Растителни стероли.

ТЕ СА СЪЕДИНЕНИЯ С МОЛЕКУЛА, въглероден скелет, характерен за стероидите (фиг. 1). Въпреки това, за разлика от стероидните хормони, те се намират в растението­ния. Описани са повече от 270 вида лечебни растения, съдържащи различни стерини, включително семействата пасищни, лилиеви, дървесни дървета и др. Този клас включва също производни със странични групи (гликозиди, комплекси с протеини) и синтетични препарати, получени чрез модифициране на естествени вещества. Обикновено заместителят в позиция 19 и въглеродната верига в позиция 20 се променят, както и заместителите в първия шестчленен пръстен (позиции 1-3). В този случай буквата алфа означава заместителя, разположен над равнината на чертежа (фиг. 4), буквата бета - под равнината.

Номерирането на въглеродните атоми в стероидните молекули. Ако в позиции 20 има въглеродна верига, по нея се извършва по-нататъшно номериране в съответствие с правилата на номенклатурата на органичните съединения.

растителни

IN Конфигурация на стероидни молекули

БИОЛОГИЧНА ДЕЙНОСТ И МЕДИЦИНСКА УПОТРЕБА НА СТЕРОЛИ

ТЕЗИ ВЕЩЕСТВА КАТО ПРАВИЛО НЕ СА ХОРМОНАЛНО АКТИВНИ. Тези, които са в състояние да погълнат всичко, само за да бъдат призовани от магическата дума „стероид“, трябва да имат предвид, че само няколко стерини, изолирани от растения, имат анаболен ефект. Независимо от това, биологичната активност на стерините има доста широк спектър. Те са част от адаптогените, ускоряват адаптивността на организма към различни натоварвания.

Освен това има данни за хепатопротективната активност на стеролни съединения.­nenii, съдържащи се в лечебните растения. Например, такива вещества са включени­са включени в състава на известни препарати като Liv -52.

Фузидовата киселина, отделяна от гъбата Fusidium coccineum, е ефективен антибиотик. Използва се за лечение на инфекции, причинени от бактерии, които са устойчиви на други антибиотици. Произвежда се под формата на натриева сол. Дозировки 0,5-1,5 г. Кога­промени, предписани от лекаря. Диосгенинът се използва като повърхност­но активно вещество, включително за приготвяне на лекарствени форми. Някои растителни стероли могат да се използват във фармацевтичната индустрия като суровини за синтеза на биологично активни стероиди. Циклоартаните от черния кохош се използват в народната медицина като успокоителни и антихипертензивни средства. Интересното е, че редица фитоекдистероиди наподобяват по структура хормони на насекоми. Практическото приложение на тази характеристика все още не е намерено, но фактът на връзката между структурните и фармакологичните свойства е потвърден. Това показва обещанието за по-нататъшно търсене сред стерини за различни биологично активни агенти.

Най-голям интерес сред спортистите обаче предизвикват определени групи стерили, които ще разгледаме по-долу.


СТЕРОЛИ
С АНАБОЛИЗИРАНЕ ДЕЙСТВИЕ

СТЕРОЛНИТЕ ПРОИЗВОДНИ, за които се смята, че са анаболни агенти, се намират в много билкови препарати в традиционната медицина. Най-изследваната група стерини в шафрана Leuzea, основният от които е екдистен или екдистерон (фиг. 2). Използва се в медицината при астения, заболявания, придружени от катаболизъм. Високата ефективност на екдистен като анаболен агент в спортната практика е доказана многократно.­ке. Това лекарство е сертифицирано от Антидопинговия център, тоест не принадлежи към допинга и се използва широко от представители на различни спортове. Ecdisten се произвежда в таблетки от 5 mg. Прием: 1-2 таблетки 3 пъти на ден, 20-30 минути преди хранене. Обикновено курсът е 15-20 дни; повторение на курса е възможно след 1-2 седмици. Трябва да избягвате приема на лекарството вечер (след 18 часа), така че дневната доза може да бъде разделена на 2 дози от 2-3 таблетки: от сутрин до 3, следобед 2. Активните принципи на Schizandra sinensis (Shizandra sinensis ) - гликозиди шизандрин и шизандрол - също съдържат в молекулата е стеролов скелет. Те имат силни невротропни свойства. Редица растителни стерини се намират в добре доказаните спортни добавки, мегапакети и енергийни напитки, разгледани по-долу. Въпреки това, дори ефективните хранителни добавки, съдържащи стерини, могат да дадат смесени резултати, в зависимост от много фактори. Трибестанът е един пример за такива вещества. Това е стерол от растението Tribulus terrestris, който се използва в българската народна медицина за лечение на импотентност. Първоначалната работа, посветена на нея, беше много обещаваща: тя показа значителна анаболна активност, включително повишаване на нивата на тестостерон. Освобождаването му­кабини на много компании производители

стероли

хранителни добавки за спорт. за жалост­Повечето от търговските препарати Tribestan не дават никакъв ефект. Това обикновено се дължи на лошото качество на суровината. Единственото уникално ефективно лекарство е произведено в България.

СЪРДЕЧНИ СТЕРОЛ ГЛИКОЗИДИ

В OVERSTYANKA PURPLE (digitalis purpurea) и някои сродни растения съдържат група стеролови производни, така наречените „сърдечни гликозиди“ - дигитоксин, дигоксин, гитоксин (вж. Фиг. 1). Тези вещества имат изразени кардиотонични свойства. Те се използват в медицинската практика за лечение на сърдечна недостатъчност. Лекарствата с дигиталис подобряват и намаляват систолното свиване, удължават диастолата, увеличават ударния обем на сърцето, намаляват възбудимостта на проводящата система и подобряват кръвообращението. Наблюдава се и увеличаване на диурезата. Има трудове за използването на препарати за дигиталис в спорта. Те се използват или през устата (под формата на таблетки), или интравенозно. Освободете di­гитоксин в таблетки от 0,1 mg; дигоксин в

Обща структура на сърдечните гликозиди
R 1
IN
- захар

таблетки от 0,1 и 0,25 mg, както и под формата на 0,025% разтвор (ампули от 1 ml);

медилазид - полусинтетично производно - в таблетки от 0,1 mg; целанид в таблетки от 0,25 mg и под формата на разтвор (0,05% във флакони от 10 ml и 0,02% разтвор в ампули от 1 ml). Освен това се използват растителни екстракти. Основният недостатък на дигиталисовите препарати е доста малък терапевтичен индекс. Точната дозировка е от особено значение при спешни случаи (сърдечен арест). Обикновено дозите са 0,6-1,2 mg на ден през устата и 0,2-0,6 mg интравенозно, като максималната дневна доза надвишава средната терапевтична доза с не повече от 2 пъти. Въпреки това гликозидите на дигиталис остават „лекарствата по избор“, особено при хронична сърдечна недостатъчност.

Стеринните гликозиди от растения от рода Strophanthus, съдържащи на позиция 19 (виж фиг. 1) алдехидна група CHO вместо метил CH3, имат подобни свойства. В медицината лекарствата от тази група - строфантин К и полусинтетично производно на строфантидин ацетат - се използват в същите случаи като гликозидите на дигиталис, но те са по-активни, действат по-бързо и дават по-краткотраен ефект. Въвежда се интравенозно, понякога интрамускулно. Метод на издаване: 0,025% разтвор. В спортната медицина те могат да се използват за спешни случаи, особено в случаите, когато предишната група сърдечни гликозиди е неефективна.

СТЕРОЛИ С ЕСТРОГЕН-ПОДОБЕН ИМОТИ

БЕТА-СИТОСТЕРОЛ ПОКАЗВА СЛАБА естроген-подобна активност и може да се използва като антиестроген. Въпреки това, той не повишава нивата на тестостерон като по-мощните антиестрогенни агенти, тъй като е агонист, а не антагонист, т.е., свързвайки се с рецептор, може да предизвика ефекти, подобни на тези на женските полови хормони. Този стерол се намира в много растения, като боб (Phaseolis vulgaris). Други бобови стероли действат по същия механизъм. В допълнение, има няколко други стерини, които проявяват афинитет към естрогенните рецептори. Смята се, че анаболизиращият ефект на трибестана (вж. По-горе) се дължи отчасти на неговия антиестрогенен ефект.

НЯКОИ СТЕРОЛНИ САПОНИНИ са намерили приложение като понижаващо холестерола средство, тъй като те свързват холестерола в неразтворими комплекси и по този начин предотвратяват абсорбцията му от червата. Доказана е понижаващата холестерола активност на диосгенин, дигитонин и домат. Дигитонинът е най-активен, но има най-висока токсичност сред сапонините. Фитостеролите също могат да се конкурират с холестерола на етапа на биологична модификация и да намалят неговата абсорбция. В медицинската практика се използват билкови препарати, съдържащи количеството сапонини от растенията. Можете да намерите полиспонин, диоспонин и трибуспонин (от Tribulus Terrestris) в продажба. Екстрактът от див ямс, съдържащ диосгенин, се продава отделно или като смес. Бета-ситостеролът и сродните стероли, както и техните производни, се използват широко. Разработени са сорбенти със свързани стероли за премахване на холестерола от кръвната плазма. Максималният капацитет притежават сорбенти, към които са "свързани" дигитонин и гитонин - до 10 mg холестерол на 1 g.

СТЕРОЛИ С РАЗЛИЧНИ И НЕОПРЕДЕЛЕНИ БИОЛОГИЧНИ ДЕЙНОСТИ

КЪДЕ ДА ГИ НАМЕРИ И КОЛКО ДА ВЗЕМАТ?

НА НАШИЯ ПАЗАР СТЕРОЛНИТЕ ПРЕПАРАТИ не са широко представени, за разлика от западните. На пазара има няколко препарата Tribestan (например Tribulus Fuel от Twinlab - 625 mg екстракт от Tribulus Terrestris в капсула); Български Tribulus от Ultimate Nutrition (750 mg сух екстракт от трибестан на капсула). Освен това в магазините можете да намерите следните продукти:

Естествен стеролов комплекс (универсален)

Съдържа гама оризанол, фукостерол, бета-ситостерол, кампестерол, стигмастерол и други стерини във високи дози, екстракт от див ямс, смалакс, както и пчелни продукти, екстракти от гуарана и женшен, аминокиселини, микроелементи, мастни киселини, ненаситени билкови екстракти. . Дозировка: 6 таблетки на ден. Има и подобен­продукт в капсули - Natural Sterol Capsules .

Sterol Plus (Amerifit)

Капсули. Съдържат комплекс от различни стерини във високи дози (16 g смес от ste­рула на порция), аминокиселини, екстракти от женшен и гуарана, смилакс, корен от див ямс, компоненти от жлезите с вътрешна секреция, микроелементи. Дозировка - използвани капсули.

Комплекс стерин (MLO)

Хапчета. Съдържа фукостерол, кампестерол, бета-ситостерол, стигмастерол (дози от 1,7-7 g на порция), екстракти от жлези, аминокиселини, пчелни продукти, микроелементи, ненаситени мастни киселини, билкови екстракти. Дозировки - b таблетки. Някои мегапакети и пакети със специално предназначение (енергийни напитки, подобрители на потенцията), както отбелязахме, също съдържат стерини:

Hardbody Amino Pak (MLO), мъжко гориво (Twinlab), мускулна храна (Amerifit).

Техните дози са сравнително малки - не повече от 1000 mg на порция, тъй като стерините трябва да се комбинират с огромно количество други компоненти. За съдържанието на стерол в някои търговски продукти вижте таблицата. Като правило стеролните комплекси се приемат в размер на 1 доза на ден, т.е. от 0,5 до 16 г. Тъй като порцията обикновено включва няколко таблетки (капсули), тя се разделя на няколко дози, най-често сутрин и преди тренировка, преди хранене ... Сроковете за прием са значителни само за лекарства със силно стимулиращ ефект (ecdisten.tribestan) - не по-късно от 17:00 ч.

НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ И ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

МОЛЯ, НАЙ-ДОБРИТЕ ОСТРИ са стероли, които са част от силно активни адаптогени. Вече разгледахме страничните ефекти на тези лекарства. Тук просто припомняме, че е погрешно­техният правилен прием (предозиране, нарушаване на допустимата времева рамка, прекомерно дълъг ход) води до свръхвъзбуждане на нервната система, безсъние, а понякога и до развитие на зависимост с подчертан синдром на отнемане. Сърдечните гликозиди понякога се използват неконтролируемо, ако пациентът има възможност да ги получи. Класически пример: инфузия от лисица се приема, когато сърдечният мускул е претоварен без лекарско предписание в дози, надвишаващи допустимите. Трябва да се подчертае, че предозирането на тези средства води до остра брадикардия (сърцебиене), което може да доведе до спиране на сърцето.

ВСИЧКИ ПРЕПАРАТИ СЕ ИЗПОЛЗВАТ САМО ПОД КОНТРОЛ НА ЛЕКАР!

Те са противопоказани при миокарден инфаркт и шокови състояния, както и при повишен сърдечен ритъм. Препаратите на строфантидин изискват още повече внимание. Независимата употреба (практикувана например в началото на века) е абсолютно изключена. Естроген-подобната активност на някои стерини може да причини непредсказуеми хормонални промени, особено в женското тяло. Не ги използвайте без консултация със специалист. Възможни са индивидуална чувствителност и алергии. В този случай трябва да спрете приема.

Приемайки билкови лекарства със съмнителен произход с неизвестен механизъм на действие, замърсените могат да причинят такъв букет странични ефекти, че можем да подчертаем само една проста истина: ако се съмнявате, по-добре е да не използвате.

В спортната практика, включително медицината, стерините могат да се използват в следните случаи:

- В аналогични средства и адаптогени. Многократно доказани и уникално ефективни лекарства (екдистен, трибестан) вече се продават;

- Като антиоксиданти и витамин-активни агенти (най-често в комбинация с витамини);

- Като кардиотоници за сърдечна недостатъчност и претоварване (както е предписано от лекар);

- Като слаби антиестрогени (ситостерол);

- Като хипохолестеролемични агенти;

- Като антибактериални средства (фузидин натрий).

Използвайте само онези лекарства, за които има ясни доказателства за биологична активност.