Релакс инструкции за употреба, описание, фармакологични свойства, противопоказания,

Инструкции за употреба - RELAX

фармакологичен ефект

Зопиклон е хипнотик от групата на циклопиролоните, структурно различен от бензодиазепините и барбитуратите. Притежава следните фармакологични свойства: хипнотично, успокоително, транквилиращо, антиконвулсантно и мускулно релаксиращо. Тези ефекти са свързани с неговото действие върху ЦНС рецепторите, свързани с макромолекулния GABA комплекс, модулирайки отварянето на канали за хлорни йони, което води до увеличаване на инхибиторния ефект на GABA и инхибиране на междуневроналното предаване в различни части на ЦНС.

Зопиклон има способността да съкращава времето преди заспиване и да намалява честотата на нощните събуждания, да увеличава продължителността на съня и да подобрява качеството на съня и събуждането. Практически не причинява пост-сомни смущения: няма чувство на слабост и сънливост сутрин на следващия ден.

Пристрастяването към хипнотичния ефект на лекарството отсъства за дълъг период на лечение, до 17 седмици.

Фармакокинетика

Зопиклон се абсорбира бързо. Cmax в кръвната плазма се достига в рамките на 1,5-2 часа и е приблизително 30 и 60 ng/ml след перорално приложение съответно от 3,75 mg и 7,5 mg. Абсорбцията на лекарството не зависи от пола, както и от приема на храна.

Връзката с протеините в кръвната плазма е приблизително 45%.

След многократно приложение не се наблюдава натрупване на зопиклон и неговите метаболити. Междуиндивидуалните различия са незначителни.

Основните метаболити са N-оксидното производно и N-дезметил метаболитът. T1/2 е приблизително 4,5 и 7,4 часа, съответно.

Отделни групи пациенти

При пациенти в напреднала възраст, въпреки лекото намаляване на метаболизма в черния дроб и удължаването на T1/2 до приблизително 7 часа, не е установено натрупване на лекарството в плазмата дори при многократно приложение.

При пациенти с бъбречна недостатъчност не е установено натрупване на зопиклон или неговите метаболити дори след продължително приложение.

При пациенти с чернодробна цироза клирънсът на зопиклон намалява с приблизително 40% в съответствие с намаляването на процеса на деметилиране.

- лечение на преходно, ситуативно и хронично безсъние при възрастни с различна етиология (включително затруднено заспиване, нощни и ранни събуждания).

Схема на дозиране

Лечението трябва да бъде възможно най-кратко и да не надвишава четири седмици. Удължаването на времето за лечение над максимално допустимото се извършва след преоценка на състоянието на пациента. Лекарството се приема преди лягане.

Преходно безсъние: 2 до 5 дни.

Ситуационно безсъние: 2 до 3 седмици.

Хронично безсъние: продължителността на курса на лечение се определя след консултация със специалист.

Препоръчителна доза за възрастни - 7,5 mg (1 раздел). Максималната доза е 15 mg.

Лечение пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена чернодробна функция или хронична белодробна недостатъчност започнете с доза от 3,75 mg (1/2 таб.) и, ако е необходимо, увеличете до 7,5 mg.

Въпреки че в случаите бъбречна недостатъчност не е установено натрупване на зопиклон и неговите метаболити, при такива пациенти се препоръчва лечението да започне с доза 3,75 mg.

Страничен ефект

Най-честият страничен ефект, наблюдаван при зопиклон, горчив вкус в устата, също може да бъде:

От страна на централната нервна система: замаяност, главоболие, остатъчна сънливост след събуждане;

От храносмилателната система: храносмилателни разстройства: диспепсия, гадене, сухота в устата.

Алергични кожни реакции като сърбеж и обриви, ангионевротични и анафилактични реакции са изключително редки.

Психични и парадоксални реакции: рядко - кошмари, раздразнителност, объркване, халюцинации, агресивност, объркване, депресивно настроение, нарушена координация на движенията, депресия, неподходящо поведение с възможно развитие на амнезия.

Синдром на отнемане и възстановяване на безсънието рядко могат да се появят след спиране на лечението.

Има единични случаи на леко повишаване на серумните трансаминази и/или алкална фосфатаза.

Противопоказания

- свръхчувствителност към зопиклон или други компоненти на лекарството;

- тежка дихателна недостатъчност;

- тежко чернодробно увреждане;

- синдром на "нощна" сънна апнея;

- бременност и период на кърмене;

- възраст до 18 години.

Бременност и кърмене

Не се препоръчва употребата на лекарството по време на бременност и предписване на кърмачки.

специални инструкции

При пациенти с нощни пристъпи на бронхиална астма, в комбинация с лекарства от серията метилксантин (теофилин), зопиклон реже астматичните пристъпи в ранните предсутринни часове, намалява тяхната интензивност и продължителност. Когато се предписва зопиклон, трябва да се помни, че въпреки че рискът е минимален, развитието на пристрастяване към лекарството и неговата злоупотреба не могат да бъдат напълно изключени. Рискът от пристрастяване или злоупотреба възниква, когато:

- нарушения на дозата и продължителността на лечението;

- злоупотреба с алкохол и/или наркотици;

- съвместна употреба с алкохол или други психотропни лекарства.

Рикошет безсъние и синдром на отнемане

Рискът от подобни събития след рязко спиране на зопиклон не може да бъде изключен, особено след продължително лечение. Поради това се препоръчва постепенно намаляване на дозата и уведомяване на пациента за това.

Може да възникне антероградна амнезия, особено когато сънят е прекъснат или след значителен период от време между приема на лекарството и лягането. За да се намали рискът от проява на антероградна амнезия, е необходимо:

- вземете хапче непосредствено преди лягане;

- осигурете продължителност на съня от поне 6 часа.

Лекарството не е показано за лечение на депресия и дори може да маскира симптомите му.

Употреба при деца

Не е установена безопасна и ефективна доза зопиклон деца и младежи под 18 години.

Въздействие върху способността за шофиране и управление на превозни средства

Поради фармакологичните си свойства, зопиклон може да повлияе неблагоприятно на способността за шофиране и управление на превозни средства, както и да участва в други потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторни реакции, поради което по време на периода на лечение трябва да бъдете изключително внимателни, или се въздържайте от дейности от този вид.

Предозиране

Предозирането обикновено се проявява като симптоми на различна степен на депресия на ЦНС от сънливост до кома, в зависимост от количеството взето лекарство.

Първата помощ се състои в измиване на стомаха, приемане на активен въглен. При необходимост се препоръчва симптоматична и поддържаща терапия в болнична обстановка. Особено внимание трябва да се обърне на дихателните и сърдечно-съдовите функции.

Хемодиализата е от малко значение поради големия обем на разпределение на зопиклон. Флумазенил може да се използва като антидот.

Лекарствени взаимодействия

Не се препоръчва едновременната употреба с алкохол, тъй като седативният ефект на зопиклон може да се увеличи.

Повишаване на депресиращия ефект върху централната нервна система може да възникне в случаите на едновременно приложение с антипсихотици, хипнотици, транквиланти, успокоителни, антидепресанти, наркотични аналгетици, антиепилептични лекарства, анестетици, антихистамини със седативен ефект, както и еритромицин. Приемът на лекарството намалява концентрацията на тримипрамин в плазмата.

Условия за отпускане от аптеките

Условия и периоди на съхранение

Списък Б. На сухо и тъмно място и недостъпно за деца. Срок на годност: 3 години. Не използвайте лекарството след срока на годност, отпечатан на опаковката.