Механизмът на действие на хормоните чрез рецептори с ензимна активност

Хормоните с рецептори на клетъчната повърхност не проникват в нея, а действат чрез втори посредници.

Вторият посредник е cGMP.

Рецепторът има две части:

външен - за връзка с хормона

цитоплазматичен - има ензимна активност.

действие

Рецепторът прониква в мембраната. Вътрешната част има активност на гуанилат циклаза.

Когато хормонът е прикрепен, конформацията на ензимната част се променя и се активира гуанилат циклаза (GC). Той преобразува стотици GTP в cGMP (подобряване на сигнала).

В цитоплазмата в неактивна форма има протеин киназа G, която в неактивна форма се състои от 2 субединици, свързани заедно в неактивна форма.

Чрез свързване на 4 cGMP молекули към себе си, протеинкиназата G се активира.

Той активира съществуващите ензими чрез фосфорилиране или дефосфорилиране за сметка на крайната група на АТФ.

Някои клетки съдържат цитоплазмена HC, която съдържа хем.

Той може да се активира от азотен оксид (NO) на ендотела на кръвоносните съдове и има релаксиращ ефект.

NO взаимодейства с хем желязо. В резултат на това HC се активира и преобразува GTP в стотици cGMP.

Въпрос номер 143.

Калциевите йони като втори медиатори. Ca 2 йонна каскада+ .

Хормоните, в които рецепторите са разположени на клетъчната повърхност, не проникват в нея, а действат чрез втори посредник.

И

действие
Използването на Са 2+ като втори медиатор е възможно поради факта, че концентрацията му в цитоплазмата може да се увеличи.

В цитоплазмата концентрацията на Ca 2+ обикновено е 10 -7 mol, а извън нея е 10 -5. Под въздействието на каквито и да било фактори (химични - хормони или електрически - зависими от напрежението Ca 2+ канали), в мембраните се отварят специални Ca 2+ канали, през които Ca 2+ навлиза в цитоплазмата. Следователно концентрацията му в цитоплазмата се увеличава.

В цитоплазмата Ca 2+ има няколко ефекта: той може да се свърже със специфичен протеин калмодулин (Ka) (свързващ 4 Ca 2+), който може да промени неговата конформация и ...

Активирайте Ca 2+ -калмодулин-зависима протеинкиназа (Ca 2+/KaPK).

Ca 2+/KaPK може да активира ензими чрез фосфорилиране или дефосфорилиране от крайната група на АТФ.

Са 2+ може да се свърже с други цитоплазмени ензимни протеини (тропонин, пируват киназа, амилаза).

Малко количество Ca 2+ се свързва със специфични цитоплазмени протеини за отлагане.

Въпрос номер 144

Инозитол-3-фосфат като вторичен пратеник.

Механизъм на действие върху мембранните липиди

Хормоните с рецептори на клетъчната повърхност не проникват в нея, а действат чрез втори посредници.

Участват два медиатора - IF3 (инозитол трифосфат) и DAG (dtacylglycerol), които се образуват от мембранни фосфолипиди (FIF2 - фосфатидилинозитол-4,5-бисфосфат).