалителната реакция (главно еозинофили) в кожа и конюнктива на атопични индивиди, които са били инжектирани с антигена; в доза от 30 mg/ден инхибира притока на еозинофили в бронхоалвеоларната течност по време на късната фаза на бронхоконстрикция, причинена от вдишване на алергени при пациенти с БА. В допълнение, цетиризин инхибира късната фаза на възпалителния отговор, предизвикан от интрадермално приложение на каликреин при пациенти с хронична уртикария. Цетиризин също намалява адхезията на молекули като ICAM-1 и VCAM-1, които са маркери на алергично възпаление.

Клинична ефикасност и безопасност. При дози от 5 mg и 10 mg, цетиризин силно инхибира образуването на мехури и еритема, причинени от много високи концентрации на хистамин в кожата, въпреки че не е установена връзка с ефикасността. Началото на действие след еднократна доза от 10 mg настъпва в рамките на 20 минути при 50% от хората и в рамките на 1 час при 95% от хората. Действието продължава най-малко 24 часа след еднократна доза.

Употребата на цетиризин при пациенти с алергичен ринит и такива съпътстващи заболявания като БА (от лека до умерена тежест) в доза от 10 mg 1 път на ден подобрява състоянието със симптоми на ринит и не засяга белодробната функция, което потвърждава безопасността за използване на цетиризин при пациенти с БА, лека до умерена тежест.

Използването на цетиризин във висока доза от 60 mg/ден в продължение на една седмица не е причинило статистически значимо удължаване на интервала Q - T.

Когато се приема в препоръчани дози, цетиризин подобрява състоянието на пациенти с целогодишен и сезонен алергичен ринит.

На възраст от 5 до 12 години липсва толерантност към антихистаминовото действие на цетиризин (потискане на образуването на мехури и зачервяване). Ако лечението с цетиризин бъде прекратено след многократно приложение, реактивността на кожата към хистамин се възстановява в рамките на 3 дни.

Фармакокинетика. Цетиризин проявява линейна кинетика в дози от 5 mg до 60 mg.

Абсорбция. Равновесната Cmax на цетиризин в кръвната плазма е почти 300 ng/ml и се постига в рамките на 1 ± 0,5 часа.Разпределението на фармакокинетичните параметри, като Cmax в кръвната плазма и AUC, е еднакво. Обемът на абсорбция на цетиризин не намалява, когато се приема едновременно с храна, въпреки че скоростта на абсорбция намалява. Бионаличността е подобна, когато се използва цетиризин под формата на разтвор, капсули или таблетки.

Разпределение. Привидният обем на разпределение на цетиризин е 0,5 L/kg. Свързване с плазмените протеини - 93 ± 0,3%. Цетиризин не повлиява свързването на варфарин с кръвните протеини.

Метаболизъм. Цетиризин не се метаболизира екстензивно при първото преминаване.

Оттегляне. Приблизително ⅔ от дозата цетиризин се екскретира непроменена с урината. Крайният T½ е приблизително 10 часа. Когато се използва в доза от 10 mg в продължение на 10 дни, не се наблюдава кумулация на цетиризин.

Отделни групи пациенти

Пациенти с нарушена чернодробна функция. При пациенти с хронични чернодробни заболявания (хепатоцелуларна, холестатична и билиарна цироза), след приемане на 10 или 20 mg цетиризин като еднократна доза, се наблюдава увеличение на T½ с 50% и намаляване на клирънса с 40% в сравнение със здрави доброволци. Корекция на дозата при пациенти с нарушена чернодробна функция е необходима само при едновременно нарушение на бъбречната функция.

Пациенти с нарушена бъбречна функция. Фармакокинетиката на цетиризин е сходна при пациенти с леко бъбречно увреждане (креатининов клирънс> 40 ml/min) и при здрави доброволци. При пациенти с умерено бъбречно увреждане е имало 3-кратно увеличение на T½ и 70% намаление на клирънса в сравнение със здрави доброволци. При пациенти, подложени на хемодиализа (креатининов клирънс 7 ml/min), след прилагане на 10 mg цетиризин през устата, се наблюдава увеличение на T½ 3 пъти и намаляване на клирънса със 70% в сравнение със здрави доброволци. Цетиризин се екскретира слабо от хемодиализа. Пациентите с умерено бъбречно увреждане трябва да коригират дозата на цетиризин. Употребата на лекарството при пациенти с тежка бъбречна дисфункция е противопоказана.

Пациенти в напреднала възраст. След еднократна перорална доза цетиризин в доза от 10 mg, T½ при тези пациенти се увеличава с почти 50% и клирънсът намалява с около 40% в сравнение с по-младите пациенти. Намаленият клирънс на цетиризин е свързан с нарушена бъбречна функция.

Деца. T1/2 цетиризин е бил почти 6 часа при деца на възраст 6-12 години и 5 часа - 2-6 години. При деца на възраст 6-24 месеца този показател е намален до 3,1 часа.

симптоматично лечение на назални и очни симптоми на сезонен и целогодишен алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария.

лекарството е предназначено за перорално приложение.

Възрастни и деца на възраст над 12 години. Лекарството трябва да се използва в доза от 10 mg (20 капки или 1 таблетка) веднъж дневно.

Деца на възраст 6-12 години. Лекарството трябва да се използва в доза от 5 mg (10 капки или ½ таблетка) 2 пъти на ден.

За деца с нарушена бъбречна функция дозата трябва да се коригира индивидуално, в зависимост от стойността на креатининовия клирънс, възрастта и телесното тегло.

Деца на възраст 2-6. Лекарството се използва в доза от 2,5 mg (5 капки) 2 пъти на ден.

Пациенти в напреднала възраст. При нормална бъбречна функция при тези пациенти не е необходимо да се коригира дозата.

Пациенти с нарушена чернодробна функция. При тези пациенти няма нужда да се коригира дозата.

Пациенти с нарушена бъбречна функция. Няма документирани данни за съотношението ефикасност/безопасност при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като цетиризин се екскретира главно през бъбреците, ако не може да се използва алтернативно лечение, дозировката трябва да бъде индивидуализирана в зависимост от състоянието на бъбречната функция. Вижте таблицата по-долу и коригирайте дозата според предоставената информация.

За да се използва таблицата, е необходимо да се определи креатининовият клирънс (CC) на пациента. Стойността на CC (ml/min) може да се определи чрез плазмен креатинин (mg/dl), като се използва следната формула: