ПОСТИЖЕНИЯ НА НАНОТЕХНОЛОГИИТЕ ПО ФАРМАКОЛОГИЯ - Международен студентски научен бюлетин (електронен

Без ни най-малко преувеличение, началото на 21 век е белязано от нанотехнологии. Нанотехнологията е набор от техники и методи, използвани при изследване, производство и използване на наноструктури, устройства и системи, включително целенасочен контрол и модификация на формата, размера, взаимодействието и интегрирането на съставните им наномащабни елементи (1-100 nm), за да получаване на обекти с нови химични, физични, биологични свойства. Префиксът nano, който идва от гръцкия език (nanos - gnome), означава една милиардна част (1nm = 10-9m). Новите съединения и вещества, получени с помощта на нанотехнологии, са особено привлекателни за фармакологията, чиято основна задача е търсенето на нови ефективни лекарства [1,6].

Днес нанотехнологиите се използват широко за точкова доставка на лекарства, което е особено важно за лечението на рак, патология на нервната и сърдечно-съдовата системи, в спортната медицина. Целевият транспорт на лекарствата във фокуса на развитието на патологичния процес дава възможност да се увеличи ефективността на вече съществуващата лекарствена терапия. За него се използват нанокапсули (стелт липозоми) или вектори за генна терапия (вирусни и невирусни). Понастоящем дендримерите се използват в експерименталната и клиничната фармакология (имат антибластомно действие и действат като транспортери на лекарства); липозоми (имат антитромбоцитни и антиоксидантни ефекти, повишават бионаличността и транспортират лекарства); нанокластери (имат антиоксидантен ефект, увеличават синтеза на АТФ, повишават чувствителността към лекарства, ускоряват биохимичните реакции и лекарствения метаболизъм в организма) [2,3].

Дендримерите с разклонена структура, към които може да бъде прикрепен определен брой различни видове молекули, твърдят, че са най-вероятното средство за целенасочена доставка на лекарства. Така например, първата група молекули ще се бори директно с болестта, докато останалите ще бъдат ангажирани, така да се каже, за да осигурят процеса: те ще помогнат за проследяването на лекарството в тялото, ще действат като химически спусък, който освобождава лекарство по команда отвън и също така ще изпраща сигнали за резултатите от лечението. В момента някои нанопрепарати вече са получили одобрение за лечение на различни заболявания и това се отнася главно за поредица лекарства, предназначени за лечение на онкологични заболявания. Предимствата на дендримерите са предсказуемост, контролируемост, способността да се възпроизвеждат размерите на макромолекулите с висока точност, наличието на пори и канали в макромолекулите, които имат добре възпроизводима форма и размер [2].

Пример за нанокапсули са липозомите, които са нетоксични и биоразградими; тяхната мембрана може да се слее с клетъчната мембрана и да осигури доставяне на съдържанието в клетката. Липозомите са сферични наночастици, ограничени от билипидна мембрана, в кухината на която има водна среда. Активното вещество може да се намира в сърцевината на липозомата (водоразтворими вещества) или в липидната му мембрана (мастноразтворими вещества). Въпреки че размерът на липозомите може да бъде много променлив, повечето липозоми са с диаметър под 400 nm [2-4].

Учените обръщат значително внимание на фосфолипидните наночастици, които се използват за прилагане на ваксини и лекарствени съединения. Задачите на лекарствата от ново поколение са да им доставят такива системи за доставка, които осигуряват постепенно фракционно доставяне на лекарството до строго определени целеви органи или клетки и оптимизират фармакологичните свойства на лекарството. Разработените системи за доставка се използват във всички клонове на медицината: ендокринология, кардиология, пулмология, онкология и други. Тяхната ефективност значително надвишава ефективността на конвенционалните лекарствени форми [4].

Фулерените са сложни органични молекули, които са сферични и кухи вътре. Фулереновите стени са непроницаеми за всякакви материални частици: йони, атоми, молекули. На повърхността си химическите групи са подредени по подреден начин, подбрани така, че да могат да се свържат с предварително избрани целеви клетки и са ефективни в борбата срещу вирусни заболявания като грип и ХИВ, както и невродегенеративни, кардиологични и онкологични заболявания, остеопороза и съдови заболявания ... Също така се изследва възможността фулерените да играят ролята на "капан" за свободните радикали и се дава оценка на тяхната антивирусна активност. Фулерените имат добра адсорбционна способност, което допринася за създаването на сорбенти на тяхна основа за лечение на атеросклероза [2,3].

Актуален въпрос е възможността за използване на нанотръбички като носители на наркотици. Нанотръбите са твърди цилиндрични структури, образувани от графитни листове. Известно е, че нанотръбите взаимодействат с макромолекули (ДНК, протеини). Има три начина за използване на нанотръби за доставяне и освобождаване на лекарствени вещества: сорбция на активни лекарствени молекули в мрежа от нанотръби или вътре в снопа им; химическо закрепване на лекарството към функционализираната външна стена на нанотръбите; поставяне на молекули на активно вещество вътре в лумена на нанотръбата. Функционалните нанотръби могат да служат като носители както на малки молекули лекарства, така и на макромолекулни комплекси [5].

Втората посока в използването на нанотехнологиите във фармакологията е създаването на нови лекарства, усъвършенстването на добре познатите лекарства с цел повишаване на ефективността на действието, подобряване на бионаличността и намаляване на страничните ефекти. В допълнение, наноносителите имат такива предимства като висока способност да проникват активни компоненти в клетката, подобрени фармакокинетични параметри, възможност за създаване на алтернативни дозирани форми, както и преход от инжекционни форми на лекарства към назални и трансдермални. Друго важно предимство на наночастиците като лекарствена форма е постепенното освобождаване на съдържащото се в тях лекарство, което води до удължаване на времето на неговото действие [2].

Трябва да се подчертае, че понастоящем металните наночастици имат широки перспективи за употреба като лекарства за диагностика и лечение на редица заболявания. Това се дължи преди всичко на широк набор от възможности за практическото им приложение, при които се използват специфичните свойства както на самите наночастици, така и на модифицираните от тях материали. По-специално беше показано, че сребърните наночастици могат да се използват за получаване на разнообразни материали с бактерицидни свойства, златни наночастици - за повишаване на ефективността и намаляване на страничните ефекти при радиотермална терапия на тумори [7].

В същото време през последното десетилетие беше установено, че наночастиците от различен тип, особено металните наночастици, попадащи в човешкото тяло, могат да причинят сериозни заболявания (нанопатологии), които представляват реална заплаха за човешкото здраве и живот. Известно е, че металните наночастици могат да проникнат в човешкото тяло по различни начини: през лигавиците на дихателните пътища и храносмилателния тракт, трансдермално (например при използване на козметика), през кръвния поток в състава на ваксините и серумите и т.н. . Опасността от разпространението на нанопатологиите, въпреки че все още не е напълно осъзната, несъмнено е голяма още днес и очевидно ще се увеличи в бъдеще. Изясняването на причините за патологичното действие на наночастиците и разработването на методи за борба с болести, причинени от проникването на наночастици в организма, сега стават обект на нова посока в експерименталната медицина [8].

Изход. През последните десет години броят на публикациите, посветени на наномедицината, се увеличи. Този факт показва, че нанотехнологиите, които дълго време бяха почти изключително в полезрението на материалознанието, физиката и химията, сега се прилагат активно в биологията, медицината, по-специално във фармакологията. Проведените през последните години проучвания върху създаването и изследването на фулерени, дендримери на липозоми, нанотръби и метални наночастици показват, че нанотехнологиите отварят нови възможности в производството на наночастици и препарати с принципно нови, все още неизследвани свойства. По този начин перспективата за използване на постиженията на нанотехнологиите във фармакологията предвещава решението на много от задачите.