Нестероидни противовъзпалителни лекарства за външна употреба при лечение на синдроми на мускулно-скелетната болка

Болката в гърба, шията, ставите е водещият симптом при заболявания на опорно-двигателния апарат и е една от най-честите причини за търсене на медицинска помощ. При лечението на мускулно-скелетна болка най-често се използват нестероидни противовъзпалителни лекарства.

Болката в гърба, шията, ставите е водещ симптом при заболявания на опорно-двигателния апарат и е една от най-честите причини за търсене на медицинска помощ. Нестероидните противовъзпалителни лекарства (НСПВС) се използват най-често при лечението на мускулно-скелетна болка. В практиката на лекар, участващ в лечението на синдромите на болката, определящият критерий за избор на лекарство е неговата аналгетична ефикасност, индивидуалната непоносимост, вероятността от усложнения или странични ефекти [1, 3].

Използването на НСПВС през устата или парентерално често е придружено от развитие на странични ефекти и усложнения при пациенти, предимно от стомашно-чревния тракт, бъбреците и централната нервна система. Способността да се използва лекарството­вени локално (външно) позволява доставянето на активното вещество възможно най-близо до източника на болка, без да причинява системна експозиция, което значително намалява риска от странични ефекти и усложнения.

В момента арсеналът от локални препарати, съдържащи НСПВС за заболявания на опорно-двигателния апарат, е доста широк, включително поради освобождаването на едни и същи лекарства от различни производители под различни (патентовани) имена.

Всички НСПВС за локално приложение могат да бъдат разделени на следните групи според основното активно лекарство, което е част от многокомпонентни или комбинирани лекарства [2].

1. Активната съставка е диклофенак.

  • Монокомпонентни препарати:
    - Волтарен Емулгел.
    - Дикловит.
    - Диклак.
    - Диклобене.
    - Диклонат Р гел.
    - Диклоран.
    - Диклофенак.
    - Диклофенак-Акри.
    - Ортофен маз.
  • Комбинирани препарати, съдържащи диклофенак:
    - Диклофенакол.
    - Диклоран плюс.

2. Активната съставка е ибупрофен.

    - Нурофен гел.
    - Долгит.
    - крем Dolgit.

3. Активната съставка е индометацин.

  • Монокомпонентни препарати:
    - Индометацин.
    - Индометацин Софарма маз.
    - Индометацин-Акри.
  • Комбинирани препарати, съдържащи индометацин:
    - Индовазин.

4. Активната съставка е кетопрофен.

    - Артрозилен.
    - Bystrumgel.
    - Кетонал.
    - Кетопрофен Врамед.
    - Fastum.
    - Феброфид.
    - Flexen.

5. Активната съставка е нимезулид.

6. Активната съставка е пироксикам.

Основният механизъм на действие на монокомпонентните лекарства с активното вещество диклофенак е неселективното инхибиране на активността на циклооксигеназата (COX): COX-1 и COX-2, което води до нарушаване на метаболизма на арахидоновата киселина и потискане на синтеза на простагландини в фокус на възпаление. При външна употреба на тези лекарства се наблюдава облекчаване на болката на мястото на тяхното приложение, намаляване на отока и увеличаване на обхвата на движение в засегнатите стави.

Показанията за употреба са синдром на болката при възпалителни и дегенеративни заболявания на ставите и гръбначния стълб, ревматични лезии на меките тъкани, синдром на посттравматична болка, невралгия.

Страничните ефекти могат да се наблюдават под формата на локални кожни прояви; при продължителна употреба на лекарства, резорбтивен ефект и развитие на системни реакции (уртикария, бронхоспазъм, ангио­невротичен оток).

Противопоказания за употреба са язва на стомаха и дванадесетопръстника в остър стадий, нарушена хемопоеза, нарушаване на целостта на кожата, бременност, кърмене, възраст до 6 години, свръхчувствителност към диклофенак.

Когато диклофенак се комбинира с ментол, диклофенакол също има местно дразнещо и леко обезболяващо действие.

Когато диклофенак се комбинира с метил салицилат, ментол, ленено масло в лекарството Диклоран плюс противовъзпалителния и аналгетичен ефект на диклофенак се засилва от второто лекарство от групата на НСПВС - метил салицилат, както и а-линоленова киселина, която е част от ленено масло; ментолът има локално дразнещо и леко обезболяващо действие.

Основният фармакологичен ефект на лекарствата с активното вещество ибупрофен е локален аналгетичен и противовъзпалителен ефект, механизмът на който е свързан с инхибиране на синтеза на простагландини поради неселективно блокиране на COX ензима.

Показания за употреба са миалгии, болки в гърба, артрит, наранявания и навяхвания на сухожилията, спортни наранявания, невралгия.

Страничните ефекти най-често се отбелязват под формата на леко зачервяване на кожата, усещане за парене или изтръпване. Системните реакции под формата на алергични реакции и бронхоспазъм са изключително редки.

Противопоказания за употреба са "аспиринова" астма, възраст до 12 години, свръхчувствителност към компонентите на лекарството. Лекарството се използва с повишено внимание при съпътстващи заболявания на черния дроб и бъбреците, стомашно-чревния тракт, уртикария, ринит, бременност и кърмене.

Основният фармакологичен ефект на монокомпонентните лекарства­Съставът с активната съставка индометацин е локално изразен противовъзпалителен и аналгетичен ефект поради неселективно блокиране на COX ензима и потискане на синтеза на простагландини. Показания за употреба са синдром на болката и локални възпалителни реакции при ревматоидни заболявания, остра мускулно-скелетна болка, подагра, невралгия.

Нежеланите реакции се наблюдават под формата на локални кожни реакции (хиперемия, пилинг, уртикария и др.). Възможни са системни реакции под формата на диспепсия, гадене, световъртеж, атаксия при продължителна, повече от 10 дни употреба или когато лекарството се прилага върху голяма част от кожата.

Лекарството е противопоказано при стомашно-чревни заболявания, бъбречни заболявания, централна нервна система, инфекциозни заболявания, по време на бременност и кърмене, не е предписано за деца.

Когато индометацин се комбинира с троксерутин в препарата Индовазин, се получава допълнителен локален деконгестант и ангиопротективен ефект.

Основният механизъм на действие на лекарствата с активната съставка кетопрофен (производно на пропионова киселина) е потискането на активността на COX-1 и COX-2, който регулира синтеза на простагландини. Противовъзпалителната и аналгетична активност на кетопрофен е подобна на тази на индометацин и 20 пъти по-висока от активността на ибупрофен. Кетопрофенът има анти-брадикининова активност, стабилизира лизозомните мембрани, причинява значително инхибиране на активността на неутрофилите при пациенти с ревматоиден артрит, потиска агрегацията на тромбоцитите.

Показания за употреба са остри и хронични възпалителни и дегенеративно-дистрофични заболявания на опорно-двигателния апарат, травма.

Нежеланите реакции се наблюдават под формата на хиперемия на кожата на мястото на приложение на лекарството, фотосенсибилизация на пурпура. При продължителна употреба рядко са възможни системни реакции: коремна болка, повръщане, астения, преходна дизурия.

Противопоказан за употреба при пациенти с екзема, инфектирани рани, при деца под 12-годишна възраст, с индивидуална непоносимост към лекарства. Използвайте с повишено внимание по време на бременност и кърмене.

Основният механизъм на действие на лекарствата с активното вещество нимезулид е селективното потискане на активността на COX-2, което регулира синтеза на простагландини. Нимезулид обратимо инхибира синтеза на простагландин Е2 както в областта на възпалението, така и във възходящите пътища на ноцицептивната система. Потиска агрегацията на тромбоцитите, отделянето на хистамин и тумор некрозис фактор а, има антиоксидантна активност. Лекарството се понася добре при продължителна терапия. Когато се прилага локално, причинява намаляване или изчезване на болката на мястото на приложение на гела, намалява отока, сутрешната скованост на ставите, спомага за увеличаване на обхвата на движение.

Показания за употреба са възпалителни заболявания със синдром на умерена болка: заболявания на опорно-двигателния апарат, включително артрит, остеохондроза, остеоартрит, артралгия, миалгия, бурсит, травматични наранявания.

Странични ефекти, свързани с местоположенията­реакции при прилагане на гела - сърбеж, уртикария, пилинг, преходно обезцветяване на кожата - и не изискват спиране на лекарството.

Противопоказания: дерматози, кожни инфекции в областта на приложение на гела, възраст до 2 години, свръхчувствителност към лекарството, бременност и кърмене.

Основният механизъм на действие на лекарствата с активното вещество пироксикам е потискането на синтеза на простагландини поради неселективно инхибиране на ензимите COX-1 и COX-2. Употребата на лекарството намалява отока, възпалението, болките в мускулите и ставите, не причинява сухота на кожата.

Показания за употреба са синдром на болката при спортни травми, анкилозиращ спондилит, остеоартрит, периартроза на раменната лопатка, тендинит.

Страничните ефекти са свързани с локални реакции и се проявяват под формата на зачервяване и лющене, локален сърбеж, уртикария.

Противопоказания за употреба са бъбречна недостатъчност, възраст до 14 години, бременност, индивидуална непоносимост към лекарството.

Литература
  1. Гусев Е. И., Дробишева Н. А., Никифоров А. С. Лекарства в неврологията. М., 1998.
  2. Наръчник Видал. Лекарства в Русия: Наръчник. М.: AstraFarmService, 2007.
  3. Lawrence D.R., Benitt P.N. Клинична фармакология: в 2 тома/за. от английски Москва: Медицина, 1991.

Л. Е. Корнилова, Кандидат на медицинските науки
Е. Л. Соков, Доктор на медицинските науки, професор
RUDN, Клиника за лечение на болка, Градска клинична болница № 64, Москва